Этаперазин таблетки по 4мг №50

Этаперазин – это препарат из фармакологической группы нейролептиков, относится к антипсихотическим средствам.

Активнодействующим компонентом препарата является перфеназин, который, попадая в организм, угнетает или полностью блокирует определенные рецепторы в мозжечке и в нерве желудочно-кишечного тракта.

Сравнивая Этаперазин с другими препаратами аналогичного действия, следует отметить, что он более активен, но при этом в меньшей степени угнетает работу центральной нервной системы.

Кроме того, данный препарат менее токсичен, чем некоторые его аналоги.

Практика применения Этаперазина показывает, что это средство эффективно для лечения психозов, психопатии, иных психических расстройств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое, противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим.

Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.

Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.

ЭТАПЕРАЗИН

ЭТАПЕРАЗИН

(
Aethaperazinum
; синоним:
Chlorpiprozine, Decentan, Fentazin, Neuropax, Perphenan, Perphenazini Hydrochloridum, Perphenazine Hydrochloride, Trilafon, Trilifan
и др.; список Б) — нейролептическое и противорвотное средство. 2-Хлор-10-{3- [1-(β-оксиэтил)-пиперазинил-4] — пропил }-фенотиазина дигидрохлорид; C21H26ClN3OS • 2HCl:

Белый или белый с едва заметным сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте, практически не растворим в эфире и хлороформе. Гигроскопичен. Под действием света порошок и водные растворы разлагаются; t°пл 217—223°; молекулярный вес (масса) 476,9.

Этаперазин относится к нейролептическим средствам (см.) фенотиазинового ряда. По структуре и фармакологическим свойствам этаперазин относится к так называемой пиперазиновой группе фенотиазинов (см.), в которую также входят метеразин (см.), трифтазин (см.), фторфеназин (см.) и тиопроперазин. Особенностью препаратов этой группы является сочетание высокой нейролептической и противорвотной активности с выраженным влиянием на стриопаллидарную систему мозга, что проявляется высокой частотой экстрапирамидных нарушений у больных (см. Экстрапирамидная система).

Этаперазин обладает спектром нейротропной активности, характерным и для других препаратов пиперазиновой группы фенотиазинов. В эксперименте этаперазин вызывает у животных состояние заторможенности, снижение двигательной и ориентировочной активности, каталепсию, умеренную синхронизацию ЭЭГ. В высоких дозах оказывает мышечно расслабляющий эффект и нарушает координацию движений.

По угнетению условнооборонительных рефлексов этаперазин превосходит аминазин (см.) в 4—8 раз, а по выраженности противорвотного действия — в 5—10 раз, седативный эффект у этаперазина выражен в большей степени. Подобно другим препаратам пиперазиновой группы фенотиазинов, этаперазин проявляет избирательный антагонизм в отношении дофаминомиметических эффектов (двигательное возбуждение, стереотипия), вызываемых фенамином (см.) и апоморинфом (см.). По способности потенцировать наркотический эффект барбитуратов этаперазин близок к аминазину. Гипотензивное и альфа-адреноблокирующее действие выражено у этаперазина в меньшей степени. М-холиноблокирующие, противогистаминные и спазмолитические свойства выражены слабо. По сравнению с аминазинам этаперазин менее токсичен.

Механизм действия

этаперазина, как и других нейролептиков, принято связывать с их способностью взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами нейронов мезолимбической и других систем мозга. В результате блокады рецепторов при длительном применении нейролептиков развивается ускорение метаболического оборота дофамина по механизму обратной связи.

В клинических условиях этаперазин проявляет высокую антипсихотическую активность широкого диапазона. Этаперазин применяют для лечения различных форм шизофрении (см.) и других психических заболеваний, неврозов с явлениями тревоги и эмоционального напряжения, при рвоте беременных и прочих состояниях, сопровождающихся рвотой и икотой, а также при кожном зуде. Наиболее часто этаперазин назначают при шизофрении. Показан больным, у которых наряду с бредом и галлюцинациями наблюдаются двигательная заторможенность вплоть до кататонического ступора и депрессивные явления.

