Фенобарбитал: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про фенобарбитал, что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.

К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты. Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.

По продолжительности действия они делятся на три группы:

• короткого действия;
• промежуточные;
• длительного действия.

Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже — к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12H12N2O3. Это вещество обладает противосудорожными, седативными и снотворными свойствами.

Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК, ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.

В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу, препятствует глутаматергической нейротрансмиссии. При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.

Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.

Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата, активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага, блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.

При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное. А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.

После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками плазмы (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.

Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными ферментами печени. При этом образуются неактивные метаболиты. Экскретируется почками в виде глюкуронида, от 25% до 50% выводится в неизменном виде.

В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.

Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал, Фали-Лепсин, Теофедрин, Паглюферал, Тепафиллин, Беллатаминал, Барбексаклон. Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат. Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов Валокордин и Корвалол.

Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.

Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего наблюдаются при длительном использовании лекарства. Как правило, это угнетение активности ЦНС, аллергия, выраженное снижение давления. Кроме того, возможны агранулоцитоз, головная боль, нарушение кальциевого обмена, тромбоцитопения, сосудистый коллапс, мегалобластная анемия, брадикардия, тошнота, запор, рвота, дефицит фолатов, остеомаляция, импотенция, гипокальциемия, нарушение либидо.

Инструкция по применению Фенобарбитала (Способ и дозировка)

Детям раннего и дошкольного возраста дают лекарство в виде раствора 0,2% за 30-40 минут до сна. Если показано принимать Фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует употреблять его 2 раза в день (перед ночным и дневным сном). Делать это нужно вне зависимости от приемов пищи. При использовании препарата в виде раствора следует учитывать, что в 1 чайной ложке содержится приблизительно 0,01 г лекарства, в 1 десертной – 0,02 г, а в столовой – 0,03 г.

Максимальные разовые дозировки:

• дети до полугода – 0,005 г;
• дети от 6 месяцев до 1 года – 0,01 г;
• дети в возрасте двух лет – 0,02 г;
• дети 3-4 года – 0,03 г;
• дети 5-6 лет – 0,04 г;
• дети 7-9 лет – 0,05 г;
• дети 10-14 лет – 0,075 г.

Как седативное и спазмолитическое средство препарат нужно принимать 2-3 раза в сутки.

Инструкция по применению Фенобарбитала для взрослых сообщает, что разовая дозировка подбирается индивидуально. Кратность приема – 1-3 раза в день. Доза от 10 до 200 мг. Таблетки принимаются перорально.

При использовании в качестве снотворного средства принимают обычно по 0,1-0,2 г перед сном, в качестве противоэпилептического – 0,05-0,1 г 2 раза/сутки, в качестве седативного – 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, в качестве спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

При применении препарата внутривенно разовая дозировка для взрослых – от 100 до 140 мг, а внутримышечно – от 10 до 200 мг. Для детей внутривенно показано введение от 1 до 20 мг на 1 кг веса, внутримышечно – от 1 до 10 мг на 1 кг веса. Частота приема устанавливается специалистом в индивидуальном порядке. После внутривенного введения нужно подождать минимум полчаса, пока препарат не начнет действовать.

Максимальная дозировка для взрослых на один раз – 200 мг. Высшая дневная дозировка – 500 мг.

Препарат может вызывать привыкание приблизительно спустя 2 недели приема. Возможна физическая и психическая зависимость от препарата. Возникает синдром отмены.

Cостав, форма выпуска и упаковка

6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.12 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.6 шт. – упаковки безъячейковые контурные (300) (для стационаров) – пачки картонные.6 шт. – упаковки безъячейковые контурные.12 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.12 шт. – упаковки безъячейковые контурные (150) – коробки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (180) – пачки картонные (для стационаров).

Передозировка Фенобарбитала

В случае токсического отравления симптомы могут не появляться на протяжении нескольких часов. Прием внутрь 1 г может привести к серьезному отравлению у взрослых. В свою очередь, прием 2-10 г приводит к летальному исходу.

