Под загадочным названием «Smart drugs» (или «умные лекарства») скрываются нейрометаболические стимуляторы, они же ноотропы.
Считается, что подобные фармацевтические препараты способны значительно улучшить функции памяти, концентрацию внимания, а также оказать стимулирующее воздействие на нервную систему, позволяя повысить работоспособность и на время избавиться от потребности во сне.
Среди весьма обширной группы ноотропов особый интерес вызывает Модафинил (он же Алертек, Провигил и Модалерт), который запрещен в России, но широко используется за рубежом.
Первичная характеристика психостимулятора
Модафинил представляет собой психостимулятор, разработанный в семидесятых годах двадцатого столетия. Авторство данного средства принадлежит французско-американскому производителю – корпорации Cephalon, искавшей эффективное средство для борьбы с нарколепсией.
Несмотря на тот факт, что согласно статистике подобный недуг является довольно редким (диагностирован у порядка 0,025% населения США), человек, страдающий от него, может незаметно заснуть во время управления транспортным средством или в другой ситуации, требующей высокой концентрации внимания. Поэтому проблема гораздо серьезней, чем может показаться на первый взгляд, и требует грамотного лечения.
Центральное управление США, осуществляющее контроль качества лекарственных средств и пищевой продукции (FDA) считает Модафинил относительно безопасным фармацевтическим средством, которое представляет собой великолепную альтернативу кофеину, амфетамину и другим популярным стимуляторам синтетического происхождения. В составе лекарства, помимо основного действующего вещества (модафинил), присутствует ряд вспомогательных компонентов.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – дифенилметилсульфинилацетамид (модафинил). Модафинил является эквивалентной смесью двух энантиомеров под названием R-модафинил и S-модафинил, имеющие одинаковые физические свойства. Энантиомеры – это пара стереоизомеров, то есть веществ, имеющих идентичный химический состав, но различную ориентацию молекулы в пространстве (зеркальное отображение друг друга). Вещества нерастворимы в воде и малорастворимые в большинстве органических растворителей. Представляют собой однородные кристаллы белого цвета.
Единственный формат выпуска – таблетки с содержанием 200 мг активного вещества, помещенные в фольгированную упаковку (блистер). Применяются перорально. Кроме дифенилметилсульфинилацетамида в составе присутствуют вспомогательные вещества в виде лактозы, талька и прочих.
Фармакологический профиль
О точном механизме воздействия Модафинила на человеческий организм на сегодняшний день известно немного. В результате масштабных клинических исследований ученые установили, что препарат повышает уровень серотонина в передней коре и миндалевидном теле и стимулирует усиленный выброс из синоптических щелей дофамина, норадреналина и других моноаминов.
Под воздействием медикаментозного средства гипоталамус усиленно продуцирует гистамин, что влечет за собой активацию альфа-1-рецепторов.
Модафинил оказывает влияние на разные отделы головного мозга. Одним из наиболее важных и выраженных эффектов принято считать увеличение бодрости, концентрации внимания, способности к запоминанию, осмысливанию и усваиванию новой информации. С помощью лекарства человек способен управлять своим произвольным вниманием, а также улучшить восприятие окружающей действительности.
Хотя Модафинил не является антидепрессантом и не вызывает эйфорию подобно некоторым другим запрещенным стимуляторам, он вполне может вернуть хорошее настроение и снизить тревожность.
Знатокам иностранных языков будет интересно:
Сфера применения
Как уже упоминалось выше, изначально Модафинил разрабатывался в качестве эффективного средства против нарколепсии и обструктивного апноэ. Предполагалось задействовать его также в целях избавления от хронического недосыпа и сонливости, возникающих в результате перехода на летнее/зимнее время и следующих из-за этого сдвигов в рабочем графике.
В отличие от амфетамина, вызывающего эйфорию, а также побочные эффекты в виде «похмелья» и привыкания, Модафинил способен значительно усилить концентрацию внимания, бодрость и работоспособность без «побочек».
В экспериментальных целях препарат применялся и продолжает использоваться по сей день для военных и космических задач. Ученые из Канады опубликовали подробный отчет о том, что ноотроп сумел продемонстрировать весьма положительные результаты во время длительного пребывания группы астронавтов на МКС.
