Симбалта

Форма выпуска

Симбалта выпускается производителем в форме капсул для приема внутрь. Дозировка действующего вещества в каждой капсуле 30 или 60 мг. Блистер содержит от 7 до 14 капсул. В одной упаковке может быть от двух до четырех блистеров. Международное официальное название лекарства Дулоксетин. Симбалта – это торговое наименование средства, выпускаемого компанией Lilly.

Цена Симбалты, где купить

Купить Симбалта 30 мг №14 в России обойдется в 880-970 рублей.

На Украине цена такой формы выпуска начинается от 750 гривен.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Симбалта капсулы 60мг 14 шт.Лилли дель Карибе Инк./Лилли С.А
1720 руб.заказать
Симбалта капсулы 60мг 28 шт.Лилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
3200 руб.заказать
Читайте также: Грандаксин: инструкция по применению лекарственного средства
Симбалта капсулы 30мг 14 шт.Лилли дель Карибе Инк. /Лилли С.А
1615 руб.заказать

Состав

Основным действующим веществом симбалты является дулоксетин. Он обусловливает влияние средства на организм. Дозировка, указанная на упаковке, соответствует концентрации дулоксетина.

К вспомогательным веществам относятся те, что создают содержимое капсулы и те, из которых состоит ее стенка. В содержимое входит сахар и сахароза, гипромеллоза и ее соединения, а также тальк, белый краситель и триэтилцитрат. Стенку капсулы образуют такие вещества как: желатин, соединения титана, железа, натрия, а также индигокармин и несколько красителей. Вспомогательные вещества влияния на организм не оказывают.

Состав средства и формы выпуска

Каждая капсула препарата растворима в кишечнике и содержит 20, 30 или 60 мг Duloxetinum hydrochloridi, а также дополнительные вещества (расписано на дозу 30 мг/капсула):

содержимое капсулы: метилоксипропилцеллюлоза 11,2 мг, сукроза 18,1 мг, гранулированный сахар 40,6 мг, тальк – 23,6 мг, ацетат-сукцинат гипромеллозы – 22,4 мг, Е1505 – 4,5 мг, белый краситель – 14,9 мг;
оболочка капсулы: Е132 – 0,1163 мг, двуокись титана – 1,773 мг, додецилсульфат натрия – 0,0688 мг, Е172 – 0,065 мг, зелёные и белые чернила ТекПринт – наличие следовых количеств.

Препарат предоставляется в блистерах, содержащих 14 таблеток, а в упаковке содержится от 1 до 6 блистеров в зависимости от производителя:

30 капсул (Actavis, США);
14 капсул (Канонфарма, Российская Федерация);
28 капсул (Eli Lilly and Company, США);
14/28 капсул (Elan Pharma International Ltd.- Shannon, Ирландия);
14 капсул (Lilli S.A., Испания).

На основе Дулоксетина выпускается кроме одноименного препарата еще два — Симбалта и Yentreve (Интрив).

Фармакологические свойства

Симбалта относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Это означает, что препарат избирательно блокирует поступление из внеклеточного пространства нервной системы в нейроны только двух веществ: норадреналина и серотонина. Однако, как и большинство представителей этой группы, симбалта незначительно влияет на обмен дофамина.

Эти три медиатора: серотонин, норадреналин и дофамин – отвечают за эмоционально-волевую сферу психики. При уменьшении их концентрации развивается депрессия, тревога, нарушения сна и различные эмоциональные и поведенческие расстройства. При этом имеет значение снижение концентрации не внутри клеток, а в пространствах между ними.

Симбалта увеличивает содержание медиаторов между клетками, что приводит к постепенному увеличению их синтеза клетками и выделения в межклеточное пространство. Этот механизм обусловливает повышение настроения при систематическом приеме препарата и снижение тревоги.

Особые условия

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с ингибиторами МАО отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом (гипертермия, ригидность, миоклонус, различные нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций организма и изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому). Такие реакции возможны также в случаях, когда ингибитор обратного захвата серотонина был отменен незадолго до назначения ингибиторов МАО. В некоторых случаях наблюдались симптомы, характерные для ЗНС. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Применение Симбалты одновременно с ингибиторами МАО или в период до 14 дней после их отмены не рекомендуется, т.к. дулоксетин является ингибитором обратного захвата серотонина, и норэпинефрина (норадреналина). Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина ингибиторы МАО не следует назначать в течение как минимум 5 дней после отмены дулоксетина. Как и другие препараты, оказывающие аналогичное воздействие на ЦНС, Симбалту следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе, а также с эпилептическими припадками в анамнезе. Депрессивные состояния сопровождаются высоким риском развития суицидального мышления и поведения. Вследствие этого пациенты с диагнозом депрессии, принимающие дулоксетин, должны информировать врача о любых беспокоящих мыслях и чувствах. На фоне применения препарата возможно развитие мидриаза, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять препарат в более низких начальных дозах. У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными заболеваниями сердечно-сосудистой системы рекомендовано проводить контроль АД. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На фоне приема Симбалты возможно развитие седативного эффекта и сонливости, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности.

