Барбитураты – механизм действия, наркотический эффект, лечение зависимости

Применение барбитуратов

Впервые барбитурат был синтезирован немецким ученым Адольфом Байером 4 декабря 1864 года. С этой датой связывают название барбитуратов – якобы, ученый назвал вещество в честь дня святой Варвары (Барбары). А по другим источникам, Адольф назвал открытие в честь девушки, в которую был влюблен.

Открытие долгое время оставалось в тени, пока на него не обратили внимания медики. Так с 1903 года первый препарат – Веронал − стал использоваться психиатрами для лечения стресса и бессонницы. В течение следующих 60 лет медики замечали факты злоупотребления лекарством – у пациентов формировалась прочная зависимость, появлялась депрессия при отказе от препарата. В 1960-х годах, после публикации первых крупных исследований на эту тему, применение барбитуратов в медицине стало сокращаться.

Сейчас Фенобарбитал, Беллатаминал, Реладорм, Пентобарбитал, Этаминал-натрий, Нембутал и другие сильнодействующие препараты на основе барбитуровой кислоты входят в России в список сильнодействующих веществ и отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Их основные показания: бессонница, мышечные спазмы и судороги, тревожность и панические атаки.

Однако препараты с низкой концентрацией вещества-барбитурата – например, Валокордин, Корвалол, Барбовал, Валосердин – можно купить без рецепта. Это становится причиной злоупотреблений не только среди молодежи, но и среди пожилых людей. Они начинают принимать «успокаивающие капли» при волнениях, боли в сердце – и не замечают формирования лекарственной зависимости.

Барбитураты – что это такое?

Достаточно большая группа производных барбитуровой кислоты стала лекарствами. Их называют барбитуратами. Первым представителем семейства и оружием в руках психиатров стал примененный еще в 1903 году Веронал. Десять лет спустя появился более сильный Фенобарбитал.
С тех пор список препаратов-барбитуратов, угнетающих мозговые центры, часто пополнялся и расширялся. Сейчас в нем три разделенных по продолжительности и скорости действия фармакологические группы:

• Кемитал, Циклобарбитал, Тиопентал и прочие интересные анестезиологам вызывающие засыпание на 3-4 часа уже через 15 минут после введения препараты.
• Почитаемые психиатрами барбитураты наркотики средней продолжительности – Секонал, Амитал, Нембутал. В международном наркоманском жаргоне эти вещества получили более красноречивые названия — «Красные дьяволы», «Зеленые драконы».
• Препараты от эпилепсии длительного действия – Фенобарбитал и аналоги.

Механизм действия

Барбитураты быстро всасываются в кровь через желудочно-кишечный тракт и с легкостью преодолевают гематоэнцефалический барьер головного мозга. Так они начинают напрямую воздействовать на центральную нервную систему: стимулируют выработку тормозного медиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), и подавляют работу ключевых нейромедиаторов мозга, ответственных за активную работу нервной системы – серотонина, дофамина, норадреналина.

Благодаря этому барбитураты угнетают передачу нервных импульсов в центральной нервной системе и оказывают мощный тормозящий эффект на ее работу.

Барбитураты как наркотик

Сленговые названия барбитуратов, распространенные у наркоманов: барбитура,ч барби, транк, дурбазол, атом, фен.

Изначально наркоманы начали использовать барбитураты, чтобы облегчить симптомы ломки после употребления тяжелых наркотиков – например, героина, метадона и других опиатов. Мощный снотворный эффект давал возможность уснуть и не переживать фантомные боли, судороги и другую симптоматику синдрома отмены.

Но со временем препарат начал приниматься в качестве самостоятельного или дополнительного наркотика.

Эффекты барбитуратов при превышении терапевтической дозировки:

• Эйфория, чувство блаженства и умиротворения
• Легкость в теле
• Легкие зрительные и слуховые галлюцинации
• Замедленное восприятие времени
• Чувство прилива энергии с временной стимуляцией двигательной активности, повышенная болтливость
• Переход эйфории к глубокому сну

Отзывы наркоманов о барбитуризме на форумах зависимых
Даже безрецептурные препараты с низким содержанием барбитуратов – Валокордин, Корвалол – при превышении дозировки способны вызывать легкую эйфорию, чувство спокойствия и глубокий сон. Поэтому лекарственная зависимость от них распространена у пожилых людей и других социальных групп, которые принимают препараты для борьбы со стрессом и бессонницей.

