Нейролептики — это психотропные препараты. Они являются основной группой медикаментозных психотропных препаратов, применяемых для лечения всех видов шизофрений и психических расстройств.
Сам термин “нейролептики” происходит от древнегреческого νευρον, что в переводе означает нерв, нервная система и древнегреческого же ληψη, что означает удержание. При определении названия препаратов предполагалось, что они помогают удержать нервную систему в некоем устойчивом состоянии.
Однако у первых нейролептиков выявился побочный эффект, который называется нейролепсия. Это состояние, при котором у пациента снижаются двигательная и психическая активности, развивается безразличие к окружающим.
Этот неприятный побочный эффект был уменьшен в следующих поколениях, однако и название было признано устаревшим и в настоящее время используется более адекватное название — антипсихотические препараты или антипсихотики.
Но и термин “нейролептики” также применяется.
Внимание! Нейролептиков, продаваемых без рецептов, не существует. Все эти препараты строго рецептурные (даже, если посмотреть названия, приведенные в статьях на других сайтах, то эти препараты тоже продают по рецепту, так что это заведомая ложь и дезинформация). И нейролептиков без побочек тоже не существует.
Нейролептики — что это
Нейролептики — это группа лекарственных средств, способных оказывать успокаивающее и тормозящее (в некоторых случаях угнетающее) воздействие на центральную нервную систему. Их еще называют антипсихотические препараты или антипсихотики.
Справочно. Антипсихотические препараты высокоэффективны при устранении патологического возбуждения (аффективных расстройств), бреда, галлюцинаторных приступов, психических автоматизмов и других признаков психозов.
В старых справочниках нейролептики упоминаются под названиями нейроплегиков, антишизофренических лекарственных средств, больших транквилизаторов, атарактиков.
Чаще всего нейролептики применяются в психиатрической практике. Традиционно основными показаниями для назначения нейролептиков являются:
- шизофрения (антипсихотические препараты применяются для купирования острых психозов, а также для проведения длительного поддерживающего лечения);
- шизоаффективные расстройства;
- биполярное аффективное расстройство;
- большая депрессия;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Реже в малых дозировках антипсихотические препараты назначают при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся развитием патологического возбуждения.
Нейролептики могут применяться при психомоторных, эмоциональных, нейроэндокринных расстройствах, нейродегенеративных заболеваниях.
При использовании антипсихотических препаратов важно помнить, что они должны применяться только по назначению врача.
Следует также отметить, что все нейролептики относятся к рецептурным препаратам. То есть, без рецепта нейролептики в аптеке не продаются.
Рекламируемые в интернете «нейролептики без рецепта» не относятся к антипсихотикам, зачастую так называют мощные седативные средства. Однако, даже «нейролептики без рецептов» имеют свои побочные эффекты и должны применяться строго по показаниям.
Механизм действия нейролептиков
Эффекты, оказываемые на организм антипсихотическими препаратами, достаточно многогранны.
Справочно. Основное фармакологическое воздействие нейролептиков проявляется успокаивающим действием (без нарушения сознания), снижением реакции организма на внешние раздражители, угнетением патологического психомоторного возбуждения и аффективного напряжения, подавлением чувства страха, тревожности и приступов агрессии.
При применении в стандартных дозировках нейролептики не обладают выраженным снотворным эффектом, однако могут вызвать легкую дремоту (способствуя более глубокому расслаблению и быстрому наступлению сна).
Нейрохимические механизмы действия всех нейролептиков обусловлены их взаимодействием с дофаминовыми мозговыми структурами. Антипсихотические препараты тормозят передачу нервных импульсов в тех системах, где основным нейромедиатором является дофамин.
За счет этого осуществляется антипсихотическое воздействие нейролептиков. Седативные и гипотензивные эффекты антипсихотиков реализуются, в основном, за счет угнетающего воздействия на центральные норадренергические рецепторы.
Что такое дофамины
Для лучшего понимания действий нейролептиков несколько слов о дофаминах.
