Современный мир полон стрессов и поводов для раздражения. Хроническая усталость и депрессия в последнее десятилетие стали проблемой номер один. Люди пытаются спасаться хобби: спортом, шитьем, моделированием, ищут способы отвлечься от угнетающей реальности. Но чаще всего такой путь заканчивается в кресле у психотерапевта. Врачи-неврологи, психиатры и обычные клинические психологи часто назначают своим пациентам новый препарат «Адаптол». Что он собой представляет и безопасно ли его употреблять при хроническом стрессе и депрессии?
Спектр действия
По химическому составу препарат приближен к натуральным компонентам, которые вырабатываются организмом. Основной точкой воздействия медикамента является лимбико-ретикулярный комплекс. Кроме этого, по инструкции таблетки «Адаптол» влияют на четыре медиаторные системы:
- серотонин;
- адреналин;
- холинергическую систему;
- гамма-аминомасляную кислоту.
Периферического блокирующего действия медикамент не оказывает, а именно не понижает кровяного давления за счет процесса расслабления мышечного слоя сосудистой стенки.
Согласно отзывам пациентов, принимавших «Адаптол», препарат мгновенно ликвидирует тревожные признаки, раздражительность, беспокойство, эмоциональное перенапряжение. При этом приведение в норму эмоционального фона не сопровождается сбоем в координации движений, а также миорелаксацией.
«Адаптол» не снижает умственной активности, а также не воздействует на показатели координации движений. В силу этого препарат может применяться как учащимися, так и работающими гражданами.
Этот транквилизатор не провоцирует у больного ощущения эйфории либо необоснованного веселья.
Действующее вещество в составе монотерапии не имеет снотворного эффекта, но при одновременном приеме с иными успокоительными лекарствами снижает их влияние.
Постоянное использование лекарства способно полностью ликвидировать либо в большей мере облегчить симптомы никотинового воздержания.
Согласно инструкции и отзывам врачей, «Адаптол» повышает внимание, работоспособность.
После разового приема препарата действующее вещество абсорбируется в пищеварительной системе на восемьдесят процентов. При этом максимальное содержание активного микроэлемента в крови фиксируется уже спустя тридцать минут и сохраняется в течение четырех часов.
Около половины принятой дозировки медикамента связывается с красными кровяными тельцами, остальная часть находится в свободном состоянии.
Возможности применения адаптола в клинической практике
- Д.м.н., проф. В.Р. Мкртчян,
- д.м.н., проф., засл. деятель науки РФ В.А. Орлов,
- асп. Л.З. Кожокова
Адаптол (действующее вещество тетраметилтетраазабициклооктандион, mebicarum, АО «ОлайнФарм») позиционируется как препарат с широким спектром клинической активности, обладающий свойствами транквилизаторов, ноотропов, адаптогенов, биокорректоров, антидепрессантов, гиполипидемических и антиангинальных средств. Столь широкий спектр терапевтического действия не присущ, пожалуй, ни одному из известных препаратов.
Анализ проведенных исследований позволяет уверенно говорить о наличии у адаптола четкого транквилизирующего эффекта. Данный эффект препарата обусловлен его нормализующим действием на баланс активности различных нейромедиаторных систем мозга: активирующим в отношении тормозного медиатора ГАМК и ослабляющим в отношении возбуждающих нейротрансмиттеров — норадреналина и глутамата, а также нормализующим действием на взаимоотношения адрено- и серотонинергических воздействий. Препарат действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности на эмоциогенные зоны гипоталамуса. Он проявляет четкую центральную адренолитическую активность и не оказывает периферического адренолитического действия. Подобно нейролептикам изменяет проницаемость гематоэнцефалического барьера. Даже в больших концентрациях не оказывает действия на изолированные гладкомышечные органы. Действуя на серотонинергическую систему организма, в малых и средних дозах он усиливает эффект предшественника серотонина-триптофана. Экспериментально установлено, что препарат достоверно повышает содержание серотонина в стволе мозга крыс.
Адаптол, являясь производным бициклических бисмочевин, представляет собой отдельную химическую группу транквилизаторов, препарат обладает выраженным анксиолитическим, вегетостабилизирующим, успокаивающим действием. Адаптол не вызывает миорелаксации, нарушения координации движений, и не оказывает снотворного эффекта, он лишь усиливает действие снотворных средств, нормализуя фазы сна. Анксиолитическое действие Адаптола состоит в подавлении отрицательных эмоций, без влияния на положительные, что отличает его от диазепама, при применении которого усиливаются положительные эмоции, что может приводить к, своего рода, «эйфорическому» действию.
Препарат также применяют в психиатрии и для улучшения переносимости нейролептиков (снижает ингибирующее влияние аминазина на скорость выполнения реакций без усиления гепатотропных отрицательных эффектов аминазина, оказывает редуцирующее действие на невротические и соматовегетативные нарушения, возникшие как побочные эффекты нейролептической терапии, по сравнению с циклодолом и пирацетамом более интенсивно воздействуя на вегетососудистые нарушения) и бензодиазепиновых транквилизаторов (вызывает уменьшение миорелаксации и увеличение скорости психомоторных процессов), антидепрессантов, противоэпилептических средств. При этом возрастает терапевтическая эффективность перечисленных препаратов. Таким образом, адаптол не вызывает выраженной поведенческой токсичности и представляет собой дневной транквилизатор, позволяющий в полном объеме сохранять работоспособность при его приеме.