Отзыв наркомана о психотропном эффекте Корвалола

Действие на организм Фенобарбитала

Средство оказывает воздействие на кору головного мозга, тормозит функционирование таламуса. За счет этого возникает выраженный снотворный и успокоительный эффект. Его противосудорожная активность обеспечивается путем снижения нейронной возбудимости, спровоцированной психотропами или имеющимся психическим расстройством.

Сон, возникающий после использования наркотика Фенобарбитала, сильно отличается от обычного физиологического. Так, продолжительность фазы быстрого сна сокращается, как и третий, четвертый этапы медленного сна. Структура ночного отдыха человека претерпевает кардинальные изменения. Снотворный эффект проявляется в течение часа после приема лекарства и сохраняется до 8-12 часов. Но через две недели регулярного использования Фенобарбитала его снотворное действие становится более слабым.

Если сочетать медикамент со спазмолитиками, удастся быстро получить положительную динамику при нейровегетативных патологиях. Средство способно снижать активность метаболических реакций, угнетать основные центры терморегуляции. Из-за этого у наркомана сильно понижается температура тела.

Способы приема и скорость действия

Главный наркотический эффект барбитуратов – эйфория – длится от 30 минут до 2 часов. А снотворное действие продолжается гораздо дольше – 15-30 часов.

Способы употребления:

• Перорально. Наркоманы выпивают за один раз большое количество таблеток, часто измельчают таблетки в порошок для ускорения всасывания.

Скорость действия: от 30 мин. до 2 часов

• Инъекционно. Перемолотые в порошок таблетки смешивают с очищенной водой или физраствором, и вкалывают в мышцы или вены.

Скорость действия: 1-3 минуты (внутривенно), 5-10 минут (внутримышечно).

Виды

Выделяют несколько видов барбитуратов.

• Препараты кратковременное действие. Их часто используют для наркоза, раствор вводят в вену. Продолжительность эффекта до 30 минут.
• Лекарственные средства средней продолжительности используются для борьбы с бессонницей и атеросклерозе.
• Препараты длительного воздействия снимают судорог, помогают лечить эпилепсию.

При приеме без назначения врача или превышении дозировок они формируют зависимость, избавиться от которой крайне сложно.

Побочные эффекты

Уже после первого злоупотребления барбитуратами наркоман ощущает на себе крайне неприятные побочные эффекты:

• Сильное чувство усталости
• Слабость в теле, «ватные» ноги
• Сухость во рту или повышенное слюноотделение
• Тремор рук, подергивания мышц, судороги
• Нарушение координации движений
• Головная боль, скачки давления
• Тошнота, рвота, боль в животе
• Бессонница или повышенная сонливость с поверхностным сном
• Тревожность, раздражительность
• Подавленное настроение

При разовом злоупотреблении побочные эффекты сохраняются до 4-5 дней, а после 2-4 регулярных приемов могут продолжаться до 2 недель.

Отзыв наркомана о психотропном эффекте Корвалола

Как проходит ломка

Уже после нескольких случаев приема барбитуратов у человека начинает формироваться стойкая физическая и психологическая зависимость.

Эти препараты вызывают тяжелейшую ломку, схожую одновременно с алкогольной и героиновой. Она появляется уже в первые сутки без дозы и развивается в несколько этапов с постепенным накоплением симптомов:

• 1-й день – подавленное тревожно-тоскливое настроение, расстройства сна, вспыльчивость и раздражительность, обидчивость, плаксивость.
• 2-й день – повышенная потливость, нарушения работы кишечника, тревожный сон с кошмарными сновидениями.
• 3-й день – нарушения сна вплоть до полной бессонницы, двигательное беспокойство, дрожь в конечностях, глубокое депрессивное состояние с суицидальными тенденциями.
• 4-й день – пик абстинентного синдрома – сильная слабость, головокружения, тошнота и рвота, зрительные искажения, боль в сердце и сильные скачки давления в сторону понижения, болевые ощущения в мышцах и суставах, непроизвольные мышечные подергивания, судорожные припадки, острый психоз с приступами агрессии, неадекватным поведением.

Все эти симптомы продолжаются со средней или тяжелой интенсивностью от 10 дней до 2-3 недель в зависимости от стажа употребления. Из-за тяжелого течения барбитуратная ломка может привести к смерти больного.