Прежде всего, дофамины — это нейромедиаторы. Так называют биологически активные химические вещества, которые выступают посредниками при передаче электрохимических импульсов между нервными клетками.
Молекулы дофамина помогают производить обмен информацией в так называемых дофаминовых системах. В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая,
экстрапирамидная, — за тонус мышц, третья — за выработку гормонов в гипофизе.
Важно для понимания то, что именно дофаминовые подсистемы определяют познавательные возможности конкретного человека — мышление, речь, внимание, память.
Справочно. Сбои в дофаминовой нейромедиаторной системе являются важнейшей биологической предпосылкой заболевания шизофренией. Ускорение передачи нервных импульсов приводит к необоснованному возбуждению с потерей контроля.
Задачей психотиков (нейролептиков) является частичная блокада дофаминовых рецепторов (D2-типа) для замедления передачи нервных импульсов. Блокада нужна не менее, чем на 60-65%.
Однако уменьшение скорости передачи приводит к негативным последствиям. Например, к эмоциональному аутизму, социальной отгороженности, либо к апатии.
Для устранения таких издержек современным антипсихотикам придается свойство “антипсихотического порога” ниже которого антипсихотическое действие не реализуется. Хотя не полностью. Проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный.
Фармакологические и терапевтические эффекты
За счет влияния на разные структуры мозга нейролептики обладают множественными действиями на организм. При лечении болезней в первую очередь учитывается способность антипсихотиков успокаивать нервную систему, снижать последствия стресса и прочих внешних воздействий. Поэтому их успешно используют при шизофрении и других тяжелых психических заболеваний. Они помогают быстро устранить:
- психомоторное возбуждение
- фобию
- аффективное напряжение
- агрессию
- галлюцинации
- бред
- синдром автоматизма и проч
Не действуя непосредственно на качество и количество сна, нейролептики за счет усиления тормозных процессов ускоряют засыпание и потенцируют влияние седативных средств, наркотиков, анальгетиков и анестетиков.
Одновременное применение психостимулирующих препаратов снижает результативность терапии. Фармацевтическое действие антипсихотических средств заключается в следующем:
- успокаивающее (седативное)
- транквилизирующее
- противорвотное
- гипотензивное
- потенцирование действия наркотиков, снотворных, транквилизаторов, алкоголя
Они также снижают частоту икоты и кашель, позволяют устранить негативные проявления вегетативных реакций. Некоторые виды нейролептиков могут улучшать настроение во время депрессии.
Классификация нейролептиков
Существует несколько классификаций антипсихотических препаратов. К одной из наиболее распространенных классификаций относится разделение нейролептиков на атипичные и типичные.
Список препаратов типичных нейролептиков включает группу производных:
- Фенотиазина, разделяющуюся на:
- алифатические производные (препараты левомепромазина (Тизерцин), хлорпромазина (Аминазин), алимемазина (Тералиджен));
- пиперазиновые производные (препараты перфеназина (Этаперазин), трифлуоперазина (Трифтазин), флуфеназина (Модитен- депо), тиопроперазина (Мажептил));
- пиперидиновые производные — препараты перициазина (Неулептил), тиоридазина (Сонапакс)).
- Бутирофенона (препараты галоперидола, дроперидола).
- Индола (препараты зипрасидона (Зелдокс), сертиндола (Сердолекг)).
- Тиоксантена (препараты флупентиксола (Флюанксол), хлорпротиксена (Труксал), зуклопентиксола (Клопиксол)).
Список атипичных нейролептиков включает препараты:
- кветиапина (Квентиакс);
- клозапина (Азалептин, Лепонекс);
- оланзапина (Зипрекса);
- амисулъприда (Солиан);
- сульпирида (Эглонил);
- рисперидон (Рисполепт);
- арипипразол (Зилаксера).
Нейролептические препараты – список
Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.
Поколения нейролептиков
Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:
- Хлорпромазином;
- Галоперидолом;
- Молиндоном;
- Тиоридазином и так далее.
Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:
- Абилифай;
- Флуфеназин;
- Кветиапин;
- Флюанксол;
- Трифтазин;
- Левомепромазин.