В американской армии допустимо использование Провигила пилотами истребителей и военных вертолетов, что позволяет им сохранять высокую степень концентрации внимания до полутора суток после разового приема высокой дозы (600 мг и больше).
Некоторые ученые предположили, что лекарство можно использовать для лечения зависимости от кокаина и некоторых других стимуляторов, вызывающих привыкание. Двойное исследование, в котором принимали участие пациенты, страдающие от подобной проблемы, показало, что препарат способен облегчить кокаиновую абстиненцию, однако положительный результат не гарантирован и зависит от ряда психоэмоциональных и прочих сопутствующих факторов.
По результатам многочисленных клинических испытаний удалось установить, что медикамент снижает аппетит и способствует интенсивной потере веса. Амфетамин, принимаемый в аналогичных целях, существенно увеличивает частоту пульса, способен вызвать тахикардию и ряд других нежелательных эффектов.
Модафинил также демонстрирует выдающиеся результаты при терапии когнитивных нарушений, применяется для улучшения памяти и устраняет чрезмерную дневную усталость и сонливость, которые вызваны первичным билиарным циррозом печени.
Таблетки с более высокой дозой главного активного компонента с 2004 года начали использоваться для лечения подростков и детей, страдающих от гиперактивности и синдрома дефицита внимания.
Провигил и его аналоги на данный момент применяются в целях облегчения симптоматики рассеянного склероза, такой как неврологическая усталость и депрессивные состояния.
После проведенных клинических испытаний R-изомера Модафинила он весьма положительно зарекомендовал себя в качестве эффективного средства для терапии биполярного аффективного расстройства.
Средство «Модафинил»: аналоги
Заменить ноотропное средство могут другие лекарства с таким же составом и терапевтическим действием. К ним относятся:
- Модалерт – стимулятор концентрации внимания;
- Модиодал – препарат выпускается в ряде европейских стран и государствах Южной Америки, служит ноотропом;
- Модафил – австралийское лекарство;
- Вигиа – ноотроп родом из Колумбии;
- Карим – производится странами Южной Америки, для лечения нарколепсии;
- Алертек – канадские и эквадорские таблетки для улучшения качества памяти.
Модафинил. Более распространенная версия армодафинил, с почти идентичной химической структурой. Имеет то же сходство с Adderall, но с меньшей стимуляцией. Самое большое отличие от армодафинил — сила лекарства, модафинил слабее. Модафинил можно принимать дольше с меньшим риском возникновения толерантности.
Адрафинил. Предшественник модафинил. Стимулятор, используемый для поддержания бодрствования и снижения усталости. В печени метаболизируется в модафинил.
Метилфенидат. Уменьшает усталость, принимается для лечения нарколепсии и дневной сонливости. Стимулирует центральную нервную систему, которая помогает улучшить когнитивные функции. Исследование показало, что метилфенидат эффективен при лечении СДВГ. Алкоголь и продукты с витамином С могут снизить эффективность.
Противопоказания к применению
Использование лекарства запрещено в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость либо повышенная чувствительность к входящим в состав компонентам;
- перенесенные сосудистые или сердечные заболевания;
- наличие фобий, нервных расстройств и навязчивых депрессивных состояний.
Употребление Провигила противопоказано при беременности и в период кормления грудью. Медикамент не сочетается с алкогольными напитками и может существенно снижать эффективность контрацептивов. При циррозе и серьезных повреждениях печени употреблять препарат категорически запрещено.
Также необходимо знать, что Алертек дает положительный результат в случае прохождения допинг-контроля перед спортивными соревнованиями.
Особенности применения — рекомендуемые дозировки
Для лечения сонливости и нарколепсии лекарство употребляется один раз в сутки в первой половине дня в количестве 200-300 мг.
Дозировка в 400 мг может привести к затруднениям с ночным засыпанием. В исследованиях, в которых принимали участие пилоты самолетов и вертолетов, дозировка в 600 мг, разделенная на несколько приемов, позволяла сохранять высокую точность, хорошую реакцию и концентрацию на протяжении полутора суток.