Отзывы наркоманов о барбитурарной ломке на форумах

Содержание:

1. Действие на организм Фенобарбитала
2. Действие на человека Фенобарбитала, используемого в высоких дозах
3. Когда наркотическое лекарство под строжайшим запретом
4. Как развивается зависимость
5. Как понять, что человек «сидит» на Фенобарбитале
6. К чему приводит фенобарбиталовая наркомания
7. Как справиться с зависимостью

Фенобарбитал наркоманы используют неспроста. Он быстро вызывает физическую зависимость, если используется бесконтрольно. Препарат относится к фармакотерапевтической группе «Противосудорожные средства», является представителем барбитуратов.
Назначается пациентам с разными формами эпилепсии, за исключением абсансов. Также иногда наркологи выписывают его алкоголикам, страдающим из-за болезненного абстинентного синдрома. Проявляет выраженные снотворные и седативные свойства.

Симптомы употребления

Вычислить барбитуратного наркомана легче всего в состоянии опьянения − по характерному внешнему виду, поведению и самочувствию:

• Состояние, похожее на алкогольное опьянение, но без признаков спиртного
• Зрачки нормального размера, но медленно сужаются на ярком свету
• Взгляд бегает и с трудом фокусируется на одном предмете
• Замедленные движения, речь и скорость реакции — или, наоборот, сильное двигательное возбуждение
• Повышенная сонливость
• Нарушение координации движений, шаткая походка
• Беспричинная отрешенная улыбка, приступы смеха
• Трудности с контролем эмоций

Насторожить могут и характерные симптомы систематического приема:

• Постоянная усталость, вялость
• Нарушения сна – чередование периодов повышенной сонливости и бессонницы
• Дрожание рук, жалобы на боль в мышцах
• Бледная кожа грязно-землистого оттенка, гнойные высыпания
• Раздражительность, вспыльчивость, приступы агрессии или плача
• Подавленность, отсутствие мотивации
• Снижение рабочей и учебной активности
• Отдаление от близких, тяга к уединению
• Частые визиты в аптеку, пустые упаковки и блистеры из-под таблеток, рецепты врачей
• Неопрятный внешний вид, несоблюдение личной гигиены

Анализы на барбитураты

Наиболее доступны и популярны среди наркоманов препараты на основе фенобарбитала – в том числе Беллатаминал, Барбовал, Валокордин и Корвалол. Это барбитураты длительного действия с долгим периодом полураспада и выведения из организма:

• В крови – до 7 дней
• В моче – от 2 до 4 недель
• В волосах и ногтях – до 1-2 месяцев

Кроме того, барбитураты обладают накопительным эффектом. Чем дольше зависимый принимает наркотик, тем выше концентрация его метаболитов в биоматериале.

Благодаря долгому выведению барбитуратов для вычисления наркомана можно использовать аптечные экспресс-тесты. Подойдут как отдельные полоски, так и тесты-пластины для проверки на несколько видов наркотиков сразу – ведь барбитураты нередко сочетают в инъекциях с героином и другими опиатами.

Но у экспресс-тестов есть ряд минусов – они нередко дают ложноотрицательный результат, и их можно обмануть, подменив мочу или кровь. Они также не смогут показать концентрацию вещества и установить степень зависимости, и их нельзя использовать в суде.

Поэтому для большей надежности родственники зависимых обращаются в лаборатории наркологических клиник для проведения химико-токсикологического исследования (ХТИ). Сотрудники лаборатории могут выполнить проверку не только по моче, но и по крови, ногтям и волосам наркомана. Они также определят степень интоксикации и продолжительность зависимости.

Последствия употребления

Зависимость от барбитуратов – барбитуризм – разрушительно влияет на важнейшие системы организма:

• Сердечно-сосудистая система. Хроническая брадикардия и гипотония. При инъекциях – воспаление и разрушение стенок сосудов, образование тромбов, повышенный риск инсульта и инфаркта.

Рассказ наркомана на форуме зависимых — о последствиях барбитуры для сердца

• Дыхательная система. Спазмы бронхов, хроническое угнетение дыхания и нехватка кислорода, риск смерти от удушья.
• Печень. Токсическое поражение и разрушение клеток печени, развитие цирроза и гепатита, риск комы и смерти от отказа печени.