О высокой степени безопасности свидетельствует прием 2 больными с суицидальными целями 30 г (100 таблеток) препарата, не причинившие им никакого вреда. Известен больной, принимавший в порядке самолечения по 60 или 80 таблеток mebicarum в день в течение 2 мес. Им было проведено 2 таких курса, при этом в крови отсутствовали признаки интоксикации, а субъективное самочувствие пациента во время лечения было безупречным.
Препарат не взаимодействует с другими лекарственными средствами и пищей, при его приеме не образуются метаболиты, он выводится из организма с мочой и калом в не измененном виде. Не накапливается в организме, в связи с чем не отмечается привыкания к препарату, поэтому разрешаются 2—3-месячные курсы непрерывной терапии адаптолом.
свойства адаптола позволяют назначать его и в детском возрасте. В детской психиатрии его применяют при резидуально-органической недостаточности головного мозга с превалирующим неврозоподобным синдромом (снохождение, сноговорение, ночные страхи), аддиктивном поведение (гашиш, героин в сочетании с табакокурением), нейролептическом синдроме (при ранней дискинезии). Наиболее выраженное действие препарат оказывает на аффективные расстройства, сопровождающие нейролепсию (тревога, страх). Для купирования нейролепсии его сочетают с бензодизепиновыми транквилизаторами. Препарат применяют при неврастении — раздражительной слабости (повышенная возбудимость и легкая истощаемость), тревожно-фобических расстройствах (тревога, невротические фобии, тревожное расстройство в связи со страхом разлуки в детском возрасте, генерализованные тревожные расстройства, специфические фобии, социофобии), обессивно-компульсивных расстройствах (навязчивые состояния). Особенностью перечисленных расстройств у детей является недостаточность или отсутствие личностного осознания имеющихся нарушений, преобладание соматовегетативных или двигательных расстройств.
В отличие от взрослых, у которых максимальная разовая доза адаптола может достигать 3 г, а суточная 10 г, детям в возрасте 5—7 лет адаптол назначают 0,5 г/сут, в возрасте 7—10 лет — 0,75 г/сут, в возрасте 10—14 лет — 1,0 г/сут, в возрасте 14 лет и старше — 1,0—1,5 г/сут.
Курс непрерывного лечения составляет 1—2 мес. Улучшение можно наблюдать на 1-й неделе терапии. Разовые терапевтические дозы подбираются индивидуально: от 0,1 до 0,3 г при резидуально-органической недостаточности; от 0,3 до 0,6 при аддиктивном поведении, кратность назначения 2—3 раза в сутки. Эффект наблюдается уже на 2—3-и сутки приема. Длительность лечения 3 мес при резидуально-органической недостаточности и 3—4 нед при аддиктивном поведении.
Следует отметить, что в педиатрии адаптол начинают применять с 5—7-летнего возраста. Это означает возможность его использования при предменструальном синдроме, так в литературе имеются данные об эффективности терапии адаптолом с 14—18-го дня менструального цикла до наступления менструального кровотечения, 2—3 курса лечения. Препарат устраняет вегетативно-сосудистую дистонию, эмоциональные проявления заболевания. Однако у девочек в возрасте 11—14 лет исследования не проводились.
Можно предположить позитивный эффект препарата у подростков с психовегетативными нарушениями различного генеза.
Кроме того, адаптол рекомендуется родителям при первичном обращении к психиатру при состоянии беспокойства, тревожного ожидания «страшного» диагноза у ребенка.
Применение препарата в акушерской практике выявило его тропность к мембранам плаценты; препарат кумулирует в плаценте и вызывает выраженное дилатирующее действие на маточные и плацентарные сосуды. Применение mebicarum приводило к нормализации нарушений во всех звеньях функциональной системы мать— плацента—плод. Препарат повышает специфическую активность калликреин-кининовой системы, усиливающую сосудорасширяющее действие. Применение mebicarum нормализовало состояние плода при гипоксии за счет нормализации маточно-плацентарного кровотока и прямого влияния на функции центров плода, регулирующих гомеостаз и активацию гормональной функции плаценты. Препарат применялся, начиная с 28-й недели беременности, из расчета 20—25 мг на 1 кг массы тела беременной за 4—5 приемов в сутки в течение 6—7 дней. Сосудорасширяющий эффект mebicarum наступал на 2—3-и сутки и длительно сохранялся.
