Клопиксол депо: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Фармакологическое действие препарата

Клопиксол — антипсихотическое врачебное средство (нейролептик), образованный из тиоксантена, проявляет выраженное антипсихотическое и специфическое замедляющее действие.
С его помощью наступает временное, зависимое от принятой дозы успокоение. Скорое возникновение успокоительного эффекта в процессе проведения терапии, как правило, является преимуществом в случае лечения острых психозов.

Толерантность к такому неспецифическому успокоительному эффекту этого лекарственного средства формируется достаточно быстро.

Клопиксол Акуфаз

Инструкция указывает, что Клопиксол — акуфаз обладает достаточно проявленным антипсихотическим и специфическим замедляющим воздействием. Клопиксол – акуаз может проявлять временный, зависимый от дозы успокоительный эффект.

Стремительное развитие успокоительного эффекта в самом начале проведения лечения (до возникновения антипсихотического процесса) служит преимуществом в случае лечения острых и подострых психозов. Неспецифический успокоительный эффект выражается спустя 2 часа после приема.

Максимальный эффект достигается через 8 часов, потом существенно уменьшается и сохраняется таким в случае повторения инъекций. Введение 1 или 2 инъекций достаточно, затем больного можно переключить на употребление пероральных медицинских препаратов.

Клопиксол Депо

Клопиксол депо, как указывает инструкция, также обладает достаточно проявленным антипсихотическим и специфическим замедляющим воздействием.

Неспецифичный успокоительный эффект слабеет после трёх недель.

Терапевтическое воздействие Клопиксола депо существенно более пролонгировано в сравнении с Клопиксолом.

Это даёт возможность достаточно уверенно проводить постоянное антипсихотическое лечение, что немаловажно для больных, не исполняющих медицинские рекомендации. Клопиксол депо предупреждает учащение рецедивов, связанных с самовольным прекращением больными приёма пероральных медицинских препаратов.

Фармакокинетика лекарства

После введения лекарства в организма оно ведет себя по разному в зависимости от формы выпуска и подвида препарата.

Таблетки Клопиксола

Предельное его скопление в сыворотке крови — через 4 ч. Применение не зависимо от приёма пищи. В случае приёма внутрь биодоступность — 44%. Процесс, во время которого протеины связываются с плазмой крови, равен 98–99%.

T½ клопиксола — составляет 20 ч, а 0,86 л/мин — системный клиренс. Клопиксол выводится в основном с помощью кала и отчасти с мочой. На протяжении от 3 до 5 дней устанавливается равновесная концентрация.

Инъекции

Проведённая инъекция Клопиксол — акуфаза приводит к его ферментативному расщеплению на уксусную кислоту и активный компонент зуклопентиксол.

После внутримышечной инъекции, T ½ Клопиксола — акуфаза составляет около 32 ч. В продолжение от 1 до 2 суток после проведённой инъекции, достигается предельное скопление Клопиксола — акуфаза в сыворотке крови.

Инъекция Клопиксол депо ферментативно расщепляется на декановую кислоту и активный компонент зуклопентиксол. По окончании первой недели с момента проведения инъекции, наблюдается самое большое скопление в сыворотке крови Клопиксол депо.

После внутримышечной инъекции, T½ препарата Клопиксола депо — около 3 недель (отражает высвобождение из депо). При повторном применении в продолжении 3 месяцев устанавливается равновесная концентрация.

Фармакокинетически это соответствует тому, что доза Клопиксол депо по 200 мг применяемая один раз в продолжение 2 недель, равна ежедневно принимаемой внутрь в продолжение двух недель дозе в количестве 25 мг Клопиксола.

Особые указания

При длительном лечении Клопиксолом, для принятия решения о снижении поддерживающей дозы, требуется периодически проводить тщательный клинический контроль состояния пациентов.

Необходимо помнить о том, что при использовании нейролептиков (в т. ч. зуклопентиксола) в редких случаях может развиться злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с летальным исходом. К основным симптомам относят мышечную ригидность, гипертермию и нарушение сознания на фоне дисфункции ЗНС вегетативной нервной системы – лабильного АД, усиления потоотделения, тахикардии. При проявлениях вышеописанных симптомов, требуется немедленная отмена Клопиксола и назначение поддерживающей и симптоматической терапии.

Во время лечения следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Показания к применению

Инструкция по применению к препаратам Клопиксол Депо и Акуфаз указывает, что показания для применения немного разнятся:

1. Клопиксол: остояние маниакального этапа в маниакально — депрессивном психозе исостояние хронической и острой шизофрении и других заболеваний, действующих на разум, в особенности с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями, а также состояние агрессивности, ажитации, враждебности или повышенного беспокойства. А также состояние ажитации и иные изменения поведения у больных с умственной отсталостью.
2. Клопиксол-акуфаз: острые психозы и их лечение в первоначальной стадии, хронические психозы в состоянии обострения, маниакальные состояния.
3. Клопиксол депо: состояние острой и хронической шизофрении и иные психотические расстройства, с нарушениями мышления, параноидным бредом, галлюцинациями. Дополнительно наличие повышенного беспокойства,ажитации, агрессивности, враждебности.

