В лечении психиатрических заболеваний довольно часто невозможно обойтись без фармакотерапии, а в некоторых случаях лекарственные средства – нейролептики являются основным способом справиться с осложнениями.
Линейка подобных антипсихотиков сравнительно недавно пополнилась новым поколением атипичных нейролептиков. Эти препараты подавляют негативные симптомы психических расстройств, показывают положительные результаты воздействия на больного. Кроме этого, они совсем или почти не вызывают экстрапирамидных (расстройств двигательных функций), гиперпролактинемии (повышения в крови уровня гормона пролактина), то есть нежелательных побочных эффектов.
Яркий представитель современных атипичных нейролептиков – препарат под названием Сероквель, содержащий активный компонент кветиапин. Разработчики рекомендовали это средство для лечения шизофрении. В РФ его применение одобрено для лечения психозов и других расстройств психики с 1999 года, он также широко используется в тех же целях еще в семидесяти странах мира. Наиболее подробно о Сероквеле и опыте его применения говорится в научной работе врача-психиатра (психотерапевта и детско-подросткового психиатра) Виктории Валерьевны Красавиной, на материал которой и будем опираться в данной статье.
Структура и рецепторная активность препарата
По химическому составу Сероквель (кветиапин) – это производное дибензотиазепина. Данный атипичный нейролептик взаимодействует с множеством нейрорецепторов, поэтому спектр терапевтического воздействия у него весьма широк. Препарат блокирует H1-рецепторы согласно такой схеме: H1 >α>α1>5-HT 2a>α2>D2>5-HT1a>D1>M1. За счет такого связывания кветиапина и блокады рецепторов α1 и α 2 происходит неспецифический седативный эффект, устраняется тревожный аффект и возбуждение.
Отсутствие побочных действий (гиперпролактинемии и незаничительных экстрапирамидных эффектов) объясняется слабым влиянием на рецепторы 5-HT2a и D2-рецепторы.
Что делать, как облегчить и избавиться
Сначала врачи применяют для пациента легкие методы, которые помогут устранить зависимость:
- Самостоятельный настрой. Больной должен быть уверен, что не хочет употреблять препарат. Если врач подтверждает, что его здоровье в норме, не требуется продолжительная терапия антипсихотиками, начинают постепенную отмену лекарства.
- Смена обстановки, места жительства.
- Замена зависимости. Человек находит дело, которое ему по душе. Например, занятия йогой, бег по утрам, приготовление пищи, хобби.
- Устранение других вредных привычек, зависимости. Если больной бросит употребление антипсихотиков, ему захочется заменить вещество на другие токсические продукты. Рекомендуется не курить, запрещено употреблять алкоголь, наркотические вещества.
Когда эти ступени пройдены, нарколог или терапевт смотрит на состояние пациента.
Если оно хорошее или удовлетворительное, он справится самостоятельно.
Когда самочувствие продолжает ухудшаться, назначают дополнительные лекарства:
- легкие седативные средства (Новопассит, ромашка, Глицин) – нормализуют состояние нервной системы, успокаивают, улучшают качество сна;
- антипсихотические препараты с меньшим количеством побочных эффектов, отсутствием зависимости;
- нейролептики – средства, улучшающие функцию мозга;
- транквилизаторы – сильные успокаивающие препараты, применяемые в экстренных случаях;
- плазмаферез – промывание крови от токсинов, химических веществ, других вредных компонентов;
- инфузионная терапия – внутривенное введение лекарств, устраняющих основное заболевание, например, шизофрению.
Помимо лечения лекарствами, человеку потребуется помощь близких, родственников, супруга. Вместе с ними больному легче устранять зависимость. Они должны направлять, находиться рядом, следить за отсутствием употребления запрещенных веществ, успокаивать.
Существует 2 вида лечения, в зависимости от диагноза, состояния пациента:
- амбулаторное – человек проводит лечение дома, периодически приходит в клиническое учреждение для проверки здоровья, получения новых назначений;
- стационарное – больного кладут клинику, ежедневно проводит лекарственное лечение, сеансы психотерапии.
Психотерапевт расспрашивает больного о появившихся симптомах, узнает о его самочувствии. Если врачу что-то не понравится, он даст дополнительные назначения.
Сероквель в общей психиатрии
На данный момент имеется значительный багаж данных о практическом применении Кветиапина, накопленных специалистами за последние пять лет. Как уже упоминалось, этот атипичный антипсихотик был представлен, как средство терапии при шизофрении. Продолжительное его использование приводит к увеличению общей активности больных, уменьшению аутистических проявлений, улучшению социальной адаптации. При этом гиперпролактинемиии и экстрапирамидных расстройств не наблюдается.