В случае с пациентами, страдающими от рассеянного склероза, увеличение дозы с 200 до 400 мг не показало ощутимой разницы в результатах.
Передозировка и побочные эффекты
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, которые возникают при передозировке препаратом, являются головная боль и тошнота.
На сегодняшний день Провигил считается более безопасным стимулятором, чем амфетамин и даже кофеин. Однако согласно данным масштабного исследования канадского министерства здравоохранения, удалось установить такую информацию, касающуюся побочных эффектов и возможных осложнений:
- использование препарата противопоказано лицам, страдающим от клинически значимого пролапса митрального клапана, развившегося на почве использования стимуляторов;
- запрещено применение ноотропа в случае наличия различных психических нарушений и отклонений;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата может спровоцировать сыпь, дерматиты, некролиз токсического типа и ряд кожных реакций, угрожающих жизни;
- медикамент способен вызвать одышку, ощущение жара, возникновение язв в ротовой полости и крапивницу.
В редких случаях передозировка может привести к анафилактическому шоку, дисептическим расстройствам, заложенности носа, боли в области поясницы и отеку Квинке.
Провигил не должен употребляться детьми несмотря на тот факт, что результаты исследований продемонстрировали относительную безопасность препарата для подростков и детей в возрасте от 9 до 17 лет.
Вред модафинила, его опасность
— Побочные эффекты. Помните нашу старую аксиому: «Чем сильнее эффекты – тем больше побочек». У модафинила побочные действия показывают себя сравнительно чаще, чем у большинства других ноотропов, однако, он и сильнее, по действию, большинства. Самая распространенная побочка – головная боль, примерно 34% от всех побочных действий модафинила.
— Истощение организма. Регулярное недосыпание и купирование модафинилом может привести не только к дисбалансу организма, но и к различным депрессиям и психозам. Мы знаем, что все познается в сравнении, так вот, проводилось исследование, я бы его назвал «Мечта наркомана»( https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10607161). Суть: 3 группы людей, 1-я получала плацебо, 2-я – модафинил в дозировке 300 мг, 3-я – амфетамин (d-изомер) в дозировке 20 мг.
В группе с нашим сегодняшним веществом и с амфетамином заметно улучшилась кратковременная память, логическое мышление и реакция, по сравнению с плацебо. Частота побочек же была самая высокая у амфетамина(так что не нюхайте эту дрянь), много чаще чем у модафинила. Но и модафинил переносился более болезненно, чем плацебо.
Наркотик или нет?
Несмотря на то, что Всемирное антидопинговое агентство отнесло Алертек и его аналоги к запрещенным стимуляторам, препарат не вызывает зависимости и выраженного абстинентного синдрома.
Поэтому его нельзя назвать наркотиком в классическом смысле этого термина.
На территории Франции и Англии на протяжении длительного отрезка времени продолжались споры о том, стоит ли изъять препарат из свободной продажи, поскольку было зафиксировано немало случаев не целевого употребления среди молодежи, активно посещающей ночные клубы и развлекательные заведения.
Весной 2012 года Модафинил и его производные были включены в список психотропных и наркотических препаратов РФ с ограниченным оборотом, соответственно купить в аптеках его нельзя. Официальный статус легальности данного препарата в России таков, что любой гражданин страны, у которого имеется хотя бы одна таблетка, попадает под действие 228 статьи уголовного кодекса, предполагающей ответственность в виде отбывания наказания сроком от 3 лет.
Изобретение и правовой статус
Модафинил был разработан и запатентован в 1990 году французской компанией Lafon Laboratories. Вскоре в США он был зарегистрирован как лекарственное средство для лечения нарколепсии. На сегодняшний день медикамент официально одобрен и разрешен к продаже более чем в 20 странах, среди которых Англия, Франция, Индия, Украина.
В России по непонятному недоразумению модафинил запрещен и внесен в группу наркотических веществ. Скорее всего, данное решение связывают с лоббированием интересов отечественного препарата “Фенотропил”. Продажа, хранение аналогов и дженериков модафинила – Модапро, Провигил, Модалерт, Алертек и других на территории Российской Федерации запрещены законом и уголовно преследуемы.
