Пирацетам | |
Piracetamum | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 2-оксо-1-пирролидинацетамид |
Брутто-формула | C6H10N2O2 |
CAS | 7491-74-9 |
PubChem | 4843 |
DrugBank | 09210 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)[1] |
АТХ | N06BX03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 100% |
Метаболизм | практически не метаболизируется |
Период полувывед. | 4—5 ч |
Экскреция | почками |
Лекарственные формы | |
гранулы для приготовления сиропа (для детей), капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые оболочкой[2] | |
Способы введения | |
внутрь, внутримышечно, внутривенно | |
Другие названия | |
Луцетам, Мемотропил, Ноотропил, Пиратропил, Пирацетам, Церебрил, Ойкамид, Пирабене, Пирамем, Пиранол, Стамин и др. | |
Медиафайлы на Викискладе |
Пирацета́м
(англ. Piracetam) — ноотропное лекарственное средство, исторически первый (синтезирован в 1964[3]) и основной представитель данной группы препаратов, он остаётся одним из важнейших в ней[4]. Химически представляет собой производное пирролидона и является родоначальником семейства так называемых «рацетамов»[5].
В большинстве стран мира, включая США и страны Западной Европы, пирацетам и другие ноотропы не зарегистрированы в качестве лекарственных препаратов, так как их эффективность при лечении деменции и нейродегенеративных заболеваний не была доказана в контролируемых исследованиях[6]. Несмотря на это, в России и некоторых других странах пирацетам широко применяется в клинической практике для лечения множества неврологических, психиатрических и других заболеваний. В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года пирацетам был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью»[7]. По состоянию на 2019 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
В России препарат применяется в неврологической, психиатрической и наркологической практике. В результате действия препарата повышается концентрация АТФ в мозговой ткани, усиливается биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулируются гликолитические процессы. Считается, что пирацетам эффективен при восстановлении после инсульта, однако отсутствуют достоверные научные доказательства этого и успешные клинические испытания.
Согласно исследованиям, проводившимся в СССР, пирацетам улучшает работу мозга при кислородном голодании и улучшает образование нейронных связей в процессе обучения[8].
Основные характеристики
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (оксирацетам, этирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.
Пирацетам хорошо всасывается при приёме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.
Механизм действия препарата окончательно не ясен. Его предполагаемые эффекты до сих пор недостаточно описаны, а клинические испытания проводились много лет назад, с использованием методик, которые сейчас не считаются стандартными[6].
Предположительно, пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счёт ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.
«Оксирацетам» и «Анирацетам»: за и против
«Оксирацетам» и «Анирацетам» похожи по своему влиянию на организм человека, нет существенных отличий. Единственная значительная разница между препаратами – сила их воздействия. «Анирацетам» примерно вдвое сильнее «Оксирацетама». Относительно мнений за и против: оба средства хороши, их можно принимать для улучшения мозговой деятельности и памяти. Конечно же, при появлении сомнений лучше получить консультацию у специалиста.
У некоторых пациентов появляется ощущение сильного торможения, отсутствуют эмоции, появляется апатия в результате применения. Поэтому они советуют прибегать к подобным средствам лишь разово и только в случае тревожного состояния.
Показания к применению
Используется для улучшения обменных процессов, происходящих в коре головного мозга при различных заболеваниях ЦНС, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга. Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью усиливать интегративную активность головного мозга и интеллектуальную деятельность, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать функции головного мозга, в том числе, у людей пожилого и старческого возраста[4]
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний[9][10][11]. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.
Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте[12]. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности[13].
Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебрастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях[14].
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.
Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость[15]. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.
Общая информация о препарате
Оскирацетам — это препарат, который действует непосредственно на нервную систему. Относится к группе психоаналептических ноотропных средств. Его применение позволяет усилить развитие логики, помогает людям, чьи профессии связаны с постоянным подсчетом цифр или решением сложных математических задач.
При регулярном использовании помогает наладить функции долговременной памяти, восстанавливает нервные клетки.