Способы применения и дозировка

Клопиксол принимают внутрь, доза подбирается индивидуально в зависимости от диагноза и состояния больного. Суточную дозу препарата разрешено принимать в несколько приемов.

Рекомендуется в начале терапии применять средство в небольших дозах, которые затем повышают до необходимого уровня, обеспечивающего оптимальный клинический эффект.

Рекомендуемые суточные дозы Клопиксола:

• Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства, мания, выраженная ажитация – применяют обычно по 10-50 мг;
• Умеренные и выраженные психотические расстройства – начальная доза составляет 20 мг, в случае необходимости ее могут увеличивать на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг и более;
• Хронические психотические состояния при шизофрении и других хронических психозах – поддерживающая доза составляет 20-40 мг;
• Ажитация у пациентов с олигофренией – назначают по 6-20 мг, при необходимости возможно увеличение дозы до 25-40 мг;
• Сенильные расстройства, сопровождающиеся ажитацией и спутанностью сознания – принимают по 2-6 мг (желательно в вечернее время), в случае необходимости доза может быть повышена до 10-20 мг.

Противопоказания

Нельзя применять лекарство, если:

• состояние повышенной чувствительности к Клописколу;
• состояние увеличенной чувствительности к лекарственным препаратам группы тиоксантенов;
• состояние острой интоксикации этанолом, барбитуратами и опиатами;
• состояние коллапса;
• состояние угнетения сознания любого происхождения;
• состояние комы;
• наличие предполагаемого или установленного субкортикального повреждения мозга;
• наличие наследственной непереносимости галактозы, изменение абсорбции галактозы и глюкозы, недостаточность лактозы.

Первые признаки опухоли головного мозга — что нужно знать, чтобы вовремя начать лечение этого страшного заболевания.
Какие признаки повышенного внутричерепного давления можно выявить в домашних условиях и что для этого нужно знать?

Инструкция по применению

Изучим инструкцию на Клопиксол подробнее.

Формы выпуска

Существуют такие:

1. Клопиксол– таблетки в оболочке. Вес 2,0 мг — имеют выпуклую с двух сторон круглую форму, цвет бледно розовый. На поперечном разрезе – цвет белый; вес 10,0 мг, цвет розовато-коричневый; вес 25,0 мг, цвет красно-коричневый.
2. Клопиксол Акуфаз — раствор масляный, плотность 50 мг/мл. ампулы по 1 и по 2мл.
3. Клопиксол Депо — масляный раствор, плотностью 200мг/мл и 500мг/мл.
4. В ампулах по 1мл.

Дозировки и способы применения препарата

Размер дозы, продолжительность и частота применения полностью зависят от назначенной врачом схемы необходимого лечения. Перорально.

Размер дозы в начале применения может быть в пределах от 2 до 20 мг/сутки, а при необходимости возможно постепенное её повышения к 75 мг/сутки и выше.

Клопиксол Акуфаз принимают внутримышечно.

Одноразовая доза в начале применения — от 50 до 150 мг, а при наличии показаний возможно использование повторных инъекций с 2-3 дневным промежутком.

Клопиксол Депо применяют внутримышечно.

Применяемая одноразовая доза может быть в пределах от 200 до 750 мг, введение проводится с частотой 1-4 недели, что обусловливается создавшейся на момент приёма клинической ситуацией.

Форма выпуска и состав

Лекарственной формой Клопиксола являются таблетки – двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой (по 50 или 100 шт. в пластиковых контейнерах, по 1 контейнеру в картонной пачке).

Действующее вещество препарата – зуклопентиксола дигидрохлорид, содержание которого в 1 таблетке зависит от цвета ее оболочки:

• Красно-коричневые – 29,55 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 25мг);
• Розовато-коричневые – 11,82 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 10 мг);
• Бледно-розовые – 2,364 мг (соответствует содержанию зуклопентиксола 2 мг).

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол 85%, коповидон, тальк, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное.

Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза 5, титана диоксид, оксид железа красный.

Передозировка и дополнительные указания

Симптомы передозировки:

• кома;
• судороги;
• сонливость;
• шок;
• двигательные расстройства;
• гипертермия/гипотермия.

Во время передозировки вместе с приёмом препаратов, оказывающих воздействие на работу сердца, зафиксированы желудочковые аритмия и тахикардия, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала QT, остановка сердца.

Устраняется срочным промыванием желудка и применением сорбентов, с последующим лечением, которое должно быть поддерживающим и симптоматичным, направленным на укрепление жизнедеятельности как сердечно – сосудистой, так и дыхательной системы.

