Инвега, 6 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 28 шт.

Инвега (форма — таблетки) относится к группе психолептики. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: можно
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист дофаминовых D2-рецепторов и серотониновых 5-НТ2. Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов. По сравнению с классическими нейролептиками меньше подавляет двигательную активность и провоцируют каталепсию.

Устраняет негативные и продуктивные симптомы шизофрении, при этом почти не вызывает экстрапирамидных побочных реакций. Оказывает влияние на сон: уменьшает период до засыпания, число пробуждений, увеличивает продолжительность и качество сна. Вызывает увеличение уровня пролактина в крови. Оказывает умеренное противорвотное действие.

Фармакокинетика

При приеме одной дозы концентрация действующего вещества в крови возрастает и достигает максимума через сутки. Равновесные концентрации достигаются через 4–5 дней регулярного приема. Палиперидон — активный метаболит рисперидона. Его особенности высвобождения обеспечивают меньшие колебания концентраций палиперидона.

Быстро распределяется в тканях, на 74% связывается с белками крови. Через неделю после приема одной таблетки 59% выделяется с мочой. Не подвергается метаболизму в печени, поэтому выделяется в неизмененном виде. Исследованиями in vitro показано, что изоферменты цитохрома Р450 играют определенную роль в метаболизме, но не значимую. Период полувыведения — 23 часа.

Поскольку активное вещество не подвергается метаболизму в печени, то снижать дозу у больных с умеренными нарушениями функции печени не надо. Однако доза должна быть снижена при тяжелых нарушениях функции почек. Фармакокинетика палиперидона у подростков сравнима с таковой у взрослых.

Побочные действия

Часто встречающиеся побочные реакции:

• назофарингит;
• бессонница, мания;
• увеличение веса;
• головная боль;
• мышечная боль;
• тошнота, дискомфорт в животе, диарея или запор, повышенный аппетит;
• акатизия, дизартрия;
• паркинсонизм, повышение тонуса мышц;
• сонливость;
• слюнотечение.

Нечасто встречающиеся побочные реакции:

• цистит;
• инфекции уха, бронхит, синусит, тонзиллит;
• анафилактическая реакция;
• анемия, нейтропения, лейкопения;
• гиперпролактинемия;
• анорексия, гипогликемия и гипергликемия;
• сахарный диабет;
• нарушения сна, «кошмарные» сновидения;
• судороги, нарушение внимания, парестезии, психомоторная гиперактивность;
• конъюнктивит, сухость глаз, слезотечение;
• боль и звон в ушах;
• брадикардия, АВ блокада, увеличение интервала QT, повышение или снижение АД;
• метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит;
• артралгия, опухание сустава и скованность;
• дизурия, недержание мочи;
• снижение либидо, выделения из сосков, гинекомастия,
• сексуальная дисфункция, изменения менструального цикла;
• периферические отеки, жажда, лихорадка, гипотермия.

Побочные реакции

Инвега гораздо реже, чем ее предшественник рисперидон вызывает сонливость, диспепсию, головокружения.

Сухость во рту, тремор, головные боли, повышение давления, ортостатическое падение давления, увеличение интервала QT — возникают с частотой меньше 5%. Гораздо чаще встречается тахикардия.

Экстрапирамидные эффекты от приема препарата (акатизия, гиперсаливация, ригидность, гипокинезия, острая дистония) зависят от дозы.

При использовании до 6 мг лекарства побочные проявления возникают с той же частотой, как и при приеме плацебо (до 13%).

При приеме 9 – 12 мг/сутки около 26% пациентов имеют побочные действия. Выраженность экстрапирамидных симптомов небольшая.

Возможность их возникновения увеличивается у больных:

• с тяжелой мозговой недостаточностью;
• у людей, которые ранее длительно принимали типичные нейролептики.

Наиболее ярко экстрапирамидные расстройства выражены в первые три дня лечения. Они уменьшаются за 1-3 месяца, а за тем полностью проходят.

Другие побочные проявления:

• ухудшение памяти, снижение скорости мышления и реакции на внешние раздражители и т.д.;
• цереброваскулярный дефицит.

Статья в тему: Скандинавская ходьба — польза и вред новомодного увлечения

Усиливается риск:

• ухудшения обмена углеводов;
• расширения интервала QT на кардиограмме, что проявляется тяжелой аритмией, приводящей к смерти.

Увеличение веса пациентов происходит в течении 2 месяцев лечения, в среднем на 700 гр. Значимая прибавка веса (больше 7% от исходного) возникает редко и связана с дозировкой препарата. Для сдерживания прибавки в весе не нужно назначать повышенные дозы.

Людям, склонным к ожирению, дополнительно назначают диету и физнагрузки.