О преимуществах и недостатках
Модафинил обладает минимальным числом побочных эффектов при ощутимом действии, которое выражается в повышении работоспособности, улучшении концентрации внимания и отсутствии потребности во сне.
Именно поэтому на сегодняшний день во многих военных ведомствах разных стран поднимается вопрос о полной замене традиционного Амфетамина, присутствующего в аптечке бойцов специальных подразделений, на Модафинил. Благодаря выдающимся качествам препарат активно используется среди космонавтов, пилотов и даже сотрудников правоохранительных органов.
К примеру, в некоторых американских штатах полицейские получают по 200 мг Модалерта ежедневно для повышения продуктивности труда и улучшения реакции, необходимой при поимке преступников.
С другой стороны, в случаев злоупотребления или превышения дозировки могут наблюдаться: обезвоживание организма, диарея, рвота, тошнота и ряд других неприятных симптомов.
Поскольку данное фармацевтическое средство повышает уровень гистамина, от его употребления стоит воздержаться людям, склонным к аллергическим реакциям. Покупатели из некоторых стран относят к минусам также высокую стоимость препарата и определенную сложность, связанную с его приобретением.
Реальные истории реальных людей
Истории — отзывы людей, которые употребляли или же употребляют Модафинил с тем или иным успехом.
Впервые мне довелось столкнуться с Модалертом, когда мне его весьма настойчиво начала рекомендовать одна моя хорошая знакомая. Она принимала препарат разово в дозировке 200 мг в дни повышенной ответственности и нагрузок на работе.
Проконсультировавшись со своим лечащим врачом, решил все же заказать и себе одну упаковку. Спустя полчаса после принятия дозировки 0,2 гр исчезла сонливость, при этом не было учащенной пульсации, эйфории и прочих качеств, присущих веществам амфетаминового ряда.
Увеличение дозировки до 0,5 гр повысило мою работоспособность настолько, что ночь прошла без сна за продуктивным монтажом видео (мой основной род занятости).
Стоит отметить полное отсутствие аппетита и желания спать. Восприятие стало более ясным, повысилась также и концентрация внимания. Убавилась рассеянность, а о продуктивности можно судить по завершенному к утру проекту, который я планировал доделать не ранее, чем через несколько дней. Влияние препарата на физическую силу, выносливость и координацию могу оценить лишь косвенно.
Евгений
Познакомиться с Модафинилом мне довелось во время отдыха в индийском штате Гоа. Там его можно приобрести фактически в любой аптеке, где он отпускается без рецепта.
Причиной приема послужила сильная усталость, возникшая в результате длительного перелета и акклиматизации. Примерно через 30 минут после приема 300 мг препарата я ощутил прилив бодрости, и это явно не было эффектом плацебо.
Сонливость как рукой сняло, при этом тахикардии или головокружения не наблюдалось. Действие от разового приема продолжалось на протяжении порядка восьми часов. Единственной ошибкой было употребление энергетического напитка «Red Bull», после которого возникла небольшая головная боль и тошнота.
Андрей, Москва
Безопасное использование модафинила
Можно ли принимать модафинил ежедневно?
Ежедневное употребление препарата показано для лечения нарколепсии, апноэ, СДВГ, рассеянного склероза и некоторых других хронических заболеваний. Если дозировка невысокая, то даже от ежедневного приема вреда не будет.
Тем не менее, оптимальная схема приема препарата с целью повышения работоспособности – 2-4 раза в неделю. Некоторым достаточно принять модафинил 1-2 раза в месяц – в качестве «скорой помощи», когда необходимо решать авральные задачи.
Если же принимать модафинил ежедневно для повышения работоспособности и улучшения концентрации, то важно соблюдать некоторые правила. В частности, следует понимать, что при ежедневном приеме это лекарство полностью из организма не выводится никогда. Поэтому на это время придется отказаться от алкоголя и сигарет.
Как часто можно принимать этот препарат?
Частота приема модафинила напрямую зависит от поставленной цели. Люди, которым данный препарат был назначен врачом, должны строго соблюдать дозировки, обозначенные доктором.