Судороги купируются с помощью диазепама, бипериден устраняет двигательные расстройства. Во избежание понижения артериального давления не используют эпинефрин (адреналин).

Побочные действия

Зависят от принятой дозы, причём их выраженное проявление наблюдается вначале проведения лечения, а со временем уменьшаются.

Имеются сведения о редких случаях желудочковых аритмии и тахикардии, пролонгации интервала Q–T, внезапной смерти. Если появились побочные эффекты – уменьшить принимаемые дозы

Особые указания

В случае назначения препарата проявить осторожность при следующих признаках:

• присутствие органических болезней головного мозга;
• умственной отсталости;
• судорожных расстройств;
• печёночной недостаточности;
• сердечно — сосудистых болезней в анамнезе пациента;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• аритмии;
• гипокалиемии;
• ипомагниемии и генетической предрасположенности к подобным состояниям;
• риска развития инсульта и острого артериосклероза;
• наличие паркинсонизма;
• в редких случаях вероятен летальный исход, из-за развития (ЗНС) злокачественного нейролептического синдрома.

Прием препарата сказывается на возможности управления автомобилем, высокоточным оборудованием.

Препарат и алкоголь

Угнетающее действие на ЦНС может усилиться.

Так как в таблетках содержится гидрогенизированное касторовое масло, возможна диарея и расстройство желудка.

Если нарушены функции почек и печени

Клопиксол назначается в обычных дозах в случае сниженной функции почек. Возможные побочные эффекты.

Если снижена функция печени, назначается половина рекомендуемых доз, и проводится мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Может в случае одновременного применения усиливать седативное действие барбитуратов, этанола, и других средств.

Не следует применять с гуанетидином и лекарственными средствами со схожим действием, поскольку возможна блокировка их гипотензивного действия. Действенность леводопы и иных адренергических лекарственных средств может уменьшаться при одновременном применении с Клопиксолом.

Усиливается возможность появления экстрапирамидных симптомов при применении Клопиксола одновременно с метоклопрамидом и пиперазином.

При беременности и лактации

Противопоказан. Во время беременности, применяется исключительно в случае превышения планируемой пользы для матери, допустимого риска для самого плода.

В период лечения Клопиксолом кормление грудью допускается, только если это признано клинически необходимым.

Прием детьми

Ввиду недостаточности клинических данных, принимать детям в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Применение Клопиксола может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Нервная система: нарушение аккомодации, сонливость, в начале терапии – экстрапирамидные симптомы (в большинстве случаев их развитие корректируется снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических средств, но постоянный прием последних в профилактических целях не рекомендуется); очень редко – при длительном лечении возможна поздняя дискинезия (рекомендуется уменьшение дозы или прекращение терапии, противопаркинсонические препараты при этом состоянии не эффективны);
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия;
• Пищеварительная система: запор, сухость во рту, редко – незначительные изменения печеночных проб;
• Мочевыделительная система – задержка мочеиспускания.

Симптомами передозировки Клопиксола являются: сонливость, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома, шок, гипер- или гипотермия, артериальная гипотензия. При подобном состоянии рекомендовано промывание желудка и использование сорбента. В дальнейшем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Не следует принимать эпинефрин, так как может произойти дальнейшее понижение артериального давления (АД), судороги купируются диазепамом, экстрапирамидные симптомы – бипериденом.

Отзывы пациентов и врачей

Отзывы врачей и пациентов про Клопиксол Депо и Акуфаз неоднозначные.

Отзывы докторов

Применение Клопиксола депо даёт наиболее постоянный уровень воздействующего средства в крови и более ожидаемый антипсихотический эффект.

Использование депо-нейролептиков способствует социализации больных, ликвидирует систематический приём препарата в рабочее время.

Отзывы пациентов

Стоит отметить такие:

1. Иван, 29 лет. Получаю клопиксол уже 8 месяцев. Меня крайне сковывало, шея закручивалась, болели все мышцы, закатывались глаза, и боль сильная.
2. Семен, 34 года. Первый раз укололи клопиксол — депо, стали глаза моргать, спустя неделю – моргание прекратилось. Ещё клопиксол депо укололи спустя 2 недели, 3-й месяц они моргают.
3. Петр, 31 год. Первый нейролептик Клопиксол, какой мне назначил врач. Мне его отменили, у меня были сковывания от него. Но я был спокойный, как удав когда его принимал.

Плюсы и минусы, по отзывам и опыту практического применения

Судя по отзывам, препарат вначале применения даёт очень сильные побочные эффекты.
Они очень тяжело переносятся больными в большинстве случаев.

В последствии ситуация нормализуется.

Правда здесь всё также зависит от организма пациента и умело подобранной врачом дозы.