Показания

Симбалта имеет очень ограниченный перечень показаний к применению. Назначение препарата оправдано в следующих случаях:

Лечение рекуррентного депрессивного расстройства, текущий эпизод тяжелой депрессии;
Единичный эпизод депрессии тяжелой степени;
Выраженный болевой синдром нейропатического характера;
Нейропатии у больных сахарным диабетом;
Тревожное расстройство.

Симбалта не применяется при лечении депрессии легкой и средней степени тяжести, не используется для профилактики депрессии и лечения бессонницы. Пациентам с фобиями также рекомендуется принимать лечение более легкими препаратами. В целом, Симбалту используют в тех случаях, когда лечение другими средствами может оказаться недостаточным.

Противопоказания

Симбалту противопоказано назначать в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Декомпенсированная стадия почечной недостаточности;
Декомпенсированная стадия печеночной недостаточности;
Неконтролируемая артериальная гипертензия;
Гипертоническая болезнь третьей стадии;
Повышение внутриглазного давления;
Эпилепсия или судороги другого генеза в анамнезе;
Биполярное аффективное расстройство;
Прием антибиотиков из группы фторхинолонов;
Детский возраст до 18 лет.

Запрещается применять Симбалту совместно с ингибиторами моноаминоксидазы. Между приемом последних и назначением Симбалты должно пройти не менее двух недель. Обратная последовательность назначения возможна через неделю после полной отмены Симбалты.

Назначение беременным допускается только в том случае, если польза для матери оправдывает риск для плода.

Побочные действия

Симбалта может вызывать большое количество побочных реакций. Все они делятся на две группы: возникающие во время приема препарата и появляющиеся после прекращения лечения. Последние входят в так называемый “синдром отмены”. О нем следует узнать дополнительно.

Первая группа реакций на данный момент хорошо изучена фармацевтической компанией. Выделены группы побочных эффектов, которые встречаются очень часто, часто, нечасто и редко. У каждого десятого больного встречаются реакции со стороны вегетативной нервной системы: головная боль, головокружение, сухость во рту, периодическая тошнота. сонливость. При продолжении приема препарата эти симптомы исчезают самопроизвольно.

Более, чем у одного пациента из 100 наблюдаются следующие побочные реакции: бессонница, снижение полового влечения, возбуждение, нарушение аппетита, похудание, дрожание конечностей, чувство онемения или “ползания мурашек” в конечностях, метеоризм, расстройства стула и мочеиспускания, миалгии, гипергидроз. Перечисленные симптомы могут исчезнуть самостоятельно или требуют дополнительного лечения.

Более, чем у одного больного на 1000 принимающих препарат встречаются такие симптомы, как: апатия, мысли о суициде, повышение сахара крови, нарушение внимания, раздражительность, извращение вкуса, нарушение зрения, расширение зрачков, повышение частоты сердечных сокращений, сердечные аритмии, повышение или снижение артериального давления, ортостатические коллапсы, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, образование гематом на теле, повышенная чувствительность к солнечному свету, увеличение массы тела.

У одного пациента на 10000 принимающих препарат возможно развитие следующих симптомов: повышение внутриглазного давления, гипертонический криз, инверсия аффекта, суицидальные попытки, бредово-галлюцинаторный синдром, отек Квинке, анафилактический шок, токсический гепатит, судороги.

При возникновении симптомов из последних двух групп, прием симбалты необходимо прекратить и назначить больному лечение осложнений.

Инструкция по применению препарата Симбалта

Медпрепарат применяется перорально. Капсулы не открываются и не раздавливаются, а глотаются целиком и запиваются водой.

Дозировка зависит от характера патологии:

Лечение депрессии, как правило, начинается с дозы 60 мг/день. В редких случаях суточную дозу можно увеличить до 120 мг, которые необходимо разбивать на 2 приема. Доза в 60 мг применяется 1 раз в сутки. Назначать дозу, превышающую 120 мг/день, нецелесообразно и небезопасно для организма.
Для купирования боли при невропатии назначается 60 мг/сутки. Такая доза медикамента применяется 1 раз в день. При необходимости доза увеличивается до 120 мг и разбивается на 2 приема. Заметное улучшение в состоянии пациента наблюдается спустя 2 месяца с начала лечения.
Для лечения генерализированного тревожного расстройства применяют 30 мг лекарственного средства в день. В случае недостаточного фармакологического действия дозу можно увеличить до 60 или 90 мг в сутки. Иногда допускается увеличение дозы до 120 мг/день. Заметный терапевтический эффект препарата начнет проявляться спустя 2-4 недели с начала терапии.

