Состав и форма выпуска
Препарат Грандаксин (Grandaxini) производится в виде плоских круглых таблеток белого или бело-серого цвета, с фаской, не имеющих запаха. На одной стороне находится риска, на другой надпись «GRANDAX». Таблетки расфасовываются в блистеры, которые помещаются в картонные пачки по 2 или 6 штук. Состав одной таблетки:
Состав | Масса, мг |
Тофизопам (активное вещество) | 50 |
Вспомогательные компоненты: | |
моногидрат лактозы | 92 |
желатин | 3,5 |
картофельный крахмал | 20,5 |
стеарат магния | 1 |
стеариновая кислота | 1 |
тальк | 2 |
микрокристаллическая целлюлоза | 10 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Грандаксин является транквилизатором, который входит в группу атипичных производных бензодиазепина. Препарату свойственно анксиолитическое действие (снижение тревоги), у него практически отсутствуют миорелаксирующий, седативный, противосудорожный эффекты. Психовегетативный транквилизатор-анксиолитик устраняет разные формы вегетативных нарушений, проявляет умеренную стимулирующую активность.
Из-за того, что у медикамента отсутствует миорелаксирующий эффект, его можно применять при миопатии и миастении. За счет атипичности химической структуры по сравнению с классическими бензодиазепинами, терапевтические дозы Грандаксина не потенцируют действие алкоголя, не вызывают развития психической и физической зависимости, синдрома отмены. Группа Грандаксина – дневные транквилизаторы.
После перорального приема таблеток вещество быстро всасывается в кровь через желудочно-кишечный тракт, достигает максимума концентрации через два часа, после чего она снижается по экспоненте. Тофизопам не кумулирует, его метаболиты неактивны, их период полувыведения равен 6-8 часам. Остатки препарата выводятся с мочой (в виде глюкуроновых конъюгатов) и калом.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тофизопам – действующее вещество Грандаксина – является атипичным производным бензодиазепина, для которого характерен анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием. Он относится к психовегетативным регуляторам, устраняющим различные формы вегетативных расстройств.
По причине атипичности химической структуры препарат при приеме в рекомендуемых дозах практически не приводит к развитию синдрома отмены, а также физической и психической зависимости. Грандаксин представляет собой дневной анксиолитик.
Фармакокинетика
При пероральном приеме тофизопам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2 часа после приема, после чего его уровень падает моноэкспоненциально. Для тофизопама не характерен кумулятивный эффект, а его метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Показания к применению Грандаксина
Инструкция производителя содержит список заболеваний и болезненных состояний, которые служат поводом для назначения Грандаксина:
- неврозы различного происхождения (апатия, тревога, навязчивые переживания и прочее);
- реактивная форма депрессии со средне выраженными психопатологическими признаками;
- посттравматический стресс;
- кардиалгии (в составе комплексного лечения или в режиме монотерапии);
- предменструальное эмоциональное расстройство;
- климактерическое состояние (в составе комплексного лечения или в режиме монотерапии);
- абстинентный синдром;
- мышечные атрофии, обусловленные невротическими расстройствами;
- миастения, миопатии и прочие болезненные состояния с невротическими признаками при условии противопоказанности использования анксиолитических средств сильного миорелаксирующего действия;
- вегето-сосудистая дистония
Методы борьбы с неприятным синдромом
Важно знать, что делать при развитии подобной клинической картины. Зачастую справиться с патологией можно и в домашних условиях. Хорошие результаты демонстрирует использование дыхательной гимнастики. Специальные упражнения нормализуют работу нервной системы за счет ритмичности движений и нормализации поступления кислорода в головной мозг. Существует несколько руководств по самоуспокоению, которые активно применяются в психиатрической и неврологической практике.
При развитии абстинентного синдрома используются мягкие анксиолитические средства, такие как «Афобазол», а также практикуется возвращение к более высоким дозировкам ранее применяемого препарата. Это позволяет бороться с развитием гиперчувствительности нервных структур в ответ на снижение концентрации транквилизатора в организме. Длительность постепенной отмены психотропных средств варьирует от 4 до 8 недель.
Развитие синдрома абстиненции возможно и при грамотном снижении дозировок. В таком случае пациентам также требуется медикаментозная поддержка, которая позволит плавно отказаться от использования транквилизаторов. Для этих целей применяются мягкие седативные средства преимущественно на растительной основе. К ним относятся такие лекарства, как «Новопассит» и «Персен», а также настойка валерианы и других трав. Перед использованием лекарств требуется консультация врача. Некоторым пациентам помогает посещение сеансов психотерапии, как в период приема транквилизаторов, так и во время отказа от них.