Можно считать доказанным и ноотропный эффект адаптола. Еще в исследованиях по mebicarum сравнение ноотропного действия препарата с пирацетамом и пиридитолом позволило выявить гармоничный спектр ноотропного действия mebicarum. У больных пожилого возраста с органическими поражениями головного мозга и шизофренией со сроком заболевания более 10 лет монотерапия mebicarum в течение 3—4 нед в дозах 0,3—1,5 г/сут превосходила по эффективности сравниваемые препараты у больных с симптомами гиперестезии, эмоциональной и вегетативной лабильности, повышенной эмоциональной возбудимости и насыщенных эмоциональных переживаний. Большей редукции подвергались клинические проявления ослабления памяти и понимания. При этом пиридитол превосходил сравниваемые препараты по воздействию на абулию, двигательную заторможенность, снижение аффекта, повышенную истощаемость, а пирацетам был наиболее эффективен при идеоторной заторможенности и сравним с пиридитолом по влиянию на апатию. Вазовегетативные нарушения уменьшались при лечении всеми препаратами в одинаковой степени. Авторы связывают с гармоничностью ноотропного спектра действия mebicarum его оптимизирующее влияние на мышление пациентов. В то же время стимулирующий компонент в действии пиридитола и пирацетама вносит в поведение больных суетливость, раздражительность, уменьшает активное торможение, необходимое для целенаправленных волевых и интеллектуальных усилий. Кроме того, mebicarum оказывал нормализующее влияние на дефицитарные расстройства мышления больных параноидной шизофренией, редуцировал такие симптомы, как паралогия, резонерство, бессвязность, и не стимулировал никаких расстройств в этой сфере. Mebicarum способствовал смене типа мышления с «правополушарного» — эмоционального, конкретно-образного, на «левополушарный» — преимущественно вербальный, абстрактно-логический, а пирацетам усиливал «правополушарные» особенности мышления — эмоциональность, образность и конкретность. Установлена зависимость ноотропного эффекта mebicarum от дозы. При назначении малых доз препарата (0,9 г/сут) более выражено психостимулирующее и антидепрессивное действие, при средних дозах (1,8—2,7 г/сут) — антиастеническое и ноотропное, при высоких дозах (4,5 г/сут) — седативное.
По данным, полученным С.А. Живолуповым и соавт., адаптол улучшает процессы нейропластичности, повышая уровень одного из нейротрофических ростовых факторов — нейротрофического фактора мозга (BDNF), у больных с некоторыми функциональными и органическими заболеваниями нервной системы. Использование препарата в комплексной терапии пациентов с соматоформной дисфункцией вегетативной нервной системы и последствиями закрытой черепно-мозговой травмы, помимо регресса клинической симптоматики, через 30 сут после начала лечения приводило к достоверному повышению уровня BDNF в крови, причем данный эффект носил дозозависимый характер и был более выраженным при суточной дозе адаптола 3000 мг, чем в дозе 1500 мг.
Во многих работах отмечена способность препарата нормализовать параметры функционирования различных, иногда разнонаправленных, изменений многих систем организма. При лечении адаптолом улучшается переносимость состояний, при которых требуется напряжение процессов адаптации, что рассматривается как адаптогенная активность данного лекарственного средства. Так, у больных с отдаленными последствиями воздействия ионизирующей радиации, через 16 лет после аварии на Чернобыльской АЭС, получавших на фоне традиционной терапии (ноотропы, кардиотрофики, сосудистые препараты, витамины) mebicarum в течение 2 нед в 1-е сутки — 300 мг, во 2—3-е сутки — 600 мг, затем по 900 мг (300 мг 3 раза в день) до завершения курса, эффективность терапии повышалась в среднем в 2 раза по ведущим симптомам (раздражительность, чувство тревоги, нарушения сна, нормализовались артериальное давление и деятельность сердца, уменьшалась выраженность головной боли и одышки при эмоциональных переживаниях) и снижалось пристрастие к табакокурению. Причем, положительных результатов удавалось достигнуть уже на 1-й неделе лечения.
При табачной зависимости получены данные об уменьшении влечения к курению и облегчению абстинентных расстройств на фоне применения в комплексной терапии mebicarum в дозе 0,6 г 3 раза в день в течение 3— 4 нед.
Mebicarum в дозах 1,5—2,1 г/сут в течение 3—4 нед устраняет или ослабляет выраженность пограничных психических расстройств у больных алкоголизмом — астению, раздражительность, эмоциональную лабильность, дисфорию, влечение к алкоголю. Кроме того, mebicarum повышает синтез эндогенного алкоголя в организме пациентов примерно на 75% — в 2 раза больше, чем после приема оксибутирата натрия, и в 4 раза больше, чем после приема седуксена. Именно повышение концентрации алкоголя в крови пациентов до нормы приводит к уменьшению и исчезновению потребности в алкоголе после приема 1,5 г mebicarum.
При лечении хронического алкоголизма с расчетом индивидуального режима дозирования, на основе оценки содержания препарата в плазме крови в период развития транквилизирующего эффекта, после приема однократной дозы, обеспечивалось эффективное устранение психопатологических расстройств.
Согласно имеющимся в литературе данным, применение препарата считается эффективным при некоронарогенных кардиалгиях различного происхождения, за исключением кардиалгий, связанных с остеохондрозом позвоночника. При климактерическом синдроме mebicarum влияет на проявления кардиального синдрома: устраняет или ослабляет боли, одышку, ощущение сердцебиения; нормализует процессы реполяризации в миокарде и показатели центральной гемодинамики. Также устраняет или ослабляет другие проявления климактерического синдрома: приливы, парестезии, головные боли, утомляемость; нормализует сон. Известно, что в настоящее время климактерический синдром рассматривается во многом как процесс адаптации организма к новым условиям гормональной регуляции.