Нейролептики – список препаратов без рецептов
Таких лекарственных средств немного. Однако не стоит думать, что самолечение ими безопасно: даже нейролептики, без рецептов отпускаемые, должны приниматься под наблюдением доктора. Он знает механизм действия данных медикаментов и порекомендует оптимальную дозировку. Нейролептические препараты без рецептов – список доступных лекарственных средств:
- Оланзапин;
- Сердолект;
- Арипризол;
- Этаперазин;
- Хлорпротиксен.
Показания к применению нейролептиков
Чаще всего препараты антипсихотиков назначают для устранения продуктивной симптоматики: бреда, галлюцинаторных приступов, иллюзий, тяжелых расстройств поведения, патологического психотического возбуждения, маний.
Атипичные нейролептики достаточно часто применяются для устранения негативных (дефицитных) симптомов: признаков эмоционального истощения, аутистических расстройств, признаков распада личности.
Антипсихотические лекарственные средства могут применяться при лечении:
- хронических и острых психозов;
- психомоторных форм возбуждения;
- хронических форм бессонницы;
- синдрома Туретта;
- шизофрении (нейролептики могут применяться как для купирования острых приступов, так и для поддерживающей терапии);
- маниакальных эпизодов;
- тяжелых фобий;
- галлюцинаций;
- двигательных расстройств, связанных с психическими заболеваниями;
- расстройств соматоформного и психосоматического типа;
- биполярного аффективного расстройства.
Справочно. Также нейролептики могут разово применяться для купирования непрекращающихся приступов рвоты (при неэффективности других лекарственных средств), а также для предоперационной подготовки пациента.
Реже препараты нейролептиков используют при наличии у пациента постоянных перепадов настроения.
Согласно рекомендациям АПС (Американская психиатрическая ассоциация) антипсихотические лекарственные средства не рекомендовано использовать как препараты выбора для лечения поведенческого и психологического расстройства у больных деменцией.
Внимание. Нейролептики не являются препаратами выбора для лечения бессонницы (могут применяться строго по показаниям, при тяжелой бессоннице и неэффективности других лекарственных средств).
Когнитивный эффект антипсихотических препаратов
Когнитивный эффект — это не побочный эффект.
Справочно. Когнитивные функции — это сложные познавательные функции главного органа центральной нервной системы — головного мозга. С помощью них человек не только познает окружающий мир, но и активно с ним взаимодействует.
Благодаря познавательным функциям (мышление, речь, память, внимание), формируется личность человека, а также определяются его способности к образованию, работе и другим сферам жизни.
При приеме антипсихотиков эти функции частично блокируются. Возникает когнитивный эффект. Необходимо нечто среднее между эффективностью препаратов и уменьшением когнитивного эффекта.
При проведении исследования предполагаемой эффективности была выдвинута теория, что при лечении нейрокогнитивной недостаточности эффективность атипичных нейролептиков выше, чем у типичных антипсихотиков.
Принимать или не принимать?
Фото с сайта clinicaladvisor.com
«Не бойтесь принимать нейролептики» – так называется статья одного врача, в которой он пытается убедить читателя в том, что эти препараты далеко не так страшны, как их «малюют», а польза от них – великая.
И в самом деле: бред, галлюцинации, психотическое возбуждение, маниакальность – каждое их этих проявлений психического расстройства способно превратить в ад как жизнь самого пациента, так и его близких, а в некоторых случаях – стать причиной суицида.
Ряд научных исследований, свидетельствует о том, что антипсихотики способны помочь пусть не каждому пациенту, но значительному их числу спастись от самого худшего.
Однако нейролептическая революция заключалась не только в том, что на смену смирительной рубашке, электрошокеру и жизни в психиатрической клинике пришли таблетки, принимаемые больным дома по расписанию, что, конечно же, огромное гуманитарное достижение. Ее волна захлестнула сотни тысяч детей и взрослых, отнюдь не страдающих ни шизофренией, ни биполярным расстройством.
