Циталопрам (Ципрамил) — эффект, применение, побочный эффект

Для кого предназначен циталопрам?

Некоторые показания к применению циталопрама: депрессия, паническое расстройство, хроническая боль (идиопатическое болевое расстройство, головная боль, нейропатическая боль) и т.д.

Рецепт на циталопрам можно получить у лечащего врача. Противопоказания циталопрам имеет для лечения общего тревожного расстройства у людей моложе 12 лет.

В дополнение к депрессии, циталопрам также используется для лечения: обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства и прочих видов расстройств.

Циталопрам без рецептов не продается в аптеках.

Антидепрессант циталопрам также может также использоваться для целей, не перечисленных здесь. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца, состояниями после перенесенного инсульта, инфекционными заболеваниями, сахарным диабетом, детям.

Взаимодействия препарата Циталопрам

Прием циталопрама одновременно с ингибиторами МАО может привести к развитию гипертензивного криза (серотониновый синдром). Циталопрам усиливает действие суматриптана и других серотонинергических средств. Циметидин вызывает умеренное повышение средней равновесной концентрации циталопрама в плазме крови, это следует учитывать при одновременном назначении данных средств в высоких дозах. Не получено доказательств взаимодействия циталопрама с препаратами лития или алкоголем, а также клинически значимого взаимодействия циталопрама с фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами. Клиническими исследованиями не установлено взаимодействия циталопрама с одновременно назначаемыми бензодиазепинами, нейролептиками, анальгетиками, литием, антигистаминными средствами, гипотензивными препаратами, блокаторами β-адренорецепторов и другими средствами, действующими на сердечно-сосудистую систему.

Как использовать циталопрам при депрессии: доза и кратность применения

Желательно принимайте циталопрам во время приема пищи для уменьшения расстройства желудка. Инструкция по применению циталопрама находится в коробке с таблетками, также инструкция циталопрам находится в интернете в открытом доступе.

Первоначально врач обычно назначает взрослому человеку низкую дозировку в течение 1 недели, затем постепенно увеличивает дозировку с течением времени, если он считает, что это необходимо.

Обычная доза циталопрама составляет 20 мг в день у взрослых. Но лечение может быть начато с более низкой дозы и увеличено до максимальной дозы – 40 мг день.

Если вы старше 65 лет, или у вас есть проблемы с печенью, максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

Обычная доза циталопрама у детей составляет 10 мг в день, но ее можно увеличить до 40 мг в день.

Отмена циталопрама не должна происходить резко, необходимо равномерно снижать принимаемую дозировку.

Отзывы принимающих циталопрам как правило положительные, симптомы депрессии при правильно подобранной дозировке устраняются максимально.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циталопрам является антидепрессантом. Относится к группе СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Обладает выраженным свойством подавлять обратный захват серотонина, не связывается либо очень слабо связывается с целым рядом рецепторов, в т. ч. с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), м-холинорецепторами, Н1-гистаминовыми, D1- и D2-дофаминовыми, α1-, α2-, бета-адренергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Благодаря этому практически полностью отсутствуют такие нежелательные реакции, как ортостатическая гипотензия, отрицательное дромо-, хроно- и инотропное действие, седативный эффект и ксеростомия.

Ингибирует изофермент CYP2D6 в очень малой степени, в связи с чем циталопрам почти не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися данным ферментом. Благодаря этому побочные реакции и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Обычно антидепрессивный эффект развивается после 2–4 недель приема.

На сывороточные уровни гормона роста и пролактина циталопрам влияния не оказывает. Практически не обладает седативным эффектом, не ухудшает интеллектуальные, когнитивные функции и психомоторную функцию.

При применении в дозах выше 40 мг в день циталопрам может приводить к аномальным изменениям электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Фармакокинетика

Биологическая доступность циталопрама – 80%, показатель от приема пищи практически не зависит. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме в среднем достигается за 3 часа. Фармакокинетические процессы носят линейный дозозависимый характер как при приеме однократной, так и многократных доз (в диапазоне суточных доз от 10 до 60 мг). При приеме циталопрама 1 раз в день Css (равновесная концентрация) в плазме устанавливается через 1–2 недели терапии.

Vd (объем распределения) находится в диапазоне 12–17 л/кг. Связывание с белками плазмы – до 80%. В плазме находится в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется деметилированием, дезаминированием и окислением с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, а также в меньшей степени CYP2D6). В результате образуются фармакологически менее активные метаболиты. Ингибирование одного из указанных ферментов может быть компенсировано прочими ферментами.

T1/2 (период полувыведения) циталопрама – 36 часов. Выводится печенью и почками (85% и 15% соответственно), 12–23% вещества выводится через почки в неизменном виде. Печеночный клиренс – приблизительно 0,3 л/мин, почечный клиренс составляет 0,05–0,08 л/мин.

У пациентов в возрасте старше 65 лет T1/2 более продолжительный. Также из-за снижения обмена веществ наблюдаются более низкие величины клиренса.

При сниженной функции печени выведение циталопрама более медленное. T1/2 и равновесные концентрации вещества практически в два раза выше в сравнении с больными с ненарушенной функцией печени.

Выведение циталопрама при легкой и умеренной степени снижения функции почек протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетические параметры. При КК (клиренсе креатинина) ниже 30 мл/мин применение циталопрама требует осторожности.

Могут ли антидепрессанты вызывать зависимость, и каковы побочные эффекты циталопрама?