Лица, которые самостоятельно решили принимать модафинил для повышения активности, должны учитывать особенности своего организма, прислушиваться к его реакциям на препарат. Некоторые для получения необходимого заряда энергии принимают таблетки ежедневно, другие могут прибегать к помощи этого лекарства только в особых случаях – перед экзаменом или во время подготовки особо сложного проекта. То есть, все индивидуально. Некоторые принимают до 5 таблеток в неделю и чувствуют себя отлично, а другим достаточно 1-2 в месяц.
Самый лучший совет, который можно дать в таком случае: принимать препарат только тогда, когда на самом деле важно усилить когнитивные функции или сохранять концентрацию в течение продолжительного времени.
Безопасные дозировки
В то время, как некоторые могут принимать по 50 мг вещества в день и этого для них достаточно, чтобы ощутить действие препарата, другим для достижения аналогичного эффекта может понадобиться дозировка в 10 раз выше. Поэтому однозначно ответить, какая дозировка более правильная невозможно, поскольку все зависит от индивидуальных особенностей организма.
Стандартная начальная дозировка препарата – 50 мг в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. В большинстве случаев модафинил принимают по 200 мг в сутки. Максимально допустимая доза – 400 мг в сутки.
Если планируете принимать модафинил ежедневно в течение продолжительного времени, тогда лучше придерживаться нижней границы дозировки [17]. Это минимизирует риск нежелательных побочных эффектов. Дозировки, граничащие с максимально допустимым показателем, больше подходят для одноразовых приемов, когда важно получить сильный эффект сразу. Кроме того, более высокие дозировки модафинила могут потребоваться и людям с ускоренным метаболизмом.
Можно ли принимать этот препарат интраназально?
Для достижения максимально быстрого результата модафинил можно принимать интраназально. То есть таблетку необходимо измельчить в порошкообразное состояние и затем втянуть носом (как нюхают кокаин). Дело в том, что принятое таким способом вещество проникает в кровоток быстрее, а действовать начинает уже спустя несколько минут.
Однако важно учесть, что в таблетке, помимо действующего вещества, содержатся и другие компоненты, которые трудно измельчить в гладкий порошок. В результате оставшиеся твердые крупицы могут повредить мелкие капилляры. То есть несмотря на то, что теоретически модафинил можно принимать интраназально, все же лучше этого не делать. Мы рекомендуем принимать этот препарат в таблетированной форме, а больше информации по теме можно получить из статьи “Интраназальный прием модафинила: что следует знать”.
Какова максимальная доза модафинила?
Modafinil® – высокоэффективный препарат, поэтому даже после употребления невысокой дозы результат будет. Большинство лиц, принимающие модафинил ежедневно для повышения когнитивных способностей, отмечают, что для них оптимальная дозировка – 100-400 мг. Хотя некоторым достаточно и 50 мг. При СДВГ и нарколепсии обычно назначают по 200 мг вещества.
Максимально допустимая дозировка может варьироваться зависимо от индивидуальных особенностей организма. Но следует понимать, что доза более 400 мг – это всегда довольно высокий риск побочных эффектов.
Начинать прием модафинила советуем из 50 мг, при этом можно постепенно повышать дозировку до достижения желаемого эффекта. Более детально о допустимых дозах препарата – в статье “Руководство по дозировке модафинила”.
Бывают ли передозировки модафинилом?
Симптомы передозировки возможны только в том случае, если человек превышает максимально допустимую суточную норму препарата. То есть, принимает больше чем 400 мг модафинила.
Если принять слишком высокую дозу модафинила возникает симптоматика, аналогичная побочным действиям. То есть появляется тревожность, возбужденность, беспокойство, спутанность сознания, нарушение сна, диарея, тахикардия, галлюцинации, тошнота, тремор, боль в груди и некоторые другие симптомы.
Модафинил и тест на наркотические вещества
Если вы принимаете модафинил, то должны быть готовы к тому, что наличие этого вещества в крови может показать положительный результат при прохождении теста на наркотики. Кроме того, в некоторых видах спорта модафинил расценивается как допинг. Больше информации на эту тему в статье – “Можно ли обнаружить модафинил в тестах на наркотики?”.
Как повысить эффективность препарата?
