Вальдоксан

Инструкция по применению Вальдоксана

Препарат принимают исключительно внутрь, проглатывая и не разгрызая таблетку, до, после или во время еды. Если время приема лекарства было пропущено, следующий раз проходит без увеличения (удвоения) дозы. На упаковке таблеток есть календарь, с помощью которого больной может отслеживать прием лекарственного средства. Обычная доза: 1 таблетка (25 мг), принимаемая перед сном. Если курс лечения не оказывает положительного воздействия в течение двух недель, то дозу увеличивают до двух таблеток один раз в сутки. При этом возникает и риск увеличения уровня трансаминаз.

При повышении дозы до 50 мг следует проводить контроль печеночных проб, которые должны быть сделаны у всех пациентов перед терапией с использованием Вальдоксана. Продолжительность курса может указать только специалист, и зависеть она будет от типа и сложности психических проблем конкретного человека. Лечение, согласно инструкции, не может длиться более полугода. По окончании курса нет необходимости в постепенном уменьшении дозировки.

Дозировка и схема использования

Вальдоксан обычно назначают по одной таблетке в сутки, если иное не указано лечащим врачом. Рекомендуется принимать перед отхождением ко сну. Необходимо проглатывать таблетку полностью. Разжевывать или делить лекарство на части не желательно. Использование препарата не зависит от приема еды.
В случае, когда терапевтический эффект не наблюдается, врач может повышать дозировку до 50 миллиграмм, то есть две таблетки в сутки в вечерние часы.

Продолжительность применения для повышения эффективности лечения и предотвращения рецидивов депрессии становит не менее полугода.

Поскольку медикаментозное средство не имеет эффекта отмены, то отсутствует необходимость постепенного снижения дозировки перед тем, как прекращать использование таблеток.

Использование при вынашивании ребенка и во время лактации

Количество проведенных исследований относительно периода беременности ограничено. Поэтому принимать таблетки Вальдоксан при вынашивании ребенка можно только в том случае, когда специалист определит, что польза для женщины будет превышать риск для здоровья будущего ребенка.

Исследования доказали, что активное вещество попадает в материнское молоко. Именно поэтому при назначении медикамента кормящим матерям необходимо прекратить грудное вскармливание.

Можно ли назначать детям

Препарат противопоказан для употребления пациентами, которые не достигли восемнадцати лет. Исследования показали, что применение таблеток детьми провоцирует суицидальное поведение, агрессивность и раздражительность.

Особые указания

Во время беременности препарат принимать надо с осторожностью. Во время лечения необходимо прекратить кормить грудью. Важно контролировать функционирование печени во время приема таблеток. Отмечались случаи поражения этого органа (включая печеночную недостаточность, гепатит, желтуху). Нарушения возможны в первые месяцы терапии. После прекращения курса приема таблеток уровни трансаминаз возвращались к норме. Увеличивая дозировку, следует наблюдать: если повышается активность трансаминаз в сыворотке крови, то надо провести очередное исследование в течение 48 ч.

Не установлено, эффективен ли­ Вальдоксан­ для пожилых людей (75 лет и старше), поэтому этой категории пациентов не следует принимать лекарство. То же касается пенсионеров с деменцией. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентам с почечной недостаточностью и с биполярными расстройствами. Последние должны прекратить прием препарата, если возникают маниакальные симптомы.

При депрессии могут возникать мысли о суициде, они сохраняются даже на ранних этапах ремиссии, поэтому таким пациентам важно лечиться под контролем врача. Клинические исследования показывают, что прием антидепрессантов у пациентов до 25 лет с расстройствами психики приводит к риску суицидального поведения. Они должны быть под наблюдением, если меняется дозировка.

Соблюдать осторожность следует при одновременном применении Вальдоксана с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (пропранолол, эноксацин), поскольку концентрация агомелатина может повыситься. Пациенты с непереносимостью лактозы не должны принимать антидепрессант. Следует учитывать, что после приема препарата возможны сонливость и головокружение, эти побочные эффекты могут повилять на скорость реакции при управлении авто.

• Аспирин от похмелья: как помогает препарат
• Консервированные кабачки на зиму
• Противозачаточные негормональные таблетки

Фармакологический профиль

На человеческий организм Вальдоксан оказывает следующее лечебное воздействие:

• усиливает выработку допамина и норадреналина, тем самым улучшая настроение;
• улучшает настроение и психоэмоциональное состояние;
• стимулирует мелатониновые рецепторы;
• снижает температуру тела;
• нормализует сон.

Влияет на головной мозг, в частности на префронтальную зону, стимулируя определенные рецепторы, которые усиливают высвобождение норадреналина и допамина.

Вещества, входящие в состав, всасываются полностью и быстро. Достигается равновесная концентрация через один – два часа после приема таблеток. Метаболизм активного компонента происходит в печени.