Повышение содержания пролактина в крови определяется у 67% больных к концу 2й недели лечения палиперидоном. Затем этот показатель остается на одном уровне. Возможны проявления гиперпролактинемии:

• выделения из сосков;
• прекращение менструаций;
• гинекомастия;
• сексуальная дисфункция и пр.

Но возникают они всего лишь у 2% пациентов, которые используют препарат. Это выгодно отличает его от рисперидона и других классических нейролептиков.

Инвега, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь утром, независимо от приема пищи. Дозировка Инвега зависит от тяжести заболевания и возраста больных.

При шизофрении взрослым назначают Инвега 6 мг раз в сутки. Если требуется повышение дозы рекомендуется увеличивать ее на 3 мг раз в 5 дней. У некоторых больных эффект наступает при более низких или высоких дозах — в диапазоне 3–12 мг в день. Подросткам рекомендуют 3 мг в сутки. Однако могут потребоваться и более высокие дозы, увеличение которых проводят раз в 5 суток.

При шизоаффективных расстройствах рекомендуемая доза составляет 6 мг в сутки, в утренние часы. Также возможно увеличение дозы до 12 мг в сутки, которое проводится постепенно.

При умеренном нарушении функции печени нет необходимости снижать дозу. При тяжелых — доза не более 3 мг в сутки. У пожилых пациентов доза зависит от функции почек. Безопасность препарата при лечении шизофрении у детей до 12 лет не изучалась. При переводе пациентов с палиперидона на прочие нейролептики нужно следить за состоянием больного.

Правила приема и дозировки

Препарат принимается в утренние часы. Время приема не связано с употреблением пищи. Проглатывать необходимо целую капсулу, нельзя нарушать целостность таблетки!

Когда подбирают дозу, обязательно учитывают вес человека. Для людей с массой до 50 кг дозировка лекарства обычно не выше 6 мг/сутки. Для больных весом 50 – 70 кг средняя доза препарата 9 мг.

Для людей со средним весом, которые ранее не принимали антипсихотики, или если они использовали эту группу препаратов во время лечения обострения шизофрении (длительностью не больше 2 мес.), лечение нужно начинать с 6 мг/день.

Больным с массой выше 85 кг, а также людям, имевшим в прошлом терапевтический результат только от приема высоких доз антипсихотиков, начинать прием нужно с 9 мг.

Иногда, у больных весом больше 70 кг «рабочая» доза составляет 12 мг.

Эффективная концентрация палиперидона в крови развивается через 4 — 5 дней от начала приема препарата. Тогда — же появляется и наилучший антипсихотический эффект. Потому думать о наращивании дозировки нужно не раньше, чем через 5 дней от старта терапии.

Практически всегда индивидуально подобранная дозировка препарата не нуждается в последующем увеличении. Медикамент эффективен для терапии шизофрении во время обострения и как поддерживающее лечение.

Статья в тему: Осложнения после эндопротезирования тазобедренного сустава

При правильной терапии полное анти продуктивное действие антипсихотического лекарства проявляется к 4 – 6 неделе от начала приема, а анти дефицитарное действие к 8 – 12 месяцу постоянного лечения.

То есть, при хорошей переносимости препарата, даже после выхода из зоны обострения, дозу можно не снижать.

Причиной для уменьшения дозировки является возникновение и сохранение дольше 7 дней побочных проявлений, таких как:

• головокружение;
• сонливость;
• легкие диспепсические нарушения.

При возникновении непереносимости или в случае тяжелых осложнений лекарство сразу отменяют. Но такие ситуации довольно редки.

Вопрос о возможной замене средства, если нет серьезных побочных явлений, нужно ставить не раньше, чем через 3 – 4 нед. от старта терапии.

Взаимодействие

Соблюдать осторожность при назначении с ЛС, удлиняющими интервал QT. Палиперидон не вызывает клинически значимых взаимодействиях с ЛС, которые метаболизируются системой цитохрома Р450. В исследованиях in vitro показано, что палиперидон не вызывает угнетения или индукции изоферментов этого цитохрома.

Препарат следует с осторожностью применять в комбинациях с прочими лекарственными средствами центрального действия. Нельзя совместно назначать с препаратами, которые вызывают ортостатическую гипотензию. Нейтрализует действие леводопы. Взаимодействие данного препарата и лития мало вероятно.

Одновременное назначение с вальпроатом натрия — концентрация обоих препаратов не изменялась. Значимого взаимодействия с пароксетином также не отмечено. Применение с рисперидоном не изучалось, а с карбамазепином вызывало уменьшение концентрации палиперидона в крови на 37%, в связи с чем нужно корректировать дозу последнего. Применение с триметопримом не влияло на фармакокинетические характеристики палиперидона.