Показания для нейролептиков постепенно расширялись, и их стали применять для лечения детей с расстройствами нейроразвития, взрослых с депрессией, тревожным и обсессивно-компульсивным расстройствами, при старческой деменции, при физической агрессивности неясного генеза.
Дают ли они положительный эффект при этих нарушениях психики?
Результаты исследований противоречивы.
Вот, например, совершенно шокирующие цифры британской работы 2008 года, опубликованной в медицинском журнале №1 в мире, а именно, в «Ланцете». Ученые исследовали эффективность классического галоперидола и атипичного рисперидона в купировании агрессии и вызывающего поведения у пациентов с умственной отсталостью без диагноза «шизофрения».
86 участников исследования разделили на три группы. В течение 4 недель каждая из групп получала соответственно рисперидон, галоперидол или плацебо. К концу периода в группе галоперидола наблюдалось снижение симптомов на 65%, в группе рисперидона – на 58%, в группе плацебо – на 79%!
Препарат-пустышка оказался эффективнее как типичного, так и атипичного антипсихотиков, не вызывая – понятное дело – негативных побочных явлений.
«Антипсихотики не должны более считаться приемлемой терапией для лечения агрессивного и вызывающего поведения у людей с умственной отсталостью», – таков вывод британских ученых.
Побочные эффекты антипсихотических препаратов
Внимание. Все препараты нейролептиков обладают широким спектром тяжелых побочных эффектов.
Вероятность развития побочных эффектов на фоне терапии антипсихотическими препаратами зависит от возраста пациента, наличия сопутствующих заболеваний, назначенных дозировок, схем и длительности лечения нейролептиками.
Частыми побочными эффектами от применения нейролептиков являются головные боли, снижение артериального давления и обморочные состояния, постоянные головокружения, тревожность, сонливость, невнятная речь, заторможенность.
При длительном применении развиваются проблемы с потенцией, бесплодие, нарушения зрения, гиперпролактинемия, сахарный диабет, снижается секреция соматотропного гормона, тиреотропного гормона, окситоцина.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться тахикардией, экстрасистолией, развитием лекарственного миокардита (воспаление миокарда), инсульта, ишемии миокарда, миокардиодистрофии.
Также возможно развитие эпилептических приступов, тромбоцитопении, пневмонии, гипонатриемии, апластической анемии, нарушения свертываемости крови, снижения иммунитета.
Справочно. Кроме того, на фоне терапии нейролептиками пациенты жалуются на ощущения выраженной заторможенности мышления, утрату своего характера, ощущение себя «овощем» или «ненастоящим», невозможность получения удовольствия от занятий, которые ранее доставляли им радость.
Нейролептики нового поколения без побочных действий
Обратите внимание на то, что фраза “без побочных действий” в подзаголовке — это пожелание пациентов или их родственников, наслышанных о негативных воздействиях нейролептиков.
Внимание. Антипсихотических препаратов без побочных эффектов не существует. Даже самые современные нейролептики обладают побочным действием. Это связано с общим механизмом действия этой группы препаратов и ее влиянием на дофаминовые рецепторы.
Общий механизм действия на дофаминовые рецепторы осуществляется по четырем основным путям:
- мезолимбическому (снижение или блокирование дофаминергической передачи на этих участках мозга приводит к обеспечению выраженного антипсихотического воздействия и снятию продуктивных симптомов: бреда, галлюцинаторных приступов);
- мезокортикальному (при блокаде дофаминовых рецепторов в этой мезокортикальной области мозга при использовании типичных нейролептиков для длительной терапии может привести к усилению негативной симптоматики: апатичность, скудность речи, распад личности);
- нигростриальному (при блокировании дофаминовых рецепторов в нигростриальном пути приводит к развитию таких типичных побочных эффектов нейролептиков как развитие паркинсонизма, болезненного спазма мышц челюстей, мышечной дрожи, патологической неусидчивости);
- тубероинфундибулярному (блокирование дофаминовых рецепторов в лимбическом пути приводит к развитию гиперпролактинемии, гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин), галактореи (выделение молока из молочных желез вне лактации), нарушению менструального цикла, развитию остеопороза, появлению бесплодия, проблем с потенцией, увеличению риска развития онкологии при длительном применении).