Если перечисленные свойства адаптола во многом можно объяснить его центральным механизмом действия, то остальные описанные эффекты препарата явно требуют объяснения.
Так, по данным Л.О. Громова и соавт., в механизмах действия адаптола присутствует прямой антиоксидантный эффект, который заключается в способности тормозить пероксидацию не только липидов, но и белков.
При применении препарата в качестве транквилизатора отмечено его гиполипидемическое действие.
Mebicarum в дозе 1,8 г/сут в течение 3 нед снижал содержание в плазме крови общего холестерина (ХС) — на 36%, ХС липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) — на 28%, ХС липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) — на 20,4%, триглицеридов (ТГ) — на 23% и повышал уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) — на 47% по сравнению с исходным уровнем. В дозе 1,2 г/сут через 2 нед лечения mebicarum снижал содержание в плазме крови общего ХС на 28%, ХС ЛПНП — на 21% и повышал уровень ХС ЛПВП — на 32%. По данным тех же авторов, препарат корректирует проатерогенное действие β-адреноблокаторов. Для уточнения, является ли гипохолестеринемическое действие mebicarum следствием его психотропной активности или это его оригинальное специфическое свойство, было проведено сравнительное экспериментальное исследование влияния mebicarum (250 мг/кг) и диазепама (2 мг/кг) на липидный обмен крыс. Mebicarum в отличие от диазепама снижал уровень ХС ЛПНП — на 27,4% и повышал уровень — ХС ЛПВП на 48%. Это указывает на то, что антигиперлипидемическое действие mebicarum не связано с его психотропной активностью, а является специфической особенностью.
В эксперименте на крысах гипокинезия в течение 14 дней приводила к снижению массы тела животных, повышению относительной массы надпочечников, повышениюЗ содержания общего ХС, ТГ, малонового диальдегида и снижению уровня ХС ЛПВП и фосфолипидов. Применение mebicarum не только предотвращало снижение массы тела крыс и повышение массы надпочечников, но и приводило к снижению общего ХС, ТГ и уровня малонового диальдегида, а также повышению содержания ХС ЛПВП и фосфолипидов, что позволило констатировать наличие у mebicarum сочетания адаптогенного, гиполипидемического и антиоксидантного свойств.
Аналогичный антигиперлипидемический эффект препарата обнаружен при воспроизведении алиментарной гиперхолестеринемии у кроликов. Таким образом, mebicarum оказывает антигиперлипидемическое действие и на модели гиперхолестеринемии, не связанной со стрессорным влиянием на обмен липидов.
В отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов, mebicarum усиливает сократительную функцию миокарда, повышает систолический и сердечный выброс, ускоряет кровоток в аорте. Кардиостимулирующий эффект препарата проявляется также на изолированном сердце и в условиях блокады β-адренорецепторов сердца. Mebicarum увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, сила и длительность этого действия зависит от дозы препарата и колеблется в пределах 15—35 мин. Параллельно повышению коронарного кровотока увеличивается поглощение сердцем кислорода, но в значительно меньшей степени, поэтому содержание оксигемоглобина в венозной крови увеличивается. Опыты на различных моделях острой коронарной недостаточности (перевязка нисходящей ветви левой коронарной артерии, дозированное сужение коронарной артерии с одновременным навязыванием сердцу высокого ритма сокращений) выявили положительное действие mebicarum на ишемизированный миокард: уменьшался подъем сегмента ST, нормализовалось соотношение лактата и пирувата в крови, оттекающей от зоны ишемии.
В дозах 200—500 мг/кг mebicarum расширял периферические (бедренные) артерии, уменьшая их сопротивление току крови, что не было обусловлено прямым миотропным эффектом, а реализовалось через нейрогенный симпатический тонус. В тех же дозах mebicarum подавлял биоэ лектрическую активность симпатических нервов почек и сердца.
По данным клинических исследований, отмечался хороший и удовлетворительный антиангинальный эффект примерно у 70% больных со стенокардией. У них улучшалось настроение, в 2—4 раза уменьшалось число ангинозных приступов и суточное потребление нитроглицерина. У больных со стенокардией II функционального класса возрастала переносимость дозированной физической нагрузки. Авторы считают, что при стенокардии I и II функционального класса mebicarum можно рассматривать как самостоятельное антиангинальное средство, при более тяжелой стенокардии его рекомендуют применять в комбинации с нитратами и β-адрено блокаторами.
Mebicarum оказывал обезболивающий эффект в остром периоде инфаркта миокарда (ИМ), усиливал анальгетический эффект фентанила и устранял его побочное действие на сердечно-сосудистую систему.
Применение mebicarum в период реабилитации у больных, перенесших ИМ, способствовало улучшению у них коронарного кровотока, расширению диапазона физических нагрузок, уменьшению страха перед ними. По мнению И.Е. Зимаковой и соавт., улучшение кислородного баланса в сердечной мышце происходило за счет увеличения коронарного кровотока, антигипоксического действия, уменьшения вязкости крови и внутрисосудистой агрегации эритроцитов.