Данное вещество относится к Рацетамам, синтезировано учеными одним из первых. Однако, несмотря на это остается не до конца изученным. Его невозможно выделить из продуктов питания, и он не встречается в природных условиях. Часто применяется среди студентов и школьников, это позволяет лучше сконцентрировать их внимание.
Опыт клинического применения
По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность[16].
В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда[17].
Однако, рандомизированное многоцентровое плацебоконтролируемое исследование PASS (Piracetam in Acute Stroke Study) показало отсутствие эффективности пирацетама в лечении острого ишемического инсульта. Выявленные результаты применения пирацетама аналогичны действию плацебо. В данном исследовании пациенты получали пирацетам в дозе 12 граммов в сутки, начало терапии осуществлялось в первые 12 часов от начала инсульта. При дополнительном анализе, однако, было обнаружено, что положительный эффект пирацетама всё же проявляется в подгруппе пациентов с более ранним (до 7 часов) началом терапии при среднетяжелом и тяжелом (оценка по шкале Orgogozo менее 55 из 100 баллов) течении инсульта[18]. Проведено ещё одно исследование, PASS II, с включением 800 пациентов и введением пирацетама в первые 7 часов с момента развития инсульта[19]. Результаты исследования так и не были опубликованы спонсором[20].
Аналоги
Среди аналогов можно выделить такие ноотропные средства:
- Пирацетам — лидер из всех Рацетамов, улучшает память, мышление, процесс учебы и запоминания. Оказывает стимуляцию обоих мозговых центров;
- Прамирацетам — самый мощный препарат. Его эффект продолжается в течение 8 часов после приема первой дозы;
- Анирацетам — эффект от его действия наступает за короткое время. Снижает встревоженность, стабилизирует эмоциональный фон, активизирует функции творчества и красноречия.
Перед началом лечения нужно обязательно проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Хантингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года[1].
Ограничения к применению
Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Не следует принимать препарат лицам с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, так как увеличение метаболизма в нервной ткани под воздействием препарата может привести к усилению проявлений симптомов деменции и необратимому ухудшению когнитивных функций. Данное состояние возникает из-за неспособности сосудов головного мозга обеспечить достаточный приток метаболитов.
Лица, склонные к невротическим реакциям, должны учитывать, что препарат при длительном применении вызывает повышение уровня тревожности, что может привести к нарушениям сна (главным образом бессоннице) и опосредованному снижению интеллектуальных функций из-за ухудшения концентрации внимания.
Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Если плохо переносится
Если в процессе применения «Анирацетама» появился один или одновременно несколько побочных эффектов, в первую очередь необходимо добавить в курс лечения холин. Кроме того, снижается дозировка. Этого обычно хватает для избавления от неприятных симптомов. Если же такие меры не улучшили самочувствие, рекомендуется отказаться от применения препарата.
Если ноотроп принимать очень долго, может развиться привыкание. Именно поэтому лучше придерживаться курсового лечения с длительными перерывами. В медицине есть единичные случаи появления синдрома отмены при прекращении употребления препарата.
Побочные действия
Основной источник: [1]
- Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1 %), повышенная раздражительность (>1 %), сонливость (<1 %), депрессия (<1 %), астения (<1 %), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение либидо, тремор.
- Обострение коронарной недостаточности;
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
- увеличение массы тела (>1 %);
- кожные реакции гиперчувствительности.
Примечания
- ↑ 123
Пирацетам (Piracetam)
(неопр.)
.
Энциклопедия лекарств
. Регистр лекарственных средств России (2002). Дата обращения: 27 октября 2011. - Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Пирацетам
, флаги
«Искать в реестре зарегистрированных ЛС»
,
«Искать ТКФС»
,
«Показывать лекформы» (неопр.)
(недоступная ссылка).
Обращение лекарственных средств
. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27 марта 2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 3 мая 2008. Архивировано 3 сентября 2011 года. - Dr. Corneliu E. Giurgea – The Father of Nootropics (англ.)