Острая передозировка чревата появлением атаксии, тяжелой спутанности сознания, возбуждения, головной боли, олигурии, гипотензии, цианоза, комы, необычных движений глаз, выраженной слабости и сонливости, смазанной речи, головокружения, дыхания Чейно-Стокса, тахикардии, гипотермии. Кроме того, возможны нистагм, сужение зрачков, ослабление или полное отсутствие рефлексов, угнетение дыхания, слабый пульс, геморрагии (в точках надавливания).

Тяжелая интоксикация может привести к отеку легких, апноэ, летальному исходу, сосудистому коллапсу со снижением тонуса периферических сосудов, остановке дыхания и сердца.

Если препарат был принят в дозировке, угрожающей жизни, вероятно подавление электрической активности мозга, которое нельзя расценивать как клиническую смерть, так как эффект полностью обратим, если не было повреждений, связанных с гипоксией.

Хроническая интоксикация данным лекарственным средством может проявляться как апатия, постоянная раздражительность, бессонница, головокружение, снижение умственных способностей и спутанность сознания, нарушение равновесия, сонливость, общая слабость, спутанность речи. Кроме того, могут появляться галлюцинации и судороги, возможно чрезмерное возбуждение, нарушение работы ССС, функции ЖКТ и почек.

После передозировки может развиться пневмония, застойная сердечная недостаточность, аритмия, почечная недостаточность.

Острая передозировка Фенобарбитала лечится ускорением выведения активного вещества и поддержанием жизненно важных функций.

С целью уменьшения всасывания препарата можно вызывать рвоту, а после назначить активированный уголь. В этом случае нужно принять меры, препятствующие аспирации рвотных масс. Если вызывать рвоту нельзя, проводят промывание желудка.

Для ускорения вывода препарата из организма дают солевые слабительные и щелочные растворы, назначается форсированный диурез.

Обязателен мониторинг жизненно важных функций и водного баланса в организме.

Доступны следующие поддерживающие меры:

• поддержание нормального артериального давления;
• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• противошоковые меры (в случае необходимости);
• назначение антибиотиков (при подозрении на развитие пневмонии);
• использование ИВЛ и кислорода;
• применение сосудосуживающих препаратов (в случае гипотензии);
• профилактика гипостатической пневмонии, аспирации, пролежней и прочих осложнений.

Не рекомендуется давать аналептики, желательно избегать перегрузки организма жидкостью или натрием.

В случае тяжелой интоксикации, шока или анурии назначается перитонеальный диализ или гемодиализ. При этом следует контролировать содержание фенобарбитала в крови.

С целью лечения хронической интоксикации дозировки препарата постепенно снижаются до полной отмены. Терапия симптоматическая. Возможна понадобится психотерапия.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом может привести к усилению угнетения ЦНС. Кофеин снижает снотворное действие фенобарбитала.

Взаимодействие с ингибиторами МАО и Метилфенидатом вызывает увеличение уровня фенобарбитала в плазме, так что токсическое действие и угнетающее влияние на нервную систему усиливаются.

Интенсивность и длительность действия следующих средств может снижаться при сочетании с Фенобарбиталом: ГКС, хлорамфеникол, Дакарбазин, Метронидазол, Карбамазепин и противосудорожные лекарства из группы сукцинимидов, антикоагулянты (производные Индандиона и Кумарина), Доксициклин, Хлорпромазин, витамин D, Кортикотропин, Циклоспорин, гликозиды наперстянки, Хинидин, эстрогенсодержащие контрацептивы для перорального применения, трициклические антидепрессанты, Фенопрофен, Фенилбутазон, ксантины.

Одновременное применение с ацетазоламидом может спровоцировать остеомаляцию и рахит.

Прием вальпроевой кислоты приводит к повышению уровня фенобарбитала в плазме, это может вызывать выраженный седативный эффект и летаргию. Уровень вальпроевой кислоты в плазме при этом несколько снижается.

Сочетание с Верапамилом, Фелодипином, Нимодипином также приводит к уменьшению их содержания в плазме.