Связывание с белками в плазме наблюдается более 95 процентов. Распределение вещества не зависит от возрастного критерия и наличия нарушений функционирования почек. В виде метаболитов быстро выводится из организма почками и при мочеиспускании.

Взаимодействие с другими препаратами

В результате совместного употребления Вальдоксана с ингибиторами изофермента, такими как Флувоксамин, может возникнуть замедление метаболизма агомелатина, способствующее увеличению его содержания в крови. Использование этих препаратов одновременно недопустимо. Рифампицин, влияющий на метаболизм агомелатина, снижает его эффективность. Подобный эффект может наблюдаться и у заядлых курильщиков. Взаимодействие агомелатина с прочими лекарственными средствами не носит негативного характера или не было выявлено.

Вальдоксан

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан® при беременности.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан® не следует назначать пациентам данной возрастной группы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Побочные эффекты

Прием Вальдоксана может привести к нежелательным последствиям, о которых следует незамедлительно сообщить врачу, чтобы он скорректировал курс лечения. Среди побочных явлений:

• расстройства психики (тревожное состояние, раздражительность, агрессивность, беспокойство, кошмары по ночам, галлюцинации, мания, мысли о суициде);
• сбой в нервной системе (сонливость, головная боль, головокружение, нарушения сна);
• проблемы с пищеварительной системой (диарея, запор, рвота, боли, тошнота);
• гепатит, печеночная недостаточность, желтуха;
• проблемы с кожей (зуд, потливость, экземы, сыпь);
• возможно нарушение зрения.

Побочные явления

При употреблении Вальдоксана возможные такие побочные действия со стороны различных систем органов:

• нервная – головокружение, расстройство сна, головная боль, в редких случаях – суицидальные мысли;
• пищеварительная – диарея, запор, тошнота, боль в животе;
• кожные покровы – повышение потоотделения, эритематозные высыпания.

Кроме того, может ухудшаться зрение и появляться боль в спине.

Передозировка

После проведения исследований были зафиксированы единичные случаи передозировки. Организм пациентов с незначительным лекарственным отравлением возвращается к норме самостоятельно, без серьезных нарушений в работе сердечно-сосудистой системы или изменения показателей в лабораторных анализах. Антидоты для лечения передозировки неизвестны. Врачи рекомендуют лечь в стационар для наблюдения и мониторинга. На передозировку указывают следующие симптомы:

• беспокойство, чувство тревоги;
• сонливость, слабость, головокружение;
• боль в желудке;
• чрезмерное напряжение;
• цианоз.

ВАЛЬДОКСАН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,

продолговатые, двояковыпуклые, оранжево-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.84 мг, магния стеарат – 1.3 мг, крахмал кукурузный – 26 мг, Повидон-K30 – 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3.9 мг, стеариновая кислота – 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки:

глицерол – 0.19665 мг, гипромеллоза – 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) – 0.19509 мг, макрогол 6000 – 0.20872 мг, магния стеарат – 0.19665 мг, титана диоксид (E 171) – 0.43418 мг.

10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные.

Упаковки для стационаров:

10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических MT1- и MT2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0.0001).

Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Противопоказания

Прием Вальдоксана оправдан, если курс лечения назначил врач. Согласно инструкции, препарат не безобиден, имеет массу противопоказаний, что важно учитывать пациентам. Лекарство не рекомендуется принимать детям и подросткам, с осторожностью использовать антидепрессант лицам старше 65 лет, больным с суицидальными наклонностями, маниакально-депрессивными психозами, алкоголикам. Вальдоксан­запрещен к приему, если у больного:

• непереносимость лактозы;
• поченочная недостаточность;
• недуги, при лечении которых используются ингибиторы изофермента CYP1A2;
• восприимчивость к компонентам препарата

Область применения и противопоказания

Антидепрессант Вальдоксан применяется при терапии следующих расстройств:

• депрессивные состояния, сопровождающиеся отчаянием, апатией, беспомощностью, раздражительностью;
• тревожные расстройства;
• тяжелые стрессы;
• большое депрессивное расстройство;
• нарушения нервной системы на фоне депрессии.

В официальной инструкции указывается, что Вальдоксан противопоказан к применению в таких случаях:

• галактоземия (непереносимость лактозы);
• мальабсорбация галактозы или глюкозы;
• лактазная недостаточность;
• патологии печени в стадии обострения;
• возраст до восемнадцати лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
• грудное вскармливание.

Также ограничением к приему таблеток является одновременное использование лекарства с Флувоксамином и Ципрофлоксацином, которые являются мощными ингибиторами изофермента.

С осторожностью и под врачебным наблюдением назначают препарат больным преклонного возраста, при почечной недостаточности, сахарном диабете, ожирении, злоупотреблении алкогольными напитками, маниакальном поведении и с суицидальными мыслями. При вынашивании ребенка лекарство также следует принимать осторожно.