Пациентам с постинфарктным кардиосклерозом и наличием психосоматической патологии (высокий уровень личностной тревоги, тревожно-астенические, тревожно-фобические состояния) помимо стандартной терапии нитратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторами, антагонистами альдостерона, дезагрегантами, статинами, триметазидином в одной группе назначали анксиолитик адаптол в дозе 500 мг 2 раза в сутки, в другой — стандартную терапию и плацебо адаптола. Наблюдение продолжалось в течение 1 мес. Оценка качества жизни показала, что добавление адаптола способствовало повышению психической устойчивости к стрессовым ситуациям и улучшению психологической адаптации больных, перенесших ИМ. Показатели социального функционирования практически не изменялись в обеих группах. Антиангинальный эффект адаптола наблюдался за счет уменьшения частоты приступов стенокардии, возникавших после психоэмоциональных нагрузок, при стенокардии физического напряжения, различий между группами не было.
Среди больных, включенных в исследование, в обеих группах проведен анализ качества жизни при хронической сердечной недостаточности І—IIА стадии. В группе адаптола качество жизни повысилось у значительно большего числа больных за счет физической и эмоциональной сферы, в группе, получавших стандартную терапию и плацебо, — в основном за счет улучшения физических показателей.
В более позднем исследовании терапевтических возможностей адаптола в раннем постинфарктном периоде (3—4-я неделя после ИМ) у больных с тревожными расстройствами авторы пришли к выводу, что адаптол в дозе 1500—2000 мг/сут через 28—30 дней терапии оказывает анксиолитический, стресспротективный, вегетонормализующий и антиастенический эффекты, устраняет нарушения сна за счет ускорения процессов засыпания, уменьшения количества ночных и ранних утренних пробуждений; уменьшает симпатическое влияние на деятельность сердца, способствуя нормализации вегетативной реактивности. Авторы указывают, что назначение адаптола в составе базисной терапии улучшает клиническое течение постинфарктного периода, уменьшает количество ангинозных приступов, при этом снижает кратность приема таблеток нитроглицерина, увеличивает расстояние, пройденное при выполнении теста с 6-минутной ходьбой. При этом не выявлено неблагоприятного взаимодействия адаптола с препаратами базисной терапии хронической сердечной недостаточности: нитратами, β-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, мочегонными средствами.
По имеющимся данным, помимо работы Р.А. Камбург и соавт. (1986), в которой указывается на возможность рассматривать адаптол как самостоятельное антиангинальное средство, все последующие работы доказывают усиление антиангинального эффекта у больных со стенокардией и в постинфарктном периоде лишь в случае, если стенокардия была обусловлена стрессом или наличием тревожных расстройств. Таким образом, вопрос о наличии у адаптола самостоятельного антиангинального эффекта остается открытым.
Включение адаптола в дополнение к антигипертензивной терапии у больных постинфарктным кардиосклерозом с гипертонической болезнью сопровождалось более выраженной, чем в группе плацебо, позитивной динамикой вариабельности систолического и диастолического артериального давления в дневной и ночной период.
Включение адаптола в схему лечения приводило к усилению выраженности гиполипидемического эффекта комбинации статинов и адаптола по сравнению со статинами. По мнению Л.А. Лапшиной, П.Г. Кравчун, О.С. Шевченко (2008), коррекция адаптолом психопатологических проявлений и оксидативного стресса у больных, перенесших инфаркт миокарда, — это свидетельство специфического действия адаптола в коррекции липидного состава крови и представляется особенно важным у больных, перенесших острый ИМ.
По сравнению со стандартной терапией больных с постинфарктным кардиосклерозом добавление к ней адаптола приводило к более выраженному позитивному действию на процессы свободнорадикального окисления (снижению прооксидантной и повышению антиоксидантной активности). В.Н. Коваленко и соавт. (2006) показали, что добавление адаптола к комплексной терапии гипертонической болезни и нейроциркуляторной дистонии способствовало улучшению параметров вариабельности ритма сердца с уменьшением активности симпатического отдела вегетативной нервной системы, восстановлению ее баланса с нормализацией регуляции деятельности сердца.
В работе Л.М. Василец и соавт. изучена структура нарушений ритма сердца и особенностей временнóго анализа вариабельности ритма сердца у больных с синдромом и феноменом преждевременного возбуждения желудочков. Показано, что применение адаптола в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 60 дней на фоне антиаритмической терапии амиодароном способствовало уменьшению вегетативного дисбаланса и снижало аритмогенную готовность миокарда.
Полученное в эксперименте и клинике антигиперлипидемическое, антиоксидантное, антиишемическое действие препарата никак не может быть обусловлено только изученными центральными механизмами его действия. И если антиоксидантный эффект препарата еще можно объяснить тем, что молекула препарата содержит два метилированных фрагмента мочевины, а мочевина рассматривается как эталонный антиоксидант, то антигиперлипидемический и антиангинальный эффекты препарата нельзя связывать только с его центральным и антиоксидантным действием. В связи с этим особый интерес представляет непосредственное изучение механизмов влияния препарата на показатели липидного обмена, систему перекисного окисления и особенно коронарный кровоток как в эксперименте, так и в клинической практике, особенно с учетом влияния препарата на химическую активность воды.