Взаимодействие с Галотаном, Фторотаном, Энфлураном и Метоксифлураном может вызвать усиление метаболизма препаратов для наркоза, что повышает вероятность токсического воздействия на печень (а также на почки в случае приема Метоксифлурана).

Прием с Гризеофульвином приводит к снижению степени его всасывания из кишечника.

Сочетание с Мапротилином в высоких дозировках снижает судорожный порог и противосудорожное влияние барбитуратов.

Эффективность Парацетамола может уменьшаться при приеме с Фенобарбиталом. Возможно развитие гепатотоксичности.

Суточная доза Пиридоксина в 200 мг снижает уровень фенобарбитала в плазме, а одновременный прием с Примидоном и Фелбаматом, наоборот, – повышает.

В случае недостатка фолиевой кислоты в организме употребление лекарств с данной кислотой приводит к снижению эффективности Фенобарбитала.

Сочетание с другими седативными средствами может привести к выраженному угнетению дыхания.

Новорожденным

Для новорожденных данное средство может применяться в случае гемолитической болезни. Оно повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает содержание билирубина в сыворотке.

Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены, вплоть до острого синдрома отмены, который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.

Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.

Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать кровотечения у ребенка в первые дни после родов.

Противопоказания

Перед назначением врач проводит диагностику и исключает противопоказания. Возможна чувствительность иммунитета к входящим в состав таблетки компонентам, проявляющаяся аллергической реакцией. Нужно исключить аллергию и непереносимость.

Другие противопоказания:

• Чувствительность к другим препаратам из группы барбитуратов.
• Патологии дыхательной системы с нарушением респираторных функций.
• Зависимость от медикаментов или наркотиков в анамнезе.
• Вынашивание ребенка.
• Период кормления грудью.
• Нарушение работы печеночной или почечной ткани.
• Миастения.
• Зависимость от употребления этанола.
• Порфириновая болезнь.

Применение средства ограничено при наличии следующих факторов: депрессивное расстройство, суицидальное поведение в настоящий момент или в прошлом, избыточные движения, повышенная выработка гормонов щитовидной железы, недостаточное выделение гормонов надпочечников, болевой синдром, детский возраст.

Отзывы о Фенобарбитале

Судя по отзывам, данный препарат нередко используется при различных интоксикациях организма, так как он повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кроме того, нередко можно встретить сообщения о том, что это лекарство успешно применялось как седативное средство (обычно в комплексе с другими), а также при терапии нейровегетативных нарушений.

Среди отрицательных моментов отзывы о Фенобарбитале отмечают появление побочных эффектов. Так у ослабленных пациентов и детей нередко появляется чрезмерное возбуждение после его приема. Кроме того, сообщается о приступах тошноты и рвоты, общей слабости, запорах, астении, головокружении. Редко в отзывах также рассказывается об обмороках, развитии депрессии, аллергии, атаксии, появлении галлюцинаций и гемолитических нарушений. Иногда пациенты, которые долгое время принимали это средство, сообщают о развитии рахита.

Цена Фенобарбитала, где купить

Купить Фенобарбитал в Москве и прочих городах России можно только по рецепту врача. Следует также учитывать, что в некоторые страны ввозить его запрещено. Цена Фенобарбитала в таблетках 100 мг по 6 штук в упаковке от 12 рублей. Хотя в целом стоимость может сильно различать в зависимости от производителя.

Не смотря на то, что цена Фенобарбитала может быть относительно невысокой, его бывает не так легко найти в аптеках, поэтому многие предпочитают покупать другие комплексы, в которые входит его действующее вещество.

Аналоги препарата

Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. При выборе аналога нужно обращать внимание на содержание активного компонента в таблетке и инструкцию. Корвалол и другие препараты с несколькими активными компонентами не относятся к прямым аналогам средства. Выбора аналогов должен проходить под контролем специалиста.

Существующие аналоги:

• Люминал.
• Фенобарбитал таблетки для детей.

Детский аналог с минимальной дозой

Любые медикаменты на основе этого вещества относятся к рецептурным.