Акинетон СР : Инструкция по применению : Описание препарата : Цена на EUROLAB

Написать отзыв

Отзывов: 0

Производители: Knoll Australia Pty Ltd

Действующие вещества

Бипериден

Класс заболеваний

Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)

Фармакологическое действие

Основное вещество бипериден — холиноблокатор центрального действия.

Воздействие предполагает угнетающую способность на активность холинергических нейронов в полосатом теле, которое является структурной единицей экстрапирамидной системы.

Лекарственное средство вызывает ганглиоблокирующий эффект, спазмолитический и умеренной выраженности м-холиноблокирующее воздействие на периферию (спазмолитическое).

Применение препарата способствует устранению тремора конечностей, который возникает при употреблении холинергических ЛС (например, пилокарпина), а также каталепсии и ригидности мышц на фоне приема нейролептиков. Обладает способностью провоцировать психомоторное возбуждение.

Склад

діюча речовина:
biperiden hydrochloride;

1 таблетка містить біперидену гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини:

крохмаль кукурудзяний; лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кальцію гідрофосфат; крохмаль картопляний; коповідон; тальк; магнію стеарат.

Лікарська форма

. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

майже білого кольору, плоскоциліндричні таблетки з фасками, на одному боці яких є хрестовидна риска.

Фармакотерапевтична група.

Протипаркінсонічні препарати. Антихолінергічні засоби. Третичні аміни. Код АТХ N04A A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії. Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою порівняно з такою в атропіну. Біпериден конкурентно зв’язується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами (переважно M1).

У дослідах на тваринах біпериден впливав на паркінсоноподібні стани (тремор, ригідність), спричинені холінергічними засобами центральної дії.

Таким чином, біпериден впливає на стани, які супроводжуються холінергічною гіперактивністю у ЦНС, наприклад синдром Паркінсона як екстрапірамідний синдром дефіциту дофаміну у результаті нейрональної дегенерації, а також інші симптоми, спричинені нейролептиками, які також можна віднести до порушень дофамінергічної нейропередачі в базальних гангліях. Таким чином, баланс дофамінергічних та холінергічних функцій порушується. Відносно підвищена холінергічна активність може бути медикаментозно пригнічена антихолінергічними препаратами, такими як Акінетон.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Біперидену гідрохлорид швидко всмоктується після перорального застосування 4 мг та виявляється у плазмі крові через 27 хв. Максимальна концентрація в плазмі крові на рівні 4‒7 нг/мл досягається через 1‒2 години.

Біодоступність

Біодоступність біперидену гідрохлориду при пероральному застосуванні становить приблизно 30 %.

Розподіл

Зв’язування біперидену з білками плазми крові становить приблизно 95 %. Очевидний об’єм розподілу для біперидену був визначений на рівні 24±4,1 л/кг. Біпериден легко проникає у тканини і має період напіввиведення при розподілі у тканини 0,6 год і співвідношення загального об’єму розподілу до об’єму центрального розподілу 9,6.

Інформація щодо проникнення біперидену крізь плаценту відсутня.

Біотрансформація

Біпериден практично цілком метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основний метаболіт біперидену утворюється шляхом гідроксилювання біциклогептанового кільця (60 %), крім того, частково відбувається додаткове гідроксилювання піперидинового кільця (40 %). Численні метаболіти (у вигляді продуктів гідроксилювання та їх кон’югатів) виводяться у співвідношенні 50:50 із сечею і калом.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення з плазми крові після одноразового перорального застосування біперидену гідрохлориду у молодих здорових добровольців становить 11‒24 год, а плазмовий кліренс становить приблизно 146 л/кг. У рівноважному стані період напіввиведення з плазми крові становив 25±9 год.

Пацієнти літнього віку

Біодоступність

Оскільки з віком маса печінки, кровообіг та активність ферментів печінки можуть знижуватися, у пацієнтів літнього віку може спостерігатися менша швидкість метаболізму біперидену у печінці, а отже, підвищена біодоступність та зменшена швидкість виведення у порівнянні з пацієнтами молодшого віку. У порівняльному дослідженні у пацієнтів літнього віку спостерігалися в 3‒5 разів вищі значення AUC і в 2 рази довші періоди напіввиведення, ніж у добровольців більш молодого віку.

Виведення

Кінцевий період напіввиведення після одноразового перорального застосування препарату у пацієнтів літнього віку становив 30±6 год. Період напіввиведення у рівноважному стані становив 39±12 год.

Фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок відсутні.

Клінічні характеристики.

Показання.