Тактика борьбы с синдромом отмены зависит еще и от длительности их использования и дозировки. Если пациент получал препарат в течение 3-х – 4-х месяцев или более, риск возникновения абстиненции серьезно увеличивается даже при соблюдении правил постепенного отказа от него. В таких случаях врачи рекомендуют стационарное лечение, которое позволит создать для больного благоприятные условия при проявлении симптомов синдрома отмены. При этом все медицинские учреждения, занимающиеся реабилитацией, являются частными, то есть требуется оплата услуг персонала и размещения в стационарном отделении.
Широко применяется и поведенческая терапия, особенно когда прием транквилизаторов направлен на борьбу с психическими расстройствами и когнитивными нарушениями. Такое лечение может быть проведено амбулаторно. Общение с психологом как в индивидуальном порядке, так и на групповых занятиях, способствует улучшению состояния пациента. Важно понимать, что использование транквилизаторов является симптоматическим, то есть не позволяет вылечить имеющуюся патологию. Анксиолитические средства помогают пациенту справиться с собственными эмоциональными проблемами, чтобы он мог пересмотреть свое поведение и взгляды на жизнь. Для того чтобы избежать неприятных последствий подобного самоанализа, требуется тщательный контроль реабилитационного процесса врачом.
Как принимать Грандаксина
Таблетки предназначены для перорального применения. Точная дозировка подбирается индивидуально, судя по общему самочувствию пациента, переносимости компонентов и клинической степени заболевания. Согласно инструкции, взрослым пациентам назначается Грандаксин 1-3 раза в сутки по 50-100 мг (1-2 таблетки). Максимально допустимая суточная дозировка – 300 мг. При эпизодическом применении препарата доза составит одну или две таблетки. Для возрастных категорий пациентов (старше 65 лет), а также для страдающих почечной недостаточностью доза уменьшается вдвое.
Особые указания
Особенности действующего вещества Грандаксина на организм обусловили необходимость отметить в инструкции следующие особые указания:
- Грандаксин не рекомендуется назначать в режиме монотерапии депрессивных состояний, так как повышается риск агрессии и суицидального настроя.
- При замедлении психического развития или нарушении функции почек и печени вероятность побочных эффектов возрастает.
- Под регулярным наблюдением врача необходимо принимать лекарство пациентам с деперсонализацией и поражением мозга органического характера (например, атеросклерозом).
- При непереносимости лактозы или галактозы следует знать, что в составе препарата содержится 92 мг моногидрата лактозы. Препарат не назначается при недостаточности фермента лактазы.
- Тофизопам (действующее вещество) может увеличить порог судорожной готовности.
- Препарат не оказывает влияния на концентрацию внимания.
Кому показан препарат?
Препарат показан «от нервов» — для оказания помощи больным с различными формами неврозов, невротических состояний, которые сочетаются с повышением уровня стресса, эмоционального перенапряжения, тревожности, снижения работопособности на фоне морального истощения. Также показаниями к применению таблеток Грандаксин служат:
- вегетососудистая дистония;
- длительное депрессивное состояние, упадок сил;
- навязчивые состояния;
- плохая психическая адаптация в новых условиях;
- боли в области сердца функционального характера или связанные с вегетативными расстройствами;
- абстинетный синдром.
РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!
галоперидол быстро снимает тяжелые симптомы психических расстройств. Читать полностью >>
Лекарство можно назначать в постстрессовом состоянии, а также после перенесенных психических травм. Оно поможет скорректировать состояние пациента при курсовом приеме. У женщин показаниями к приему служат психические нарушения и неврозы во время климактерического периода, при ПМС (предменструальном синдроме).
При депрессии в качестве монотерапии Грандаксин показан, если отсутствуют тяжелые симптомы.
Поскольку расслабление мышечных волокон при применении Грандаксина отсутствует, его широко назначают при миопатии — первичном поражении мышц, связанном с нарушением нервной передачи. Также лекарственное средство можно принимать при миастении — слабости мышц, имеющей аутоиммунную природу.
Лекарственное взаимодействие
Успокоительное Грандаксин имеет ряд ограничений по лекарственному взаимодействию. В инструкции по применению указано на возможные комбинации:
- Противопоказано одновременное использование препарата с Такролимусом, Циклоспорином, Сиролимусом, Клонидином.