Сероквель оказывает положительное влияние на когнитивную функцию людей, страдающих шизофренией:
• после 3-х месяцев приема значительно улучшается внимание;
• через полгода — год повышается качество исполнительных функции и вербальной продуктивности.
Следует уточнить, что данный эффект достигается при средней дозе 517, 9 мг/сутки препарата в сутки. Длительное применение препарата ничем не опасно, так как он хорошо переносится. Кроме прочего, он снижает суицидальные риски.
Специалисты, применявшие атипичный нейролептик на практике, указывают его позитивные показатели при симптомах депрессивного характера. Он обладает более сильным антипсихотическим воздействием, чем галоперидол, превосходя его и другие средства в антидепрессивных, антитревожных и антиманиакальных свойствах.
Такие способности Кветиапина позволили его использовать и доказать свою эффективность при лечении:
• тревожных состояний;
• аффективных расстройств;
• расстройств поведения;
• биполярных расстройств и др.
Также препарат успешно применялся для купирования враждебности и агрессии, при острой мании, для уменьшения психотических симптомов.
Можно упомянуть и такие положительные моменты:
1. Благодаря Сероквелю стала возможна монотерапия, то есть, доступно дающее отличные результаты лечение психических расстройств без побочных эффектов с использованием только одного, максимум, двух препаратов.
2. Если говорить об обсессивно-компульсивных расстройствах, то для лечения пациентов с сильной сопротивляемостью к таким нейролептикам, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, тоже пробовали использовать Сероквель. Однако малая доза препарата в монотерапии оказалась безрезультативной. Но, в случаях комбинации Кветиапина с СИОЗС, у больных наступало значительное улучшение состояния.
3. Атипичный нейролептик пытались применить и в лечении посттравматического стрессового расстройства. Сероквель принимало 18 ветеранов войны, имеющие данную проблему, 6 недель по 25-300 мг в день. Состояние пациентов к окончанию срока терапии значительно улучшилось, ухудшений неврологических показателей и негативных изменений внутренних органов не зафиксировано. В итоге было принято решение расширить исследования по использованию препарата в лечении данного расстройства.
4. Существуют свидетельства успешности применения данного нейролептика для пациентов преклонного возраста с психотическими симптомами, болезнью Паркинсона и Альцгеймера. У пожилых пациентов улучшилось качество жизни, моторные функции, снизились поведенческие расстройства, улучшился сон. Лечащие врачи уточняют, что для достижения положительно эффекта следует начинать с небольших доз препарата и не увеличивать их намного.
5. Имеются единичные случаи результативного использования Кветиапина для пациента с психическим заболеванием, отягощенным наркоманией и алкоголизмом.
Симптомы и признаки
Когда устранение лекарства ведется под наблюдением врача, побочные эффекты появляются редко или отсутствуют.
При самостоятельном прекращения приема препарата возникают следующие негативные действия:
- диспепсические расстройства (тошнота, рвота, нарушение формирования стула, боль в животе, метеоризм, вздутие);
- тремор – непроизвольное дрожание рук и ног, которое невозможно держать под контролем;
- судороги, мышечные подергивания, конвульсии;
- психоз, невроз, депрессия, стресс (наблюдается рост психических отклонений);
- резкие перепады настроения от эйфории до подавленности;
- скачки глюкозы крови, приводящие к слабости, обострению сахарного диабета (при его наличии);
- резкие подъемы и снижения артериального давления, приводящие к гипертоническому кризу, инфаркту, инсульту;
- отсутствие возможности заснуть по ночам;
- обострение основного психического заболевания.
Средство назначают для контроля сна, устранения психоза, шизофрении и других психиатрических отклонений. Если его устраняют мгновенно, основное заболевание появляется в течение 2-3 суток.
Симптомы нарастают постепенно, возникает общее недомогание (слабость, усталость). Человеку становится плохо, его тело ломит, повышается температура тела. Часто возникают судороги, конвульсии, тремор. Это заметно у людей, которые принимали таблетки продолжительное время.
Затягивать с приемом к врачу нельзя. При появлении первых симптомов обращаются к терапевту, неврологу, наркологу, психиатру.
Во время употребления лекарства поступают вещества, которые перестают вырабатываться организмом самостоятельно. Так как их количество становится достаточно, железам, клеткам не нужно выделять больше компонентов. Когда поступление веществ прекращается, в организме образуется их дефицит.
Детско-подростковая терапия
На данное время в специальной литературе можно найти немного описаний практического применения Сероквеля в детской и подростковой психиатрии. Но в них достаточно подробно описывается специфика применения препарата для данной категории пациентов.