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів: рання дискінезія, акатизія й паркінсонізм.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Фармакокинетика

«Акинетон» связывается с протеинами плазмы на 91-94%. Плазменный клиренс будет составлять 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Однократный прием пероральной формы имеет биодоступность около 33 ± 5%.

Способен проникать в грудное молоко.

Бипериден в полной мере метаболизируется в организме человека.В моче в неизмененном виде данное вещество не определяется. Основными метаболитами являются бициклогептан и пиперидин, которые выводятся с калом и мочой.

Эллиминация осуществляется в две фазы, с периодом полураспада (Т 1/2) 90 минут в течение первой фазы и 24 часа — второй фазы. У пожилых пациентов период полураспада может существенно увеличиваться.

Показания и ограничения к препарату Акинетон

Назначается препарат при наличии особых показаний. Среди них:

Непосредственно синдром Паркинсона. Эта патология чаще всего возникает у пожилых людей без видимых причин.
Вторичный паркинсонизм. Возникновение болезни связано с инфекционными поражениями, энцефалитом, интоксикацией организма некоторыми химикатами.
Нарушение экстрапирамидальной системы вследствие приема нейролептиков и препаратов со схожим действием.
Отравление никотином или фосфором. При этом используется инъекционная форма лекарства.

Болезнь Паркинсона

Категорически запрещено применять препарат при наличии таких противопоказаний:

индивидуальная непереносимость активного вещества или вспомогательных компонентов;
поражение толстой кишки, связанное с ее увеличением;
сужение просвета или обструкция органов пищеварительного тракта;
глаукома.

С особой осторожностью и под наблюдением Акинетон могут назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, задержкой мочеиспускания, нарушениями сердечного ритма. Также ограничениями являются преклонный возраст и склонность к приступам эпилепсии.

Препарат может назначаться детям. Имеются примеры применения его при беременности, но в этом случае следует оценить предполагаемую пользу и возможные риски для плода (особенно в первые недели после зачатия). Вещество может проникать в грудное молоко. Поэтому в период его использования от грудного вскармливания следует отказаться.

Противопоказания

Назначение данного лекарственного средства не показано при индивидуальной непереносимости действующего вещества препарата «Акинетон».

Инструкция по применению информирует, что следует избегать назначения препарата при диагностировании у больного такой патологии, как увеличение предстательной железы, закрытоугольная глаукома, обструктивные изменения в ЖКТ (стеноз привратника, кишечная непроходимость паралитического генеза).

Аритмии, эпилепсия, грудное кормление, пожилой возраст пациента, беременность являются факторами, при которых «Акинетон» назначают с большой осторожностью.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Особливості щодо застосування
За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату через небезпеку надмірного зворотного ефекту. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю та препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Побічні реакції»). Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у разі розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Повідомляли про окремі випадки неправильного застосування та залежності від прийому біперидену, що можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і ейфоричними ефектами внаслідок дії цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон потрібно регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск (див. розділ «Побічні реакції»). Також слід з обережністю застосовувати препарат за наявності глаукоми.

Слід виявляти обережність у разі призначення препарату при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення. У разі затримки сечі, пацієнтам слід спорожнити сечовий міхур, перш ніж приймати відповідну дозу біперидену. Біпериден може час від часу призводити до труднощів при сечовипусканні, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози, рідше — до затримки сечі.

Застосовувати препарат Акінетон пацієнтам із міастенією гравіс можна лише за умови дотримання особливої обережності.

Пацієнтам із захворюваннями, що можуть призводити до тахікардії, препарат Акінетон слід застосовувати з обережністю.

При виникненні вираженої сухості у роті зменшити її можна за допомогою частого пиття невеликої кількості рідини або жування жувальної гумки без цукру.

Застереження для особливих груп пацієнтів

Необхідно з обережністю застосовувати препарат пацієнтам літнього віку, зокрема тим, хто має симптоми органічного ураження головного мозку. У пацієнтів літнього віку, особливо тих, хто має церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто спостерігають підвищену чутливість до діючої речовини при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.

Досвід застосування біперидену дітям та підліткам віком до 18 років обмежений і поширюється головним чином на застосування протягом обмеженого періоду часу у випадках дистонії, спричиненої лікарськими засобами (наприклад нейролептиками або метоклопрамідом і аналогічними препаратами), яка може виникати як побічний ефект або симптом інтоксикації.

При застосуванні біперидену можливе погіршення пам’яті (див. також розділ «Побічні реакції»).