- Тофизопам увеличивает плазменную концентрацию медикаментов, которые метаболизируются тем же изоферментом, что и он.
- Грандаксин усиливает эффекты препаратов, подавляющих функции центральной нервной системы. К ним относятся средства общей анестезии, блокаторы гистаминовых рецепторов, анальгетики, антипсихотики, антидепрессанты, снотворные лекарства, дофамины. Сочетание таких медикаментов может привести к угнетению дыхания, седативному эффекту.
- Этанол, индукторы печеночных ферментов, противоэпилептические лекарства, барбитураты, никотин усиливают метаболизм тофизопама, что снижает его концентрацию в крови и ослабляет действие.
- Противогрибковые средства Кетоконазол, Итраконазол замедляют печеночный метаболизм Грандаксина, что увеличивает его плазменную концентрацию.
- Антигипертензивные препараты, блокаторы кальциевых каналов усиливают эффективность лекарства.
- Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм активного вещества.
- Тофизопам повышает уровень Дигоксина в крови, отрицательно влияет на антикоагулянтный эффект варфарина.
- Длительный прием Дисульфирама угнетает метаболизм действующего компонента.
- Антациды отрицательно влияют на скорость всасывания препарата.
Отзывы пациентов, принимавших препарат
С наступлением климакса жизнь словно рухнула. Повышенная раздражительность и климактерические симптомы мешали заниматься привычными делами.
Пришлось обращаться к врачу. После 2-х месячной терапии с использованием Грандаксина удалось вернуться к любимой работе и улучшить общее состояние (эмоциональное и физическое).
Вместе с женой воспитываем внука. После отъезда его родителей он стал неуправляемым.
Но самое сложное время настало, когда ребёнок достиг подросткового возраста. Тревожные расстройства мешали ему не то, что учиться, нормально спать, выполнять свои обязанности.
Невролог назначил терапию с применением Грандаксина. Потребовался не один месяц для восстановления психоэмоционального фона внука. Но препарат с задачей справился.
Грандаксин и алкоголь
Тофизопам уменьшает отрицательное действие этанола на нервную систему, а алкогольные напитки повышают метаболизм препарата. Это приводит к снижению эффективности средства. Из-за этого во время терапии медикаментом запрещено принимать алкоголь и спиртосодержащие напитки или лекарства. Побочными действиями такого сочетания станут увеличение нагрузки на печень, высокий риск отравления.
Поможет ли Грандаксин избавиться от ВСД?
Результаты клинических исследований показывают, что Грандаксин облегчает жизнь пациентам, прибавляя оптимизм. Однако Грандаксина недостаточно для полного выздоровления от недуга. Лечение будет более успешным, если применять препарат Грандаксин с антидепрессантами.
Придерживаясь следующих рекомендаций, можно ускорить лечение Грандаксином и навсегда забыть о ВСД:
- Занятия медитацией и йогой;
- Регулярные обливания холодной водой;
- Отказ от вредных привычек;
- Регулярные занятия спортом;
- Сбалансированное питание;
- Прогулки на свежем воздухе;
- Избежание стрессовых ситуаций;
- Употребление отваров и чаев с успокоительным и расслабляющим эффектом;
- Занятия согласно собственным интересам и увлечениям;
- Поддержка благоприятной атмосферы дома и на работе.
Препарат Грандаксин часто назначают при ВСД для снятия симптоматики: стресса, депрессии и нервозности. Психологическое состояние пациента сразу улучшается. При длительном приеме Грандаксин не приводит к передозировке и редко вызывает побочные действия.
Побочные действия Грандаксина
Во время терапии Грандаксином возможны проявления побочных реакций. Инструкция по применению выделяет следующие:
- судорожные припадки, головная боль, спутанность сознания, бессонница;
- застойная желтуха, снижение аппетита, сухость во рту, запор, тошнота, метеоризм;
- аллергия, скарлатиноподобная экзантема, кожный зуд;
- боль в мышцах, напряжение;
- психоз, раздражительность, фобии;
- угнетение дыхания.
Передозировка
Если принять таблетки Грандаксин в дозе выше, чем указывает инструкция (свыше 50-120 мг на кг массы тела), то возможно подавление функций центральной нервной системы. Это проявляется рвотой, комой, спутанностью сознания, эпилептическими припадками, угнетением дыхания. При выраженных признаках рекомендуется промыть желудок, рвоту вызывать не следует. Показан прием активированного угля для предотвращения всасывания лекарства. Врачи должны следить за основными физиологическими показателями пациента.