Благодаря хорошим результатам лечения и мягкостью побочных эффектов, специалисты предлагают активнее использовать средство в детской и подростковой психиатрии. Уже на 3-6 неделю несовершеннолетние пациенты с шизофренией, принимающие Кветиапин в дозах от 100 до 800 мг в сутки, демонстрировали снижение симптомов данного заболевания, «погашение» гиперактивности и агрессии.
У некоторых больных в качестве побочных явлений отмечалась сухость слизистой рта, слабый тремор, головокружение и гипотензия. Однако таких пациентов было единицы, и такие проявления были очень слабыми. Обычного после приема атипичных нейролептиков сильного повышения массы тела не наблюдалось, как и нарушений в работе эндокринной системе и проблем с двигательными функциями.
Также безопасно для детей и подростков оказалось лечение Кветиапином биполярного и шизоактивного расстройств, асоциального поведения, психопатии, синдрома Жиля де ла Туретта и генерализованных тиков, других психических расстройств. При этом специалисты предупреждают об опасности передозировки препарата, способной вызвать тахикардию, гипотензию, ажиацию.
Сколько длится синдром отмены
Продолжительность признаков абстиненции зависит от следующих факторов:
- самостоятельное устранение лекарства или контроль зависимости пациента у врача;
- возрастной критерий (у пожилых людей абстиненция дольше);
- состояние здоровья (наличие острых или хронических заболеваний, например, сахарного диабета, сердечной недостаточности, гепатита);
- основной диагноз (бессонница, психоз, шизофрения);
- наличие других зависимостей (никотин, алкоголь, лекарства, наркотики);
- ответная реакция человека на устранение действующего вещества препарата.
Существуют формы отмены лекарства, для каждой из которых определяется время абстинентного синдрома:
- Самолечение. Больной прекращает прием лекарства без разрешения врача. В организме моментально появляется дефицит компонентов, поэтому ухудшается самочувствие. Сначала возникают диспепсические реакции, через 2-3 дня – неврологические, психические расстройства. Состояние обостряется, если он входит в группу риска, например, имеется системное заболевание, нарушение психики. Синдром отмены длится от 1 до 2 месяцев. Его симптомы нарастают быстро, приносят вред здоровью.
- Постепенное снижение концентрации препарата. Дозировка уменьшается не за 1 день, а в течение многих недель. Постепенно ее сводят к минимуму, полностью устраняют средство. Если у человека формируются симптомы абстиненции, появляется небольшая тошнота, нарушения сна, смена настроения. Но серьезных психических нарушений не возникает. Продолжительность абстиненции составляет 2-3 недели.
Еженедельное уменьшение дозы зависит от состояния человека, которое врач выявляет после обследования. Если у него в анамнезе есть сахарный диабет, гипертония, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь, уменьшение концентрации вещества может занимать до 1 месяца.
https://myweak.ru/zavisimosti/lekarstva-zavisimosti/kvetiapin-sindrom-otmeny.html
Побочное действие
Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.
Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.
Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.
Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.
Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кветиапин (отзывы принимающих препарат свидетельствуют о его быстром действии) быстро всасывается в пищеварительном тракте. Его максимальная концентрация в крови достигается через 1,5 ч. после приема. Большая часть действующего вещества (около 83%) связываются с белками плазмы крови.
Расщепление препарата происходит в печени, около 5% средства выводится из организма в неизменном виде с мочой или через кишечник. Время полувыведения составляет 7-6 ч. После метаболизма лекарственное средство выводится, преимущественно, почками (70-75%), а около 20% приходится на выведение через кишечник.
У людей старше 65 лет время очищения крови от остатков кветиапина увеличивается на 30-50% в сравнении с пациентами в возрасте 18-65 лет. Также этот процесс замедляется у людей с нарушением функционирования почек и тех, кто имеет поражения печени (например, цирроз).
Взаимодействие с другими препаратами
В случае одновременного назначения «Кветиапина» с лекарственными средствами, активизирующими ферментную систему (н-р, «Карбамазепин»), существует вероятность снижения действующего вещества в плазме крови. В этом случае, возможно, потребуется увеличить дозу лекарства. Фармакокинетика препаратов лития не меняется при совместном назначении с «Кветиапином». Другие лекарства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь усиливают вероятность появления негативных реакций в период лечения средством.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, ядро и оболочка почти белого или белого цвета (в картонной пачке 1 стеклянная, полиэтиленовая или полимерная банка/флакон по 30, 60 или 90 шт. либо 1–4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10, 15, 20 или 30 шт.).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: кветиапин (в форме фумарата) – 25, 100, 150, 200 или 300 мг;
- вспомогательные вещества (25/100/150/200/300 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 мг; моногидрат лактозы – 4,5/18/30/36/54 мг; натрия крахмал гликолят – 3,5/14/21/28/42 мг; повидон К-30 – 2/8/12/16/24 мг; тальк – 1,25/5/0/10/15 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,75/3/0/6/9 мг; стеарат магния – 0,5/2/0/4/6 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 0/0/46, 32/0/0 мг; картофельный крахмал – 0/0/15/0/0 мг; стеарат кальция –0/0/3/0/0 мг;
- пленочная оболочка (25/100/200/300 мг): (гипромеллоза – 0,9/3,6/7,2/10,8 мг; тальк – 0,3/1,2/2,4/3,6 мг; диоксид титана – 0,165/0,66/1,32/1,98 мг; макрогол 4000 – 0,135/0,54/1,08/1,62 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая: гипромеллоза – 60%; тальк – 20%; диоксид титана – 11%; макрогол 4000 – 9%) – 1,5/6/12/18 мг;
- пленочная оболочка (150 мг): Аквариус Прайм BAP21S010 белый (гипромеллоза – 65%; диоксид титана – 25%; макрогол – 10%) – 9 мг.