Инвега, 6 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 28 шт.

ЗНС. Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Поздняя дискинезия. Препараты, обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Удлинение интервала QT. Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега ® пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Гипергликемия и сахарный диабет. При лечении препаратом Инвега ® наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. Установление взаимосвязи между применением атипичных антипсихотических препаратов и нарушениями обмена глюкозы осложнено повышенным риском развития сахарного диабета у пациентов с шизофренией и распространенностью сахарного диабета в общей популяции. Учитывая эти факторы, взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием побочных действий, связанных с гипергликемией, установлена не полностью. У пациентов с установленным диагнозом сахарного диабета следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Пациенты с факторами риска развития сахарного диабета (например ожирение, семейная история диабета) должны пройти контроль уровня глюкозы в крови натощак в начале лечения и периодически во время лечения. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. Пациенты, у которых при лечении атипичными нейролептиками развиваются симптомы гипергликемии, должны пройти контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях симтомы гипергликемии исчезли при прекращении приема атипичных антипсихотических препаратов, однако для некоторых пациентов требуется антидиабетическое лечение, несмотря на прекращение приема препарата.

Увеличение массы тела. При лечении атипичными антипсихотиками наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия. Как и другие антагонисты D 2 -допаминовых рецепторов, палиперидон повышает уровень пролактина, и это повышение сохраняется в течение всего приема препарата. Действие палиперидона сравнимо с таковым у рисперидона, препарата, обладающего наибольшим влиянием на уровень пролактина среди других антипсихотических препаратов. Гиперпролактинемия, независимо от этиологии, может подавлять экспрессию ГнРГ гипотоламуса, что приводит к снижению секреции гонадотропинов гипофизом. Это в свою очередь может подавлять репродуктивную функцию, ослабляя половой стероидогенез у женщин и у мужчин. У пациентов, принимавших препараты, увеличивающие уровень пролактина, были зарегистрированы галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция. Продолжительная гиперпролактинемия, ассоциированная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костной ткани у женщин и мужчин.

Исследования на культурах тканей in vitro показали, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у людей пролактинзависима. Это следует учитывать при назначении препаратов, повышающих уровень пролактина, пациентам с выявленным ранее раком молочной железы. Клинические и эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между приемом атипичных антипсихотических препаратов и образованием опухолей у людей. Однако имеющиеся данные слишком ограничены, чтобы делать окончательные выводы.

Ортостатическая гипотензия. Палиперидон обладает α-блокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими артериальной гипотензии (например обезвоживание, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Регуляция температуры тела. Aнтипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект, как нарушение способности организма регулировать температуру. Необходимо соблюдать осторожность при назначении палиперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к ним относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное применение препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект. В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект палиперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Приапизм. Препараты, обладающие α-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях палиперидона были получены сообщения о развитии приапизма.

Суицидальные попытки. Возможность суицидальных попыток характерна для психических заболеваний, поэтому терапия пациентов с высоким риском должна проводиться под тщательным наблюдением. В этих случаях препарат Инвега ® должен выписываться в минимальном количестве таблеток для уменьшения риска передозировки.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз отмечались при применении антипсихотических средств, в т.ч. при применении препарата Инвега ® . Aгранулоцитоз отмечался очень редко в течение постмаркетинговых наблюдений. Пациентам с клинически значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или препаратзависимой лейкопенией/нейтропенией рекомендуется проведение полного анализа крови в течение первых месяцев терапии; прекращение лечения препаратом Инвега ® должно быть рассмотрено при первом клинически значимом уменьшении количества лейкоцитов при отсутствии других возможных причин. Пациентам с клинически значимой нейтропенией рекомендуется наблюдаться на предмет повышения температуры или возникновения симптомов инфекции и начинать лечение немедленно при возникновении таких симтомов. Пациенты с тяжелой формой нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов менее 1·10 9 /л) должны прекратить применение препарата Инвега ® до тех пор, пока количество лейкоцитов не нормализуется.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения препаратом Инвега ® и предприняты предупреждающие меры.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР). ИСДР наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов α 1 -адренорецепторов. ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью антагонистов α 1 -адренорецепторов. Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α 1 -адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учетом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Беременность и уход за ребенком. Пациент должен уведомить своего врача о беременности или ее планировании во время лечения препаратом Инвега ® . Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега ® кормящим матерям (см. «Применение при беременности и и кормлении грудью»).

Употребление алкоголя. Пациенты должны избегать употребления алкоголя во время лечения препаратом Инвега ® .

Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ. Условия, приводящие к уменьшению нахождения препарата в ЖКТ, например болезни, связанные с хронической диареей, могут вызвать уменьшение всасывания палиперидона.

Таблетки Инвега ® производятся с использованием технологии осмотического высвобождения действующего вещества, при которой осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система, внешне напоминающая капсуловидную таблетку, состоит из осмотически активного трехслойного ядра, окруженного промежуточной оболочкой и полупроницаемой мембраной. Трехслойное ядро состоит из двух лекарственных слоев, содержащих лекарственную субстанцию и вспомогательные вещества, а также из выталкивающего слоя, содержащего осмотически активные компоненты. На куполе со стороны лекарственных слоев имеются два выпускных отверстия, сделанные с помощью лазера. В ЖКТцветная оболочка быстро растворяется, вода начинает поступать внутрь таблетки через полупроницаемую контролирующую мембрану. Мембрана контролирует уровень поступления воды, а это в свою очередь контролирует уровень высвобождения лекарственного вещества.

Гидрофильные полимеры ядра таблетки впитывают воду и набухают, превращаясь в гель, содержащий палиперидон, который затем выталкивается через отверстия в куполе. Нерастворимые компоненты таблетки выводятся из организма со стулом. Пациенты не должны волноваться, если заметят в кале что-то похожее на таблетку.

Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, а также может иметь зрительные эффекты, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность к палиперидону.

Отзывы об Инвега

Данное лекарственное средство устраняет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, ажититацию) при шизофрении. По наблюдению психиатров препарат более эффективен при шизофрении, сопровождающейся апатоабулическим синдромом (безразличие, безучастие, отрешенность от всего, паталогическое безволие, нежелание выполнять какие-либо действия). Прием препарата дает ресоциализирующий эффект — пропадает апатия ко всему происходящему и появляется потенция к действию. В своих отзывах пациенты отмечают эффективность препарата и наличие побочных эффектов.

• «… Два месяца принимал по на 12 мг. Негативные симптомы прошли — стал общительным, появился интерес к жизни. Очень повысился пролактин и меня перевели на Рисполепт».
• «… Общее состояние на Инвеге гораздо лучше, чем на других. Появилось стремление к творчеству, которое пропало 14 лет назад и созидательная бодрость».
• «… Принимаю по 12 мг — состояние нормализовалось, но, чтобы закрепить эффект, сказали еще 1,5 месяца полтора пить в этой дозировке, а потом снизить до 9 мг».
• «… Из побочек самое неприятное у меня — гормональные нарушения. Очень прибавляется вес, совсем пропали месячные, выделения из молочных желез и грудь растет».
• «… Принимаю лекарство Инвега, переношу хорошо. Врач сказал, что таблетку нельзя делить, так как ее оболочка обеспечивает постепенное выделение и длительное действие действующего вещества».
• «… При увеличении дозы появляются гриппоподобные симптомы: ломота в суставах, боли в мышцах, заложенность носа, жажда, учащенное дыхание — такое состояние, как при температуре за 40».

Данный препарат является более безопасным по сравнению с рисперидоном, но разрешен к применению только у взрослых и подростков.

Общие сведения о препарате

Инвега является популярным препаратом, который используется для лечения психозов. Его выпускает фармацевтическая (США).

Лекарственная группа, МНН, применение

Средство относится к особой лекарственной группе – антипсихотические препараты. Их также называют нейролептиками. Такие средства оказывают влияние на центральную нервную систему.

Международное непатентованное наименование лекарства зависит от активного вещества, которое входит в его состав и определяет его воздействие на организм. МНН препарата Инвега – Палиперидон. Сферой применения лекарства является психиатрия. Оно назначается для лечения различных психотических расстройств у взрослых и подростков с 12 лет.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в виде таблеток пролонгированного действия. Они имеют капсулоподобную форму. Их цвет и маркировка отличается в зависимости от содержания активного вещества:

• 3 мг – белые таблетки с маркировкой PAL 3;
• 6 мг – желтоватый цвет и надпись PAL 6;
• 9 мг – розоватый с серым оттенок с маркировкой PAL 9;
• 12 мг – желто-коричневый цвет с надписью PAL 12.

Преимущества молекулы препарата Инвега

Все таблетки упакованы в ячейковые блистеры по 7 штук. В картонной коробке содержится 28 или 56 таблеток. Препарат Инвега отпускается по рецепту, его цена зависит от содержания активного компонента в 1 таблетке и их количества в упаковке. Также стоимость может отличатся в зависимости от места его приобретения. Примеры цен на лекарство в разных аптеках российских городов:

Это средство относится к жизненно необходимым важнейшим лекарственным препаратам. Приобрести его можно только по специальному рецепту лечащего врача-психиатра.