Пациентам пожилого возраста препарат назначается в той же дозировке, что и пациентам средних лет. Однако пациентам после 65 лет не рекомендуется принимать препарат в больших дозировках продолжительное время.

Особые указания

Медикамент может стать причиной возникновения суицидальных мыслей и действий, о чем должны быть предупреждены близкие и/или родственники пациента. С начала терапии и вплоть до ее окончания действия пациента должны находиться под постоянным и пристальным наблюдением. Так как риск возникновения склонности к суициду сохраняется до момента ремиссии заболевания.

Пациентам с эпилепсией и приступами мании в анамнезе, необходимо проявлять особую осторожность при лечении Симбалтой, поскольку медпрепарат может усугубить течение данных заболеваний.

У людей с повышенным внутричерепным давлением прием препарата может стать причиной развития мидриаза. Препарат у некоторых людей вызывает повышение АД, о чем должен быть предупреждён пациент, в особенности с гипертензией в анамнезе.

В начале терапии могут возникнуть симптомы психомоторного возбуждения, которые, как правило, исчезают спустя несколько недель после начала приема лекарственного средства.

Медпрепарат противопоказан к применению людям с непереносимостью фруктозы и синдромом мальабсорбции, поскольку в его составе присутствует сахароза.

Так как препарат непосредственно воздействует на ЦНС человека, во время терапии необходимо отказать от опасной работы, требующей повышенной сосредоточенности. Данная мера предосторожности также касается и управления автомобилем.

При резком отказе от медпрепарата развивается синдром отмены, поэтому прекращать лечение необходимо постепенно, снижая суточную дозировку в течение нескольких недель.

Возможные побочные действия и передозировка

Прием лекарственного средства Симбалта иногда приводит к развитию нежелательных побочных реакций. К возможным побочным эффектам медикамента относится:

тошнота и рвота;
головокружение и головная боль;
постоянное чувство жажды;
диспепсические расстройства;
боль в области живота;
вздутие;
усиление синтеза печеночных ферментов;
гепатит и другие поражения печени;
нарушения сна;
тремор конечностей;
ухудшение аппетита и снижение массы тела;
общая слабость организма;
недостаточность АДГ и дефицит натрия в организме;
апатия;
склонность к суициду;
апатическое состояние;
маниакальные эпизоды;
приступы агрессии и раздражительности;
снижение сексуального влечения (либидо);
ухудшение качества внимания;
мидриаз и ухудшение зрения;
сухость слизистой оболочки глаз;
судорожные припадки;
серотониновый синдром;
синдром отмены;
гипергидроз;
приливы к лицу;
сбои в менструальном цикле и аноргазмия;
эректильная дисфункция;
гипергликемия;
повышенное АД;
кровотечения;
аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, синдром Стивена-Джонсона и др.);
проблемы с мочеиспусканием.

Иногда при отмене медпрепарата может возникнуть головокружение, головная боль и легкая тошнота.

Данные о случаях интоксикации Симбалтой ограничены, было зафиксировано лишь несколько случаев отравления данным медикаментом. Симптомы отравления:

атаксия;
судорожные припадки;
тошнота и рвота;
тремор конечностей;
учащенное сердцебиение;
сонливость;
сниженный аппетит.

В редких случаях возможно развитие серотонинового синдрома и коматозного состояния.

Детоксикацию организма рекомендовано проводить в условиях стационара, под постоянным наблюдением за сердечной деятельностью пациента. Поскольку специфического антидота нет, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендовано провести промывание желудка и назначить активированный уголь или другой сорбент для уменьшения абсорбции препарата.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент не рекомендовано принимать наряду с ингибиторами CYP1A2, поскольку данная группа препаратов влияет на метаболизм дулоксетина и существенно повышает его концентрацию в организме. В случае острой необходимости в одновременном приеме ингибиторов СYP1A2 и Симбалта необходимо снизить суточную дозировку второго. Концентрацию медпрепарата увеличивают и ингибиторы CYP2D6.

Также следует проявлять осторожность при одновременном приеме Симбалта и медикаментов, которые метаболизируются с помощью фермента CYP2D6, так как дулоксетин повышает их концентрацию.

Так как медпрепарат оказывает непосредственное влияние на ЦНС, его необходимо аккуратно назначать наряду с другими медикаментами с аналогичным и седативным действием.