Отзывы зависимых о последствиях для печени

• Иммунитет. Нарушение кроветворение, снижение выработки лейкоцитов и тромбоцитов, угнетение иммунитета. Повышенный риск заражения гепатитом, ВИЧ и другими инфекциями при инъекциях.

Но наибольший урон барбитуризм наносит работе мозга и психики:

• Токсическое поражение мозга, разрушение нейронов, интеллектуальная деградация личности
• Хроническое угнетение когнитивных функций мозга – мышления, памяти, концентрации внимания, речи
• Нарушение механизма поощрения, отсутствие мотивации
• Подавление нравственно-этических норм поведения, нравственная деградация
• Угнетение мимики, упрощение эмоциональных реакций (эмоциональная деградация)
• Развитие тревожного, панического расстройства и депрессии, острые психозы с неадекватным поведением

Отзывы зависимых о последствиях для печени

Аналоги

В настоящее время барбитуризм встречается довольно редко, но был широко распространен в 90-е годы. Похожая структура наркотизации наблюдается при зависимости от бензодиазепинов (транквилизаторы). Из фармацевтической группы аналогичным действием обладают такие препараты:

• «Барбовал»;
• «Этаминал-натрия»;
• «Фенобарбитал»;
• «Бензонал»;
• «Тиопентал»;
• «Метогекситал».

Концентрация активных соединений в разных лекарственных средствах отличается. К примеру, даже разовый прием «Тиопентала» может стать последним из-за острой блокировки дыхательного центра.

Пролонгированные барбитураты продаются только по особым рецептам врача, что затрудняет рекреационное использование.

После отмены бензодиазепинов, так же, как и после отмены барбитуратов, могут наблюдаться судорожные припадки и психозы, с ажитацией, галлюцинациями, усилением тревожнодепрессивных симптомов, явлениями деперсонализации. Следует отметить, что развитие синдрома отмены не обязательно предполагает наличие толерантности и наоборот. В развитии как синдрома отмены, так и рикошетной инсомнии большую роль играет настрой пациента.

Полуэктов М.Г., Пчелина П.В. «Инсомния на фоне зависимости от приема снотворных препаратов» ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва. 2021.

Передозировка барбитуратами

У барбитуризма есть сразу несколько факторов, которые повышают риск передозировки:

• Быстрый рост толерантности. Потребность в постоянном повышении дозировки появляется уже в течение первых 2-3 месяцев зависимости при пероральном приеме, и первого месяца – при инъекционном. Так наркоманы вызывают у себя сильнейшую интоксикацию.

Наркоман рассказываем на форуме о быстром росте толерантности

• Быстрое снижение толерантности. При временном отказе от барбитуратов толерантность к наркотику резко падает – и привычная большая доза, принятая спустя несколько недель воздержания, оказывается слишком высокой.
• Наркотические миксы. Барбитураты часто пьют вместе с алкоголем, а также смешивают с наркотиками-опиатами (Героин, Морфин, Метадон) для усиления эффекта.

Наркоманы — о сочетаниях барбитуры с другими наркотиками

• Нарушения сознания при бессоннице. При барбитуризме у больного формируется стойкая бессонница с нарушениями мышления. В попытке избавиться от нее и уснуть зависимый выпивает новые дозы снотворного одну за другой.
• Инъекционный прием. Высокий риск передозировки связан и с внутривенным приемом — наркоман может вколоть себе слишком большую дозу, или уснуть в процессе введения шприца из-за мощного снотворного эффекта.

Наркоман рассказывает на форуме о смертях при уколах барбитуратами
Симптомы передозировки барбитуратами:

• Тошнота и рвота
• Повышенное слюноотделение, резь в глазах, икота
• Сильное потоотделение, озноб
• Сильное головокружение, потеря сознания
• Сокращение пульса и снижение артериального давления
• Слабое, неглубокое дыхание

Главная причина смерти при интоксикации барбитуратами – остановка сердца и дыхания. Также наркоман может умереть от отказа печени, из-за несчастных случаев и травм при потере сознания.