Имеются данные о том, что крайне высокочастотное (КВЧ; миллиметровые волны) облучение стимулирует клеточные рецепторы белковой природы за счет активации водной компоненты внеклеточной жидкости. При этом увеличивается фракция подвижных, химически активных молекул Н2О. Введение в биологическую среду некоторых низкомолекулярных веществ, дестабилизирующих структуру воды, может имитировать эффекты КВЧоблучения. Данный эффект присущ мочевине. Под ее влиянием выявлена генерация фракции подвижных молекул воды в растворе и, наряду с этим, истощение фракции объемной воды, не входящей во фракцию подвижных молекул. Истощение фракции объемной воды коррелировало с зависимостью неустойчивости таких белков, как химотрипсиноген и альбумин сыворотки (денатурация). Авторы считают, что поскольку разворачиванию белковой глобулы предшествует усиление внутриглобулярной подвижности, в эффекте денатурации проявляется как прямое, так и опосредованное воздействие мочевины на динамику белка через разрушение структуры воды.
Установлена структурная детерминанта фрагмента мочевины, отвечающая за ее способность генерировать мобильные молекулы воды: наличие двух сближенных и параллельных связей N—H.
Аналогичные свойства выявлены у mebicarum. Мочевина и mebicarum активируют воду как нуклеофильный реагент. Повышение химической активности воды связано с разрушением структуры воды, т.е. с увеличением доли молекул-ротаторов. Вероятнее всего, все это обусловливает необычайно широкий спектр фармацевтической активности анксиолитика mebicarum без его включения в метаболизм и в отсутствие специфических рецепторов.
Перечисленное во многом может пролить свет на уникальный многогранный спектр клинической эффективности адаптола и доказывает необходимость более глубокого его изучения и детализации механизмов действия препарата при столь различных патологических процессах как в клинике, так и в эксперименте.
5.0
02
Показания
«Адаптол» назначается к применению при наличии следующих состояний и отклонений, например:
- Неврозы (функциональные нарушения высшей нервной деятельности психогенного происхождения).
- Эмоциональная неустойчивость (психическое заболевание, которое характеризуется потерей контроля).
- Страх (отрицательно окрашенная эмоция, которая возникает в ответ на опасность или угрозу).
- Тревога (негативная эмоция, которая выражает ощущение неопределенности, плохого предчувствия).
- Раздражительность (эмоциональное состояние, которое характеризуется острым чувством разочарования или досады).
- Кардиалгия (патологическое состояние, характеризующееся возникновением болевого синдрома в левой части грудной клетки).
- ВСД при менопаузе (полиэтиологический синдром, характеризуемый дисфункцией вегетативной нервной системы).
- Купирование симптомов никотиновой зависимости.
Показания к приему таблеток «Адаптол»
Врачи-неврологи, психотерапевты и психиатры выписывают рецепт на препарат при жалобах на следующие заболевания и симптомы:
- неврозы и неврозоподобные состояния;
- явления раздражительности, всплески агрессии, эмоциональной неустойчивости, тревоги и страха;
- тяжелое протекание предменструального синдрома у женщин;
- психосоматические расстройства различной этиологии;
- при различных фобиях хронического характера;
- для улучшения переносимости нейролептиков, для устранения вызываемых ими соматовегетативных побочных эффектов;
- при кардиалгиях различной этиологии;
- при задержке психо-речевого развития у детей и подростков;
- при раннем детском аутизме;
- синдром дефицита внимания и гиперактивности;
- при абстинентном и постабстинентном синдромах, свойственных периоду отказа от этанолосодержащих напитков людям с хроническим алкоголизмом;
- в комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака.
Как правильно принимать лекарство?
«Адаптол» в таблетированной форме необходимо употреблять перорально по пятьсот миллиграмм (одна таблетка) от двух до трех раз в день, в зависимости от выраженности симптомов. При этом продолжительность терапии может варьироваться от пары дней до нескольких месяцев.
В качестве препарата, который может снизить симптомы воздержания, «Адаптол» нужно принимать внутрь от пятисот до тысячи миллиграмм (одна-две капсулы) три раза в день, длительность лечения составляет двадцать один день.
По инструкции к применению «Адаптола» известно, что капсулы можно принимать независимо от питания. В большинстве случаев больным рекомендуют к использованию от трехсот до пятисот миллиграмм действующего компонента от двух до трех раз в день.
Препарат назначается на период от двух дней до трех месяцев, в зависимости от диагноза и особенностей течения болезни. Инструкция по применению к препарату свидетельствует, что максимальная разовая дозировка действующего вещества – три грамма, максимальное дневное дозирование – десять грамм. При терапии зависимости от никотина препарат назначают в дозировке 0.9 грамма три раза в день.
Медикамент может отрицательно воздействовать на способность управления автомобилем, поскольку может спровоцировать слабость и головокружение (из-за пониженного артериального давления). Употребление «Адаптола» рекомендуется отменить при возникновении аллергических проявлений в виде кожного зуда либо кожных высыпаний.