При угнетении дыхания показана искусственная вентиляция легких, не рекомендовано введение стимуляторов центральной нервной системы. Гипотензия устраняется внутривенным введением растворов, переводом пациента в положение лежа, ноги выше головы. При отсутствии эффективности восстановления нормального давления привычными методами возможно введение норэпинефрина, допамина, норадреналина. Форсированный диурез и диализ неэффективны. Экстренные случаи требуют применения специфического антагониста бензодиазепина – Флумазенила.
Противопоказания
С осторожностью препарат следует применять препарат лицам с закрытоугольной глаукомой, дыхательной недостаточностью (острой), эпилепсией, респираторным дистрессом (хроническом, декомпенсированном). Клинические исследования и фармакокинетические особенности обусловили введение в инструкцию ряда прямых противопоказаний:
- стадия декомпенсации при дыхательной недостаточности;
- состояния, сопровождающиеся агрессивностью, сильной депрессией или заметным психомоторным возбуждением;
- диагностированный синдром отказа дыхательной функции во сне;
- первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы (врожденная), синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
- повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам.
Аналоги Грандаксина
Препарат можно заменить средствами из группы бензодиазепинов – они обладают таким же эффектом и имеют схожий или чуть другой состав. К аналогам лекарства относятся:
- Афобазол – таблетки с анксиолитическим действием на основе афобазола (морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорида);
- Гидазепам – противосудорожное таблетированное лекарство, содержащее одноименный компонент гидазепам;
- Диазепам – транквилизирующие драже и ампулы с раствором на основе диазепама;
- Неурол – аналог Грандаксина в виде таблеток с миорелаксирующим эффектом на основе алпразолама;
- Реланиум – противотревожный раствор для парентерального введения, содержащий диазепам в качестве активного компонента;
- Тазепам – седативные таблетки на основе оксазепама;
- Феназепам – анкисолитические таблетки и раствор для инъекций, содержащие бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.
Назначение транквилизаторов
Психотропные лекарства активно применяются в медицинской практике. Наибольшее распространение получили средства из группы антидепрессантов, поскольку они обладают мягким, но выраженным действием. Транквилизаторы призваны подавлять тревогу, страх и агрессию. Их использование чаще связано с развитием привыкания. Анксиолитические средства назначают при следующих патологиях:
- Вегетососудистая дистония – распространенная на сегодняшний день проблема, лечение которой основано лишь на купировании симптомов. На фоне недуга часто развиваются психические расстройства, а также болевой синдром неврогенного происхождения. Для купирования подобных проявлений используются такие средства, как «Атаракс», «Адаптол», «Гидазепам», «Тофизопам» и «Мезапам».
- Психические расстройства, сопровождающиеся паническими атаками, повышенной нервной возбудимостью или напряжением. Транквилизаторы используются в сочетании с другими лекарственными средствами, а также применяются в качестве симптоматической терапии при развитии синдрома отмены нейролептиков.
- Абстиненция при злоупотреблении алкоголем и наркотиками. Поскольку при лечении от зависимости возникают серьезные когнитивные нарушения, требуется фармакологическая поддержка пациентов. Для этих целей используются как транквилизаторы, так и ноотропные средства, такие как «Пикамилон». «Грандаксин» и «Афобазол» при абстинентном синдроме позволяют справиться с развитием навязчивого состояния.
При отсутствии эффекта от приема транквилизаторов при психических расстройствах, таких как шизофрения, используются более сильнодействующие средства. Назначаются нейролептики на основе оланзапина, например, «Зипрекс».
Цена Грандаксина
Транквилизатор Грандаксин продается в аптеках по ценам, которые зависят от количества таблеток в упаковке, ценовой политики продавцов. По Москве примерная стоимость препарата составит:
Наименование аптеки | Разновидность выпуска лекарства | Цена, рублей |
WER.RU | Таблетки 50 мг 20 шт. | 352 |
Таблетки 50 мг 60 шт. | 819 | |
ЗдравЗона | 50 мг 20 таблеток | 361 |
50 мг 60 таблеток | 860 | |
Аптека ИФК | 60 таблеток по 50 мг | 997 |
20 таблеток по 50 мг | 466 | |
Пилюли.ру | Таблетки 50 мг 20 шт. | 366 |
Таблетки 50 мг 60 шт. | 830 |