Лекарство не рекомендовано сочетать с алкоголем и спиртосодержащими продуктами.

При комбинированном приеме с препаратами зверобоя, антидепрессантами, трамадолом, триптофаном, пептидином и другими серотонинергическими средствами увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома. Также риск появления данного синдрома увеличивает комбинация Симбалты и ингибиторов МАО. К приему Симбалты рекомендовано приступить только спустя 14 дней после последнего приема ИМАО.

Параллельный прием с антикоагулянтами и другими медикаментами, которые разжижают кровь, может привести к появлению кровотечений.

Смотрите также:

Пиразидол — инструкция по применению, отзывы психиатров и аналоги

Передозировка

В ходе клинических исследований летального исхода при передозировке симбалты не наблюдалось. Превышение рекомендованной дозы может привести к развитию серотонинового синдрома, сопровождающегося делириозным состоянием, бредом и галлюцинациями. Кроме того, возможно нарушение сознания вплоть до комы. Часто при небольшой передозировке возникает сонливость, рвота и повышение частоты сердечных сокращений. В редких случаях – судорожный синдром.

Специфического лечения передозировки симбалты не существует. Проводится дезинтоксикационная терапия.

Симбалта® (Cymbalta®)

Со стороны ЦНС:

≥10% — головокружение (кроме вертиго), нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (головная боль отмечалась реже, чем на фоне приема плацебо); от ≥1% до <10% — тремор, слабость, летаргия, тревога, зевота; ≤1% — возбуждение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы:

≥10% — сухость во рту, тошнота, запор; от ≥1% до <10% — диарея, рвота, снижение аппетита, уменьшение массы тела, нарушение лабораторных тестов печени, изменение вкуса; ≤1% — гепатит, желтуха, повышение активности ЩФ, АЛТ, АСТ и уровня билирубина, отрыжка, гастроэнтерит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы:

от ≥1% до <10% — мышечная напряженность и/или подергивания; ≤1% — бруксизм
.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:

от ≥1% до <10% — сердцебиение; ≤1% — ортостатическая гипотензия, синкопе (особенно в начале терапии), тахикардия, повышение АД, похолодание конечностей.

Со стороны половой системы:

от ≥1% до <10% — аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции, эректильная дисфункция.

Со стороны мочевыделительной системы:

от ≥1% до <10% — затрудненное мочеиспусканние; ≤1% — никтурия.

Со стороны обмена веществ:

от ≥1% до <10% — снижение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, ночная потливость; ≤1% — гипонатриемия, жажда, повышение массы тела, дегидратация.

Со стороны органов чувств:

от ≥1% до <10% — нечеткость зрения, изменение вкуса; ≤1% — глаукома, глаукома, мидриаз, нарушения зрения.

Аллергические реакции:

≤1% — анафилактические реакции, озноб, ангионевротический отек, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.

Прочие:

≤1% — озноб, плохое самочувствие, чувство жара и/или холода, фотосенсибилизация. При отмене препарата часто отмечались головокружение, тошнота, головная боль. У пациентов с болевой формой диабетической невропатии может наблюдаться незначительное увеличение глюкозы в крови натощак.

В ходе клинических испытаний у пациентов с болевой формой диабетической невропатии

были выявлены следующие данные о возможном влиянии дулоксетина на концентрацию глюкозы. При кратковременном приеме (до 12 нед.) возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильного уровня гликированного гемоглобина. На фоне длительной терапии (до 52 нед.) было отмечено некоторое увеличение уровня гликированного гемоглобина, которое на 0.3% превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получавших другое лечение; наблюдалось также небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Постмаркетинговые сообщения

Со стороны эндокринной системы:

< 0.01% — нарушение секреции АДГ.

Со стороны ЦНС:

< 0.01% — экстрапирамидный синдром, серотониновый синдром; 0 .01%-0.1% — галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы:

0.01%-0.1% — задержка мочи.

Инструкция по применению

При депрессивных расстройствах и хронической боли среднетерапевтической является доза 60 мг. Препарат следует пить один раз в сутки, на выбор утром или вечером. В том случае, если это лечение оказалось неэффективным, дозировку повышают до максимально возможной – 120 мг. При этом суточную дозу делят на два раза – утром и вечером по одной капсуле. Эффективность лечения можно оценить через 8 недель.

При тревожном расстройстве стартовая дозировка ниже. В этом случае симбалту назначают по 30 мг один раз в день. В случае неэффективности лечения можно повысить дозу в два раза, также разделив ее на два приема. Постепенно можно повысить дозировку еще на 30 мг, а затем еще на 30 мг, достигнув максимальной дозы в 120 мг. Превышение этого значения не рекомендуется из-за риска развития побочных эффектов. Ожидаемый эффект проявится через 4 недели приема.