Как правило, лекарственное средство хорошо переносится больными. Препарат практически не токсичен, но при значительном повышении дозировки может вызвать усиление побочных действий:
- Гипотония (продолжительное состояние организма, характеризующееся пониженным артериальным давлением).
- Головокружение.
- Мигрень (неврологическое заболевание, наиболее частым и характерным симптомом которого являются эпизодические или регулярные сильные боли).
- Диспепсические нарушения (функциональные расстройства пищеварительной системы).
Для ликвидации этих признаков рекомендуется промыть желудок и провести комплексное и дезинтоксикационное лечение.
Стоимость и правила покупки
Упаковка обойдется примерно в 500-600 рублей, в зависимости от региона и наценки аптечной сети. В коробочке два блистера, в каждом по десять таблеток. Довольно высокая стоимость обоснована сложностью экстракции основного действующего вещества.
Инструкция к «Адаптолу» предупреждает о возможности покупки только по рецепту лечащего врача. Однако многие недобросовестные аптеки занимаются продажей без регулирующих документов. Так что вполне возможно приобрести «Адаптол» без рецепта — но в этом случае ответственность за побочные эффекты будет нести сам незадачливый пациент.
С какого возраста разрешено принимать?
Согласно инструкции по применению, принимать препарат до восемнадцати лет не рекомендуется. Это связано с отсутствием сведений о реакциях детей на это лекарство. Но многие доктора допускают назначение этого препарата в педиатрии, если имеются основания для такого назначения.
При этом минимальный возраст пациента, которому назначают «Адаптол», как правило, составляет от девяти до десяти лет. Детям в возрасте восемь лет, шесть лет либо младше, лекарство не рекомендуют даже опытные доктора, ведь реакция на медикамент у малышей бывает непредсказуемой. Например, употребление «Адаптола» перед сном совместно с нейролептиками может вызвать апноэ, что угрожает жизни малыша в ночное время.
Помимо этого, почки либо печень ребенка могут не справиться с таким препаратом. И хотя у лекарственного средства отмечают отличную переносимость, вероятность отрицательных проявлений в возрасте до десяти лет очень высока. Если «Адаптол» прописал опытный педиатр, то любые реакции детского организма будут под его контролем.
Отрицательные реакции
В большинстве случаев терапия лекарством «Адаптол» переносится хорошо, благодаря тому, что главный микроэлемент является близким к естественным молекулам (по своей химической структуре), присутствующим во всех клетках организма и необходимым для жизнедеятельности.
Помимо этого, важно соблюдать осторожность при употреблении препарата «Адаптол» при наличии у человека хронических заболеваний печени и почек, при низком кровяном давлении.
Нельзя принимать спиртные напитки при лечении лекарственным средством. Такое сочетание способно вызвать падение кровяного давления (вплоть до обморочного состояния), а также появление тяжести в голове. Есть сведения о том, что после употребления горячительных напитков на фоне приема препарата «Адаптол» развивались проблемы в работе центральной нервной системы, которые проявлялись потерей ориентации в пространстве и расстройствами памяти.
Совместное использование «Адаптола» со спиртными напитками может привести к вегетососудистой дистонии и возникновению панических атак. В редких ситуациях алкоголь провоцирует нейтрализацию воздействия лекарственного средства. Из сказанного выше можно сделать вывод, что при проведении терапии препаратом «Адаптол» спиртные напитки лучше не употреблять.
Побочные действия «Адаптола» фиксируются редко. Иногда могут проявляться следующие симптомы:
- Аллергические реакции.
- Головокружение.
- Бронхоспазм (патология, возникающая при активизации мышц бронхов и сокращении их просвета).
- Слабость.
- Снижения температуры тела ниже стандарта (тридцати пяти градусов).
- Кожный зуд.
- Снижение артериального кровяного давления.
- Сбои в работе желудочно-кишечного тракта.
Особенности
Порой при использовании препарата возникают побочные действия («Адаптола»), температура тела может понижаться ниже стандарта. При этом не стоит переставать прекращать терапию, так как это явление через несколько суток исчезает без применения комплексного лечения. «Адаптол» не вызывает привыкания либо зависимости.
При проведении терапии нужно избегать работы, которая требует повышенного внимания. «Адаптол» отпускается в аптечных пунктах только при наличии рецепта от лечащего доктора.
В отличие от других препаратов-заменителей лекарство не обладает снотворным эффектом. Благодаря этому свойству применение «Адаптола» разрешено и днем.
Какое средство более эффективно — «Адаптол» или «Афобазол»?
Кроме «Адаптола», на терапевтическом рынке имеются медикаменты c иным химическим составом, но со схожим спектром действия. K таким лекарственным средствам относится «Афобазол», который можно приобрести в аптечном пункте без рецепта доктора. Основное действие «Афобазола» заключается в противотревожном влиянии наряду со стимулирующим веществом.
При этом «Афобазол» не осуществляет выраженного седативного и снотворного эффекта. Медикамент эффективен тем, что не провоцирует синдрома отмены, a также не оказывает влияния на память и внимание. По степени выраженности терапевтического воздействия эти два лекарства находятся примерно на одном уровне.