Аналоги, стоимость «Кветиапина»
В продаже можно встретить аналоги «Кветиапина». К ним относятся:
- «Кветиапин Виал»;
- «Квентиакс»;
- «Кветиапина фумарат»;
- «Сероквель»;
- «Кетиап»;
- «Кветитекс»;
- «Кутипин»;
- «Кументаль»;
- «Сервитель».
Стоимость лекарства зависит от дозировки активного вещества. Цена за 1 упаковку «Кветиапина», содержащую 60 таб. с дозировкой 25 мг, в среднем составит от 216 руб. Препарат с дозировкой 100 мг стоит от 690 руб. (1 упаковка, содержащая 60 таб.).
«Кветиапин» и его аналоги отпускаются в аптеках только по рецепту врача. Храните лекарство в сухом, темном месте при температуре до 25 оС. Препарат сохраняет лечебные свойства в течение 2-х лет.
Гипноз – метод избавления от синдрома
Абстиненцию лечат гипнозом. Это вспомогательный метод, который используют не для всех пациентов. Для этого нужно иметь показания к применению.
Во время сеанса гипноза психотерапевт внушает человеку, что ему не хочется употреблять средство. Метод может подействовать за 1 сеанс, но для других пациентов он вызывает эффект при продолжительном курсе.
Человеку внушают не только отсутствие привязанности к Кветиапин, но и мысли о нормальном состоянии здоровья. Он начинает верить в это, забывает о зависимости.
Сеансы гипноза проводят редко, высок риск побочных реакций. Возможно отсутствие эффекта. У человека ухудшается психическая функция, он становится агрессивным, раздражительным. Поэтому перед применением метода врач должен полностью обследовать больного, выявляет его способности к принятию метода гипноза.
Фармакологические свойства
«Кветиапин» относится к атипичным нейролептикам, его активным веществом является кветиапин. Дозировка таблеток может быть следующей: 25, 100, 150, 200 мг. При попадании в организм кветиапин начинает взаимодействовать с рецепторами, находящимися в головном мозге:
- 5-HT2 серотониновые (преимущественно);
- D1- и D2-дофаминовые;
- альфа1- и альфа2-адренорецепторы;
- гистаминовые.
Продолжительность связи активного вещества с D2-и 5-HT2-рецепторами — не менее 12 ч. Стандартные тесты показывают антипсихотическую активность средства. Препарат эффективно воздействует и на позитивные, и на негативные проявления шизофрении.
Осложнения
При самолечении, устранении средства за 1 день появятся следующие осложнения:
- частая рвота, приводящая к обезвоживанию организма, из-за чего образуются судороги;
- ухудшение сна, бессонница;
- бред, галлюцинации, психологические расстройства;
- рецидив основного заболевания;
- обострение системной болезни;
- суицидальные мысли, попытки покончить жизнь самоубийством;
- увеличение артериального давления, повышение глюкозы в крови;
- пристрастие к другому веществу, независимо от происхождения.
Чтобы устранить осложнения, врач посоветует повторно начать прием лекарства. Это делают до тех пор, пока самочувствие не стабилизируется. Затем постепенно снижают дозировку средства.
Противопоказания к назначению «Кветиапина»
«Кветиапин» противопоказан в следующих случаях:
- гиперчувствительность к средству;
- одновременный прием ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые препараты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также «Эритромицин», «Кларитромицин», «Нефазодон»);
- возраст до 18 л.;
- грудное вскармливание.
С осторожностью его назначают:
- пожилым людям;
- беременным женщинам;
- людям, страдающим цереброваскулярными, сердечно-сосудистыми болезнями либо другими состояниями, которые могут сопровождаться артериальной гипотензией;
- при судорожных припадках в истории болезни;
- при печеночной недостаточности.