Как и все лекарства, циталопрам может вызывать побочные эффекты у некоторых людей, но у многих людей нет побочных эффектов или только незначительные.

Некоторые из общих побочных действий циталопрама постепенно улучшат по мере того как ваше тело привыкает к приему антидепрессанта циаталопрам. Побочные эффекты как усталость, сухой рот и пот – общие. Они обычно стандартны и проходят через пару недель.

Некоторые люди, которые принимают циталопрам для устранения панических атак считают, что их беспокойство ухудшается в течение первых нескольких недель лечения.

Это обычно проходит через несколько недель, но поговорите с вашим врачом, если это беспокоит вас — более низкая доза может помочь уменьшить ваши симптомы.

У взрослых и подростков некоторые распространенные побочные эффекты после приема циталопрама включают в себя: головокружение, головную боль, бессонницу, желудочно-кишечное расстройство, увеличенный аппетит, мочевыделительное удержание.

Циталопрам (Citalopram)

Применение у детей и подростков младше 18 лет

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет. В ходе клинических исследований среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, чаще, чем в группе плацебо отмечались случаи суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения).

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая циталопрам, следует учитывать следующее:

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале терапии антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Такая парадоксальная реакция обычно проходит в течение первых двух недель после начала лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного действия рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Гипонатриемия

При применении СИОЗС сообщалось о редких случаях развития гипонатриемии, возникающей, по-видимому, вследствие неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Данная реакция была в целом обратима в случае прекращения лечения препаратом. Риск возникновения был выше у пожилых женщин.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений и самоубийств (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до момента развития стабильной ремиссии.

Так как в течение первых нескольких недель лечения или даже большего промежутка времени улучшение может не отмечаться, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления такого улучшения. Клинический опыт показывает, что риск самоубийства повышается на ранних этапах выздоровления.

Другие психические нарушения, для лечения которых назначают циталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что и при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальные тенденции, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приёме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо.

Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью суицидального риска должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН связывается с развитием акатизии, характеризующейся чувством субъективно неприятного или невыносимого двигательного беспокойства, неусидчивости и необходимости двигаться. Часто пациенты в таком состоянии не могут спокойно сидеть или стоять. Чаще всего это состояние возникает в течение первых недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может вызвать резкое ухудшение состояния.

Мания

У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможно развитие маниакальной фазы. При развитии маниакального состояния приём циталопрама следует прекратить.

Судорожные припадки

При приёме антидепрессантов существует риск возникновения судорожных припадков. У любого пациента в случае возникновения судорожного припадка циталопрам следует отменить. Циталопрам не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. В случае увеличения частоты припадков циталопрам следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом применение СИОЗС может изменить концентрацию глюкозы в крови. В этом случае может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Серотониновый синдром

В редких случаях при приеме СИОЗС сообщалось о развитии серотонинового синдрома. На развитие этого состояния может указывать комбинация таких симптомов, таких как ажитация, миоклонус и гипертермия. При возникновении таких явлений циталопрам следует немедленно отменить и начать симптоматическое лечение.

Серотонинергические препараты

Циталопрам не следует применять совместно с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол, окситриптан и триптофан.

Кровотечение

Имеются сообщения о развитии кожных кровоизлияний, таких как экхимоз, гинекологических, желудочно-кишечных кровотечений и других геморрагических осложнений со стороны кожных покровов или слизистых оболочек на фоне приёма СИОЗС. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИОЗС и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов или препаратов, которые могут повысить риск возникновения кровотечений, а также при лечении пациентов с геморрагическими расстройствами в анамнезе.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, при одновременном применении циталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Обратимые селективные ингибиторы МАО А

Одновременный приём циталопрама и ингибиторов МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Зверобой продырявленный

Не следует одновременно применять циталопрам и препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. это может повысить риск возникновения нежелательных реакций.

Психоз

Лечение психотических пациентов с депрессивным эпизодом может усилить проявления психотических симптомов.

Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС

Симптомы отмены возникают достаточно часто, особенно при резком прекращении терапии.

Вероятность возникновения симптомов отмены может зависеть от ряда факторов, включая продолжительность лечения, дозу препарата и темп её снижения.

Наиболее часто сообщалось о развитии следующих проявлений: головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения. Обычно эти проявления бывают лёгкой или средней степени тяжести, однако у некоторых пациентов они могут носить тяжёлый характер. Обычно такие проявления развиваются в течение первых дней после отмены препарата, однако имеются отдельные сообщения о развитии подобных состояний у пациентов, которые случайно пропустили приём очередной дозы.

В большинстве случаев эти осложнения купируются в течение 2 недель, хотя у отдельных пациентов симптоматика может сохраняться в течение 2-3 месяцев или дольше. Поэтому перед окончанием курса приёма циталопрама рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение периода от нескольких недель до нескольких месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Удлинение интервала QT

Было обнаружено, что циталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes

, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или предсуществующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями.

Препарат рекомендуется применять с осторожностью у пациентов со значимой брадикардией, у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, или с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий и поэтому должны быть скорректированы до начала терапии циталопрамом.

У пациентов с компенсированными заболеваниями сердца перед началом лечения необходимо провести исследование ЭКГ.

В случае возникновения каких-либо признаков сердечных аритмий на фоне лечения циталопрамом, последний необходимо отменить и провести исследование ЭКГ.

Циталопрам

Действующее вещество:

Циталопрам* (Citalopram*)

Фармгруппа:

Антидепрессанты

Средняя цена в аптеках