Помимо того, эти медикаменты требуют курсового приема и практически неэффективны как препараты для экстренной помощи. Что касается пагубных действий, то у обоих лекарств они довольно редко возникают, в основном при несоблюдении рекомендованных доктором доз. B остальном препараты хорошо переносятся, даже при продолжительном лечении. Так как медикаменты c анксиолитическим эффектом принимаются только по назначению медицинского специалиста, выбор лекарства зависит от рекомендаций доктора.
Отзывы
Побочных действий «Адаптола» можно легко избежать, правильно применяя дозировку. Помимо этого, медикамент используется в комплексном лечении c иными психоактивными препаратами. Ha фоне приема «Адаптола» снижаются побочные реакции антипсихотических лекарств, улучшается переносимость психотропных лекарственных средств.
При верно назначенной дозировке «Адаптол» отлично переносится пациентами, даже при продолжительных курсах. Препарат эффективно успокаивает и при этом не провоцирует сонливость, как иные седативные средства (согласно инструкции по применению).
По отзывам врачей, «Адаптол» эффективен для устранения невротических заболеваний. Лекарственное средство приводит в норму эмоциональное состояние больного, ликвидирует страх, тревожность, болевые ощущения в сердце.
«Адаптол» имеет самые разнообразные отклики докторов и родителей. Некоторые матери считают его вредным и не рискуют давать малышу. Те, кто доверился медицинскому специалисту и решил давать препарат ребенку, отмечают в числе преимуществ лекарственного средства быстрое действие, отсутствие привыкания и сонливости. К минусам «Адаптола» относят высокую стоимость и горький вкус.
Адаптол инструкция по применению детям — дозировка — почему нельзя — отзывы
Адаптол — это торговое название средств, действующим веществом которого является мебикар. Мебикар — это “дневной” транквилизатор, применяемый для лечения многих психических и неврологических заболеваний.
Описание препарата
Адаптол выпускается в форме таблеток и капсул, дозировкой 300 мг и 500 мг. Страна производитель средства Латвия. Продается адаптол в аптеках без рецепта врача.
По механизму действия адаптол или мебикар отличается от других транквилизаторов. Точкой его приложения являются структуры лимбической системы головного мозга. Лимбическая система — это комплекс образований головного мозга, отвечающих за память, эмоции, активность и настроение.
Принцип действия мебикара заключается в создании баланса между возбуждающими и тормозящими компонентами лимбической системы. Внешне это проявляется в улучшении настроения, уменьшении тревожности, снижении агрессии.
Показаниями к применению адаптола являются невротические расстройства, эмоциональная лабильность, расстройства поведения, соматоформные и психосоматические заболевания, галлюцинаторные и бредовые расстройства, а также гиперкинезы в неврологической практике. Противопоказаниями к применению этого препарата являются беременность, вскармливание грудным молоком, индивидуальная непереносимость и детский возраст. Однако, несмотря на противопоказание, иногда адаптол назначают лицам младше 18 лет.
Применение у детей
Детям разрешено назначать только те препараты, которые прошли специфические клинические испытания на добровольцах детского возраста. Адаптол, как и его действующее вещество мебикар, не участвовали в подобных испытаниях. Препараты, над которыми подобные исследования не проводились, детям не назначают.
Среди противопоказаний к назначению адаптола указан детский возраст. Это означает, что средство нельзя применять у лиц, младше 18 лет. Однако, с двенадцатилетнего возраста метаболизм ребенка похож на метаболизм взрослого, потому допускается применение адаптола в некоторых случая у лиц старше 12 лет.
Иногда адаптол назначают и детям младшего школьного возраста. Он имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов, чем другие транквилизаторы.
Это делает его препаратом выбора в случаях не тяжелых психических и неврологических расстройств.
Однако отсутствие доказанной эффективности и безопасности для детей ограничивает такое применение средства, вот почему его нельзя назначать в этом возрасте. Лучше отдать предпочтение детским аналогам.
Отзывы родителей
Татьяна Т.: “Я мама ребенка, страдающего тиками. Заболевание выражено не сильно, давать малышу сильные препараты, которые бы снижали его активность и вызывали постоянную сонливость не хотелось бы.
Сейчас моей дочери 9 лет и мы уже две недели пьем адаптол в минимальных дозах. Тики у дочери не исчезли, но она стала меньше нервничать из-за них. Врач сказал, что для достижения желаемого результата следует пить препарат не меньше месяца.
Будем продолжать прием.”
Отзыв врача
Врач-психиатр: “Адаптол — один из новых и достаточно мягких транквилизаторов. Он имеет мало побочных эффектов и противопоказаний в сравнении с другими средствами этой группы. Взрослым адаптол назначается часто.
На детях же препарат еще не испытывали. Многие врачи-педиатры применяют его для лечения маленьких пациентов на свой страх и риск. Клинически наблюдается хороший эффект, но с научной точки зрения он не доказан.
Возможность назначения адаптола в каждом конкретном случае должен определять лечащий врач.”
Источник: https://antidepressant.ru/adaptol-detyam