- ↑ 12
Машковский, 2005, pp. 111-113. - S. Shorvon. Pyrrolidone derivatives // The Lancet, 2001, V. 358, P. 1885—1892.
- ↑ 123Flicker L., Grimley Evans J.
Piracetam for dementia or cognitive impairment. Cochrane Database of Systematic Reviews 2001, Issue 2. Art. No.: CD001011. doi:10.1002/14651858.CD001011 - РЕЗОЛЮЦИЯ Заседания Президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007 года, РАМН
- Каркищенко, Николай Николаевич. Психоунитропизм лекарственных средств — М.: Медицина, 1993. ISBN 5-225-02213-8
- Весельекий И. Ш., Воронюк М. И.
Влияние пирацетама на центральную гемодинамику у больных атеросклерозом с дисциркулярной энцефалопатией. // Клин. мед.— 1986. — № 6. — С. 41—44 - Шарава Е. В., Потапов А. А., Куликов М. А.
Влияние пирацетама на функциональную активность головного мозга у больных с черепно-мозговой травмой. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988 — № 5. — С. 42—48 - Эниня Г. И.,. Тимофеева Т. Н.
Пирацетам и показатели церебральной гемодинамики, липидного обмена и реологических свойств крови при начальных формах нарушения мозгового кровообращения. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1990. — № 11 — С. 20—23. - Пименов Л. Т., Калинина С. А., Чуршин А. Д.
Клиническая и гемодинамическая эффективность пирацетама (ноотропила) у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте на поликлиническом этапе реабилитации. // Кардиол. — 1992. — № 5. — С. 35—38 - Пименов Л. Т., Чуршин А. Д., Ежов А. В.
О способности пирацетама и токоферола ацетата потенцировать клиническую эффективность антиангинальных препаратов у больных ишемической болезнью сердца. // Клин. мед. — 1997. — № 1. — С. 32—35. - Нисс А. И., Уманский К. Г. и др.
Об эффективности лечения пирацетамом острых вирусных нейроинфекций. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1985. — № 2. — С. 189—195. - Энтин Г. М.
Лечение алкоголизма. — М.: Медицина, 1990. - Машковский М. Д., Андреева Н. И., Паршин В. А.
Влияние пирацетама на действие антидепрессантов. // Журн. невропатол. и психиатр. — 1989. —№ 2. — С. 129—131. - Лещинский Л. А., Пименов Л. Т., Фёдоров В. С.
Лечебное применение пирацетама у больных инфарктом миокарда. // Кардиол. — 1987. — № 2 — С. 46—49. - Peter Paul De Deyn, Jacques De Reuck, Walter Deberdt, Robert Vlietinck, Jean-Marc Orgogozo.
Treatment of Acute Ischemic Stroke With Piracetam (англ.) // Stroke (англ.)русск.. — Lippincott Williams & Wilkins (англ.)русск., 1997. — Vol. 28, no. 12. — P. 2347—2352. — ISSN 0039-2499. — doi:10.1161/01.STR.28.12.2347. - Major Ongoing Stroke Trials. (англ.) // Stroke (англ.)русск.. — Lippincott Williams & Wilkins (англ.)русск., 2000. — Vol. 31, no. 6. — P. 1474—1480. — ISSN 0039-2499. — doi:10.1161/01.STR.31.6.1474.
- Graeme J. Hankey, Stefano Ricci, Maria Grazia Celani, Teresa Anna Cantisani, Enrico Righetti.
Piracetam for Acute Ischemic Stroke (англ.) // Stroke (англ.)русск.. — Lippincott Williams & Wilkins (англ.)русск., 2006. — Vol. 37, no. 8. — P. 2191—2192. — ISSN 0039-2499. — doi:10.1161/01.STR.0000231643.42650.a9. - Malykh A.G., Sadaie M.R.
Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders (англ.) // Drugs (англ.)русск.. — Adis International, февраль 2010. — No. 70(3). — P. 287—312. - AH Gouliaev, A Senning.
Piracetam and other structurally related nootropics // Brain Research. Brain Research Reviews. — май 1994. — № 19(2). — С. 180—222.