Аналоги Вальдоксана

Препарат может вызывать у пациента непереносимость, приводить к появлению побочных эффектов. Врач в таких случаях может изменить лечение, выбрав аналог Вальдоксана. Существует единственный препарат на рынке, который имеет то же действующее вещество, он так и называется: Агомелатин. Его прописывают для лечения депрессии и биполярного психоза. Остальные препараты являются аналогами Вальдоксана только по фармакологической группе. Среди антидепрессантов:

• Адепресс. Антидепрессант, помогающий бороться со стрессом и тревожными состояниями. Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид.
• Адаптол. Транквилизатор, помогает устранить приступы тревоги, беспокойства, страха. Активный компонент: мебикар.
• Азафен. Трициклический антидепрессант. Выступает как седативное, борется с депрессией. Действующее вещество: пипофезин.
• Амизол. Седативное и антидепрессивное средство. Содержит амитриптилина гидрохлорид.
• Велаксин. Антидепрессант, активное вещество: венлафаксин. Помогает в борьбе с депрессией. Выпускается в таблетках и капсулах.
• Коаксил. Препарат назначается при депрессивных расстройствах. Активное вещество: тианептин натрия.
• Негрустин. Антидепрессант выпускается в форме капсул. Прописывают при депрессии, страхах, тревожности. Основной компонент: дегидратированный экстракт зверобоя.
• Прозак. Прописывают при депрессии, стрессовых состояниях. Активное вещество: гидрохлорид флуоксетина.
• Пиразидол. Антидепрессант подходит для лечения абстинентного синдрома, депрессии, болезни Альцгеймера. Содержит гидрохлорид пирлиндола.
• Флуоксетин. Оказывает анорексигенное действие, борется с депрессией.

Реальный опыт применения

Отзывы врачей и мнение людей, которые прошли или проходят курс лечения Вальдоксаном.

По информации специалистов

Вальдоксан отлично помогает при расстройствах сна и депрессивных состояниях. Однако важно понимать, что назначение препарата, коррекцию дозировок и продолжительность терапии должен определять лечащий специалист.

Для каждого случая такая схема подбирается индивидуально. Кроме приема препарата для максимального эффекта необходима психотерапевтическая работа.

Антон Сергеевич, психотерапевт

Данное средство относится к группе антидепрессантов. Подтверждена его эффективность в терапии депрессивного состояния у взрослых. Способствует улучшению сна, настроения, эмоционального состояния. Позволяет вернуться к привычной жизнедеятельности. Назначается больным с суицидальным поведением, обострением депрессии, но такое лечение должно осуществляться только под врачебным наблюдением.

Валентина Ивановна, психотерапевт высшей категории

Глас народа

Четыре месяца назад в результате тяжелого заболевания умер отец. После похорон наступила полная апатия – пропал аппетит, не хотелось идти на работу. Подруги посоветовали обратиться к специалисту. Психотерапевт назначил Вальдоксан. Средство стоит не дешево, но я его купила. Через несколько недель прекратились кошмары, я даже улыбаться начала искренне.

Употребляю таблетки второй месяц. Верю, что прохождение полного курса поможет полноценному восстановлению моего организма после пережитого стресса.

Елена Викторовна, 31 год

Год назад попал в ДТП. После этого начали сниться кошмары, была тревожность, панические атаки, даже истерия со слезами. Занялся самолечением – пробовал пить успокоительные. Эффекта не было никакого. После гипноза у психотерапевта за назначением принимать стал Вальдоксан перед сном. Препарат помог через месяц – я нормально стал работать.

Врач сказал, что принимать таблетки необходимо в течении длительного времени. Я принимал семь месяцев. Когда бросил – эффекта отмены не было.

Максим Андреевич, 34 года

Мнение людей о самочувствии после приема таблеток

Пациенты утверждают, что после приема лекарства сон и настроение улучшаются, тревожность и апатия проходят. Побочные явления возникают крайне редко.

При депрессии пил данный препарат. Хочу отметить, что стал спать лучше уже через две недели. Среди побочных реакций было ощущения жара в теле. Других явлений не наблюдал.

Заметный эффект наступает не раньше месяца терапии. Заметны улучшения сна и настроения, тревога и навязчивые мысли покинули. Спать хочется уже через полчаса после употребления таблеток. Немного стала лучше себя чувствовать, хотя не скажу, что прям идеально. После приема есть усталость.

Олег Станиславович, 32 года

Пациенты, которые употребляли препарат, рекомендуют придерживаться рекомендаций специалистов относительно приема таблеток. Большинство из них утверждают, что эффект от применения наблюдается лишь при комплексной терапии и при длительном приеме средства.

Ольга

Преимущества и недостатки

Важным плюсом средства считается его относительная безопасность, поскольку оно не воздействует на частоту сокращений сердца и давление. Кроме того, данный препарат не оказывает воздействия на сексуальные функции. Преимуществом также является отсутствие эффекта отмены, поскольку Вальдоксан не вызывает привыкания.

Недостаток – относительно дорогая стоимость таблеток.