Особливі примітки

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, галактози, дефіцитом лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або недостатністю сахарази-ізомальтази.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, слід застосовувати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для вагітної і плода.

Годування груддю

Антихолінергічні препарати можуть пригнічувати лактацію. З огляду на хімічну структуру діючої речовини, можна припустити, що біпериден виводиться з грудним молоком, тому слід відмовитися від годування груддю.

Репродуктивна функція

Дані щодо впливу препарату Акінетон на репродуктивну функцію відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Через побічні ефекти з боку центральної та периферичної нервової системи, такі як, наприклад, втома, запаморочення та сонливість, навіть при правильному застосуванні цей препарат може також впливати на швидкість реакції у такій мірі, що, незалежно від обмеження, обумовленого основним захворюванням, яке підлягає лікуванню, здатність брати активну участь у дорожньому русі або працювати з електричними інструментами або інструментами, обладнаними двигунами, та іншими механізмами ще більше порушується. Це, зокрема, спостерігається при одночасному застосуванні з іншими препаратами центральної дії, антихолінергічними препаратами і особливо – одночасно з алкоголем.

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкої психічної і рухової реакцій.

Побочные действия

Со стороны ЦНС проявляются астенией, повышенной утомляемостью, сонливостью слабостью, оцепенением, головокружением, чувством обеспокоенности, тревоги, нарушением памяти, спутанностью сознания, галлюцинациями, каталепсией, лекарственной зависимостью от препарата «Акинетон».

Инструкция по применению говорит о побочных эффектах и со стороны органа зрения — мидриазе, нарушении аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы характеризуется учащением частоты сердечных сокращений (тахикардией); иногда — урежением (брадикардией); при применении инъекционной формы препарата — снижением артериального давления (гипотензией).

Со стороны системы пищеварения — сухостью во рту, диспепсическими проявлениями, запорами.

Со стороны обменных процессов — уменьшением потоотделения.

Со стороны системы мочевыделения — у пациентов с увеличением (гипертрофией) предстательной железы — возможным затруднением мочеиспускания.

Аллергические проявления: сыпь на кожных покровах, зуд.

Способы применения

Для внутримышечного, внутривенного введения, а также перорального применения таблетированной формы является годным препарат «Акинетон».

Инструкция по применению говорит о том, что терапия «Акинетоном» обычно стартует с незначительных доз, далее доза препарата ступенчато увеличивается в зависимости от необходимого терапевтического действия и наличия побочных эффектов.

Взрослые при употреблении пероральной формы препарата начинают лечение с дозы 1 мг в 1-2 приема в течении дня либо 2 мг разделенных в два приема за сутки. Далее дозировку можно увеличить до 8-ми мг в два-четыре приема. Однако не следует увеличивать дозу более, чем на 2 мг за сутки. Не следует превышать максимальную дозировку средства в 6-ть-16-ть мг в течение суток. Разовая доза инъекционной формы лекарства не должна превышать 2,5-5 мг. Эту дозу можно ввести повторно через полчаса, но количество введений за сутки не должно превышать 4 раз. Максимальная доза лекарственного средства в инъекционной форме составляет 20-ть мг в течение суток. Когда оптимальная доза препарата будет достигнута, то возможен переход на прием «Акинетона ретард».

Однако не стоит забывать об индивидуальном подходе к каждому конкретному пациенту при назначении терапии бипериденом.

Экстрапирамидная патология, возникающая вследствие приема некоторых медпрепаратов (антипсихотических средств или нейролептиков) требует назначения данного вещества в разовой дозе 2 мг перорально либо парентерально. Повторять введение указанной дозы можно каждые полчаса. Однако, как было указанно выше, количество введений не должно превышать 4 раза. Пероральную дозу препарата следует разделить на один-три приема.

Болезнь Паркинсона предполагает назначение данного лекарственного средства по 6-8 мг перорально в 2-4 приема за сутки, постепенно дозу можно увеличивать до 6-ти-16-ти мг.

Детский возраст до года предполагает возможность назначения этого препарата в инъекционной форме медленно, разовая доза составляет 1 мг или 0,2 мл. При возрасте с года до 6-ти лет назначают 2 мг или 0,4 мл. С 6-ти до 10-ти лет — 3 мг или 0,6 мл. Данную дозу при экстренной необходимости можно ввести повторно через полчаса. При наличии побочных эффектов на введение препарата следует прекратить инъекцию. При проведении терапии пероральной формой лекарственного средства в возрасте с 3-х до 15-ти лет берут дозировку в 1-2 мг в 1-3 приема в течение суток.

Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, а запивать необходимо умеренным количеством воды. При возникновении нежелательных побочных эффектов со стороны системы пищеварения следует принимать препарат сразу после трапезы, что уменьшает выраженность неблагоприятного влияния средства «Акинетон».

Инструкция по применению указывает, что в случае отравления никотином у взрослых в комплексе стандартной терапии также назначают данное лекарство, а доза его составляет 5-ть-10-ть мг для инъекционных форм, но только в случаях, несущих угрозу жизни пациента.

При отравлениях органическими фосфорными смесями дозирование биперидена проводится индивидуально, что зависит от тяжести поражения. Стартуют с дозы в 5 мг в случае внутривенного введения, повторные введения продолжаются до момента, когда исчезнут признаки отравления.

Практический опыт применения

Отзывы практикующих врачей и пациентов, которые принимали или принимают Акинетон.

Назначаю данный препарат своим пациентам без всякой опаски. За время моей врачебной практики очень редко проявлялись побочные эффекты. Так как они были незначительными (тошнота), то прием препарата мы не отменяли.

Елена Игоревна, врач невропатолог

Всегда назначаю Биперидин при болезни Паркинсона. Побочные эффекты присутствовали, но и терапевтический эффект был виден.

Валентин Сергеевич, врач невропатолог

Я ежедневно принимаю по одной таблетке три раза в день. Делаю это уже на протяжении трех лет, побочных эффектов у меня не было. Лично мне этот медикамент помогает.

Евгений, 41

Я начинала прием лекарства с малых доз. Сразу же был заметен эффект, но когда начала увеличивать дозы, то думала что меня поместят в психушку. Все вокруг было мутное, я медленно соображала, в общем пришлось прервать курс лечения.

Александра Валерьевна, 56

Из отзывов врачей и пациентов можно сделать вывод о том, что препарат оказывает положительный терапевтический эффект. Но к недостаткам можно отнести наличие ряда побочных эффектов.

Взаимодействие

«Акинетон» при одновременном применении с м-холиноблокаторами, лекарственными средствами, обладающими антигистаминным и противоэпилептическим действиями усиливает выраженность последних. Однако одновременное применение с метоклопрамидом ослабляет его терапевтическое действие. Отмечается категорическая несовместимость препарата с этанолом. Назначение хинидина увеличивает в разы риск развития проявлений дискинезии. М-холинергический эффект усиливается при применении леводопы.

Особые указания

Назначение биперидена в период беременности и грудного вскармливания (лактации) требует наличия строгих показаний.

Бипериден может попадать в организм ребенка с грудным молоком, что является причиной временного отказа от грудного вскармливания до о.

Описание препарата обращает внимание, что при принятии решения о назначении биперидена в период беременности и лактации учитывают возможный риск для новорожденного, плода.

Пожилой возраст пациента становится фактором риска при лечении данным препаратом. Поэтому назначают «Акинетон» данной категории лиц с большой осторожностью.

Отсутствие киках-либо данных, свидетельствующих о безопасности применения в детском возрасте, является причиной того, что не применяется для детей препарат «Акинетон».

Описание препарата (инструкция по применению) указывает на тот факт, что осторожность необходима при применении данного лекарственного средства у больных эпилепсией или аритмией.

При длительном применении может развиться лекарственная зависимость.

Риск развития синдрома абстиненции предполагает постепенное прекращение терапии «Акинетоном».

В период проведения терапии следует избегать употребления спиртсодержащих напитков.

Терапия данным препаратом предполагает необходимость воздержания от вождения транспортными средствами и занятий видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции, так как это несет в себе потенциальную опасность из-за риска возникновения головокружения.

Передозування

Симптоми:

аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, що повільно реагують на світло (мідріаз); сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечнику, підвищення температури (частіше спостерігалося у дітей) та порушення з боку центральної нервової системи (такі як: збудження, делірій, сплутаність свідомості та/або галюцинації). У разі тяжкої токсичності існує ризик циркуляторного колапсу та центрального паралічу дихальної мускулатури.

Лікування:

як антидот рекомендують прийом інгібіторів ацетилхолінестерази і насамперед фізостигміну, який може проникати у спинномозкову рідину, а також може впливати на симптоми центрального генезу (та/або фізостигміну саліцилат у разі позитивного тесту на фізостигмін). Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи (штучна вентиляція легень з киснем), покращення тепловіддачі при підвищенні температури тіла, катетеризація сечового міхура – залежно від типу симптомів.

Крім того, за необхідності можна провести промивання шлунка або заходи, які зменшують всмоктування у шлунково-кишковому тракті.