Капсулы запивают большим количеством воды, прием пищи на всасываемость медикамента не влияет.

Как прекратить прием без синдрома отмены

Для того, чтобы избежать синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозировки препарата до полного отказа от его приема. Один раз в две недели дозу необходимо снижать не более, чем на 30 мг в сутки. При этом стоит учитывать, что капсулу нельзя вскрывать и делить ее содержимое.

В том случае, если пациент принимал 120 мг в сутки, что эквивалентно двум капсулам по 60 мг, в первые две недели отмены ему необходимо приобрести капсулы дозировкой 30 мг. Его суточная доза составляет 90 мг, то есть одна капсула 60 мг утром и одна 30 мг вечером. Следующие две недели в сутки необходимо пить одну капсулу 60 мг. Еще через две недели – одну капсулу 30 мг.

Отмена препарата должна проходить под строгим наблюдением лечащего врача. Следует обращать внимание на любое изменение общего состояния организма.

Аналоги

Существует всего несколько аналогов, которые имеют такое же действующее вещество, как и симбалта, к ним относятся:

Дулоксетин канон;
Преданта;
Дулоксента.

Кроме того, есть средства, которые входят в ту же фармакологическую группу и имеют сходный механизм действия. К ним относятся:

Велаксин;
Велафакс;
Венлафаксин;
Милнаципран;
Иксел.

Все перечисленные препараты не являются взаимозаменяемыми.

Отзывы

Регина П.: “Принимала симбалту около полугода в связи с тяжелой депрессией. Препарат мне помог, но не сразу. Примерно первый месяц у меня кружилась и болела голова, но эффекта от препарата я не замечала. Где-то через месяц вся побочка прошла, а настроение стало понемногу улучшаться. Принимала симбалту 4 месяца до тех пор, пока полностью не избавилась от депрессии.”

Денис М.: “Симбалту я начал принимать из-за постоянной тревоги. Генерализованным тревожным расстройством страдаю с детства и периодически лечусь в больницу. Принимал по 30 мг, но никакого эффекта не было. Когда дозировку увеличили, моя тревожность стала уменьшаться, но появился тремор рук и ног, начало расти артериальное давление. Пришлось прекратить пить симбалту и перейти на другой препарат.”

Отзыв врача-психиатра: “На отечественном рынке антидепрессантов симбалта – не самый востребованный препарат. Он очень эффективно борется даже с запущенными случаям депрессии, но существует несколько подводных камней. Прежде всего, большое количество побочных эффектов сильно ограничивает назначение средства. Пациент должен пройти тщательное обследование прежде, чем получит препарат. Кроме того, симбалту следует начинать принимать только в стационаре под наблюдением. Это связано с увеличением риска суицидальных попыток у предрасположенных к этому больных с тяжелой депрессией. Как правило, врачи предпочитают более безопасные препараты, используя симбалту как средство резерва. Западные коллеги назначают симбалту более часто.”

Содержание

Фармакокинетика лекарства

Препарат начинает всасываться при пероральном приеме уже через 2 часа, а максимальная концентрация достигается спустя 6 часов.
Параллельный прием пищи не влияет на концентрацию препарата в организме, однако увеличивает время накопления максимальных доз до 10 часов. Это приводит к уменьшению процента (до 12%) всасывания. Около 90% препарата имеют связь с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином, или орозомукоидом.

Наличие в анамнезе почечно-печёночной недостаточности никак не влияет на активность препарата и его связывание с белками плазмы. Это в первую очередь связано с тем, что метаболиты не имеют фармакологической активности, а 98% метаболитов выводятся с мочой.

Образование двух главных метаболитов (глюкурон-конъюгат 4-гидрокси- и сульфат-конъюгат 5-гидрокси-6-метокси-дулоксетина) катализируется изоферментами цитохрома P450 (CYP2D6 и CYP1A2). Период полувыведения составляет 11-13 часов, а клиренс (т.е. скорость элиминации) – 101 л/час.

Особенностью фармакокинетики Дулоксетина является клиренс препарата у женщин и мужчин – у первых он значительно ниже.

Что касается возраста, то у пожилых пациентов он также снижен, однако это не требует коррекции дозы препарата.

У пациентов, находящихся на «классическом» или перитонеальном гемодиализе, максимальная концентрация увеличена в 2 раза.

Замедленное выведение и снижение метаболических процессов лекарства наблюдается у больных с тяжелыми формами печеночной недостаточности.