Редко, но такое случается, что после приема модафинила человек не ощущает его действия. Это может быть вызвано разными причинами: от низкого качества самого медикамента до слишком маленькой дозировки. Кроме того, люди, которые давно и в больших дозах принимают этот препарат, также могут хуже отзываться на него.
Один из способов повышения эффективности препарата – параллельный прием веществ, которые ингибируют метаболизм модафинила. Но важно понимать, что данный метод нельзя использовать, если таблетки принимаются на регулярной основе.
Если вы столкнулись с проблемой “неработающего” модафинила, советуем прочесть статью “Модафинил не работает? Вот, что надо сделать”.
Как модафинил влияет на сон?
Modafinil® – это препарат, который позволяет людям, страдающим недосыпанием, сохранять бодрость и активность в течение дня. И бодрствование будет продолжаться до тех пор, пока активное вещество содержится в крови.
Если модафинил принимать небольшими дозами, то он никак не скажется на ночном отдыхе. После фазы бодрствования, как обычно, наступит сон продолжительностью 7-8 часов.
Однако следует учесть, что период полураспада этого препарата составляет 12-15 часов, и данный показатель может варьироваться зависимо от скорости метаболизма. Это значит, что к концу дня определенное количество модафинила в крови все еще остается. Поэтому чтобы прием препарата не нарушил ваш обычный режим дня и не стал причиной бессонницы, его в дозировке до 400 мг надо принимать только в утренние часы. При этом важно отказаться от кофе после 16.00, поскольку кофеин продлевает действие модафинила. Несоблюдение этих рекомендаций может привести к тому, что качество ночного сна на фоне приема лекарства и вправду ухудшиться.
Модафинил и синдром отмены
Если модафинил принимать в течение продолжительного времени большими дозами, то после отказа от него могут возникать симптомы синдрома отмены. И чем дольше человек принимал таблетки, тем сильнее они будут ощущаться. Чтобы процесс отказа от модафинила сделать менее болезненным, стоит постепенно снижать дозировку препарата. После резкой отмены могут возникать проблемы с концентрацией, усталость, депрессия, сонливость, одышка, слабость. Сильнее всего эти симптомы, в частности сильная слабость, ощутимы в первую неделю после отказа от препарата.
Меж тем, у людей, принимающие модафинил небольшими дозами, отказ от него не вызывает никаких побочных эффектов.
Обзор врача
Этот препарат имеет определенные показания, и его использование не по назначению либо превышение рекомендованных дозировок является неоправданным риском по отношению к собственному здоровью.
Несмотря на то, что Модафинил был синтезирован относительно давно, и было реализовано уже более двух десятков масштабных клинических исследований, заявлять о полной безопасности данного медикаментозного средства однозначно нельзя.
Любой стимулятор истощает нервную систему, поэтому я порекомендовал бы использовать лекарство в разовых случаях, когда это действительно необходимо. Лучше всего найти для себя «легальный» энергетик и тоник, не истощающий запасов серотонина и дофамина, такой как спорт, творчество или секс.
Лихачев Павел, специалист в области нейрохирургии
Отказ от ответственности
Данное описание к препарату Modvigil 200 не должно восприниматься как инструкция по применению, и тем более, как руководство к действию. Описание может содержать как неточности, так и ложную или устаревшую информацию. Прием препарата показан исключительно по медицинским показаниям и строго по рецепту. Перед приобретением препарата Modvigil 200 обязательно посетите своего врача для получения консультации и рецепта. Администрация не несет ответственности за риски и ущерб здоровью в результате самолечения и бесконтрольного применения.
Интересные факты
Модафинил и его аналоги на сегодняшний день активно используются в бодибилдинге. Среди поклонников тяжелой атлетики бытует мнение, что препарат не только повышает IQ, но и чудесным образом увеличивает КПД от занятий в тренажерном зале.
На деле же он позволяет обеспечить предельный уровень концентрации, позволяющий максимально сосредоточиться на тренировочном процессе.
Активный компонент препарата входит в состав различных предтренировочных комплексов, предназначенных для повышения результативности и «пампинга».
Модалерт и Провегил также часто применяют американские и европейские студенты, поскольку с их помощью можно подготовиться к сдаче сессии за считанные дни, а усвоение информации происходит значительно эффективней.