Если вы выявили у близкого симптомы передозировки, нужно срочно вызвать скорую и оказать больному первую помощь:

• Восстановить работу сердца. Если у больного нет пульса и дыхания, в первую очередь важно возобновить работу сердца. Положите больного на твердый пол, расположите свои ладони одна на другой в замке в районе его солнечного сплетения. Теперь делайте ритмичные надавливания на грудь – не пальцами, а лишь основаниями ладоней – с частотой 100-110 толчков в минуту. Повторяйте, пока пульс не вернется.
• Восстановить дыхание. Если пульс есть, но больной не дышит, нужно сделать искусственное дыхание. Удалите пальцем остатки рвоты, слизи или крови из ротовой полости больного, проверьте и очистите носовые ходы. Приложите к губам пострадавшего ткань, зажмите ему нос, и делайте ри. Первые 5-10 вдохов должны быть быстрыми – за 25-30 сек., следующие – 12-15 вдохов в минуту.
• Не дать захлебнуться рвотой. Если больной в сознании, но мучается рвотой – важно положить его на пол и перевернуть на бок, чтобы облегчить отток рвотных масс, не допустить травм и удушья при резкой потере сознания.

Рассказы наркоманов об опыте передозировки барбитуратами

• Давать больше воды, не давать медикаменты. Чтобы ускорить выведение барбитуратов, можно давать зависимому очищенную воду. А вот от лекарств до приезда врача лучше отказаться – ослабленная печень может не выдержать дополнительной нагрузки. Если же вам кажется, что это необходимо – вы можете задать врачу вопрос, пока вызываете скорую.
• Не скрывать от врача причин происходящего. При вызове скорой и по приезду врача не стоит утаивать причину острого состояния – точные знания о происходящем помогут врачу не терять даром время и оказать уместную эффективную помощь.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

1. Люминал (Фенобарбитал) имеет в своей молекуле фенольное кольцо, обладает наиболее сильным и продолжительным действием. Смертельный исход наступает при употреблении 800-1000 мг препарата. Распространен в связи с эффективным воздействием во время эпилептических припадков.
2. Амутал относится к группе сильных и длительных барбитуратов. Однако смертельная доза намного меньше, чем у предыдущего представителя — 100-250 мг.
3. Либриум — не самый сильный транквилизатор. Приобрести в аптеках из-за относительной безопасности проще всего. Назначается врачами при бессоннице и неврозах.
4. Секонал известен продажами на черных рынках, в медицине не используется. Форма выпуска — таблетки по 32 мг, а смерть наступает уже после 150 мг принятого лекарства.
5. Теразин используется как сильное наркотическое средство. С первого употребления вызывает сильнейшую зависимость. Несмотря на это используется в психиатрических клиниках для подавления активности особо буйных пациентов. Обычная доза — 25 мг.
6. Валиум — легкий транквилизатор достаточно широкого применения.

Лечение зависимости

Средняя продолжительность жизни барбитуратовых наркоманов – 2-3 года. Главная причина высокой смертности – стойкая зависимость с мощной ломкой и высоким риском передозировки, суицидальными наклонностями.

При этом тяга к наркотику не только физическая, но и психологическая – зависимый ярко помнит эйфорию от приема барбитуратов и продолжает прием при любом удобном случае.

Отзывы наркоманов о барбитурарной ломке на форумах

Поэтому для лечения барбитуризма недостаточно положить больного под капельницу и очистить организм от наркотика, преодолеть физическую ломку. Крайне важно искоренить психологическую тягу к веществу. А для этого наркоману необходима комплексная психосоциальная реабилитация.

Этапы лечения:

• 1-й месяц. Поступление в наркологический стационар. Курс детоксикации для очищения организма от барбитуратов и продуктов их распада, медикаментозная терапия для нормализации и защиты работы сердца, печени и других внутренних органов. Нормализация сна и питания.
• 2-6 месяцев. Глубокая работа над психологической зависимостью по передовым методикам психотерапии. Занятия наедине с психотерапевтом и в группах. Поиск и устранение психологических травм и комплексов – первопричин интереса к наркотикам. Повышение стрессоустойчивости, навыки контроля и коррекции своих эмоций и поведения. Обучение техникам защиты от срыва. Восстановление доверительных отношений с близкими.
• 7-12 месяцев. Переход на амбулаторное посещение сеансов психотерапии. Оттачивание навыков самоконтроля, самостоятельная работа по профилактике зависимости при поддержке специалистов клиники. Восстановление здоровых жизненных ценностей, формирование планов и целей на жизнь. Поиск новой работы, трезвого окружения и способов отдыха. Полноценное возвращение к трезвой социальной жизни.