Атипичные нейролептики влияют на дофаминовые рецепторы меньше, чем типичные антипсихотические препараты. В связи с этим, они реже вызывают такие осложнения как нейролептическая депрессия, гиперпролактинемия, паркинсонизм.
Однако атипичные нейролептики могут стать причиной развития опасной для жизни гипонатриемии, обладают высокой гепатотоксичностью, вызывают половые дисфункции, значительно повышают риск развития сердечно-сосудистых патологий.
Также атипичные нейролептики могут привести к развитию сахарного диабета, инсульта, пневмонии (на фоне приема нейролептиков риск развития пневмонии возрастает более чем на 60%), нарушению зрения.
Важно! В связи с этим, все нейролептики должны использоваться только по назначению врача и строго под его наблюдением. Самостоятельная коррекция дозировок и схем лечения недопустима.
Об открытии группы и начале ее применения
Как уже упоминалось выше, первый нейролептик был разработан еще в 50-хх годах, но открыт он был случайно, так как Аминазин был изначально придуман для хирургического наркоза, но увидев какой эффект он оказывает на человеческий организм, было принято решение изменить область его применения и в 1952 впервые Аминазин был использован в психиатрии в качестве сильнодействующего успокоительного.
К главной заслуге данного средства следует отнести отмену лоботомии, так как подобный эффект от этой процедуры можно было получить лекарственным методом без хирургического вмешательства.
Через несколько лет на смену Аминазину пришел более усовершенствованный препарат Алкалоид, но долго на фармацевтическом рынке он не задержался и уже в начале 60-хх начали появляются нейролептики второго поколения, которые имели меньше побочных эффектов. К этой группе следует отнести Трифтазин и Галоперидол, которые используются и по сей день.
На сегодняшний день нейролептическими препаратами принято считать и мощные лекарственные транквилизаторы, так как они имеют схожий эффект.
Порядок и особенности применения нейролептиков
Схема лечения подбирается индивидуально и зависит от тяжести диагноза и симптоматики.
При быстром методе дозу нейролептиков доводят до оптимальной за 1-2 дня, далее поддерживают необходимую концентрацию средства в крови.
При медленном наращивании дозу принимаемого препарата постепенно увеличивают. В случае использования зигзагообразной методики, чередуют использование высокой и низкой дозировки препарата.
Также может использоваться лечение с паузами (на 5-6 дней прием препарата прекращают).
Важно. Длительность приема нейролептиков также рассчитывается индивидуально.
Для профилактики развития синдрома отмены, после прекращения лечения врач постепенно снижает дозы применяемых средств либо переводит больного на транквилизаторы. Дополнительно к этому могут назначаться витамины группы В.
При использовании нейролептиков запрещено:
- принимать одновременно два препарата с выраженным антипсихотическим действием или два препарата с седативным эффектом;
- принимать 3 и более нейролептика;
- сочетать атипичные и типичные препараты.
Также перед назначением антипсихотических лекарств следует исключить наличие у пациента беременности, порфирии, паркинсонизма, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, агранулоцитоза, закрытоугольной глаукомы, патологий почек и печени.
Виды нейролептической терапии
- Нейролептическая терапия возможна в активной форме: введение через инъекции и инфузии (используется для быстрого достижения эффекта, применяя небольшие дозы).
- Не активная нейролептическая терапия — самый распространенный вид лечения: препараты принимаются в таблетированной форме по схеме, назначенной доктором. Используется для лечения нетяжелых и не требующих быстрого эффекта состояний, для поддержания ремиссии.
- Депо-терапия. Нейролептическое средство вводится в виде укола (как правило, на масляной основе для медленного высвобождения). Укол делается один раз в 2 — 4 недели, обеспечивая постоянное поступление препарата в организм. Удобная форма лечения, позволяющая постоянно не контролировать пациента (выпил лекарство или нет, забыл или не забыл).