Применяют

этаперазин внутрь после еды. Лечение психозов начинают с дозы 0,004—0,01 г 1—2 раза в день, постепенно увеличивая ее. Для больных, которым нейролептики назначаются впервые, суточная доза этаперазина составляет 0,05—0,08 г. При хроническом течении заболевания суточные дозы составляют 0,1—0,15 г; в отдельных случаях — 0,25—0,4 г. Для поддерживающей терапии этаперазин назначают по 0,01—0,06 г в сутки. В качестве противорвотного средства этаперазин применяют по 0,004—0,008 а 3—4 раза в день.

Этаперазин может вызывать такие же побочные эффекты

, как и другие нейролептики. Однако экстрапирамидные нарушения и особенно акатизия возникают чаще, чем при применении аминазина. Для их коррекции используют противопаркинсонические средства (см.).

Форма выпуска:

таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

См. также Нейролептические средства.

Библиогр.:

Авруцкий Г. Я. и Недува А. А. Лечение психически больных, М., 1981; Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии, под ред. Г. Я. Авруцкого, с. 76, М., 1980; Раевский К. С. Фармакология нейролептиков, с. 170, М., 1976; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Gilman а. о., N. Y., 1980.

К. С. Раевский.

Противопоказания

Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, цирроз, гемолитическая желтуха, нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность, кормлению грудью, гепатит, нефрит, микседема, декомпенсированный порок сердца, гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни.

Побочные эффекты

Перфеназин переносится обычно лучше, чем аминазин: меньше выражены сонливость, заторможенность, вялость, однако чаще, чем аминазин, вызывает экстрапирамидные расстройства. Он также может вызывать артериальную гипотензию, тахикардию, диспепсические явления, атонию кишечника и мочевого пузыря, поражение печени и почек, аменорею, галакторею, снижение либидо[2], приапизм[3], депрессию[4], нейролептическую дисфорию, эпилептиформные припадки, нечёткость зрения, отложение светонепроницаемого материала в роговице, хрусталике, сетчатке, пигментную ретинопатию, меланоз, фотосенсибилизацию кожи, сыпь с контактным дерматитом, волчаночноподобный синдром, удлинение интервала QT, трепетание и мерцание желудочков, непроходимость кишечника, агранулоцитоз (в первые 6 месяцев приёма препарата), лейкопению, тромбоцитопению, пневмонию (проявляющуюся болью в груди, одышкой; может протекать бессимптомно), холестатическую желтуху, нарушение терморегуляции (тепловой удар, гипотермию, злокачественный нейролептический синдром)[3], сахарный диабет[5].

Перфеназин может нарушать способность пациента управлять движущимися механизмами, способность водить автомобиль[3].

Передозировка

При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна кома.

Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение Диазепама, ноотропных средств, раствора декстрозы, витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Как указано в инструкции к Этаперазину при подозрении на кишечную непроходимость и опухоль мозга использование препарата нецелесообразно – так как рвота может замаскировать симптомы отравления и затруднить проведение диагностики.

В процессе лечения Этаперазином рекомендуется осуществлять регулярный контроль за работой печени и почек, индексом протромбина, периферической кровью, а также соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями видами деятельности, требующими быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.

В отзывах к Этаперазину упоминается о необходимости избегания контакта кожи с жидкой формой лекарственного средства – с целью предупреждения возможного появления контактного дерматита.

Препарат хранится при температуре не выше 20 градусов Цельсия в темном месте, недоступном для детей. Срок годности Этаперазина при соблюдении данных условий составляет 3 года. Применение лекарственного средства свыше указанного срока годности запрещается.

Взаимодействие

Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом.

Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. Флуоксетин также может вызвать экстрапирамидные симптомы и дистонию.

Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности, а лекарства для лечения гипертиреоза, в свою очередь, увеличивают вероятность появления агранулоцитоза.

Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию, может вызывать ортостатическую гипотензию.

Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.

Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и Мапротилином повышает вероятность развития ЗНС. А сочетание с антацидами, солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов.

Взаимодействие с амфетаминами, Клонидином, Эпинефрином, Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.

Сочетание с Эфедрином может ослаблять его сосудосуживающее действие.

Побочное действие Этаперазина

Как и основная масса антипсихотических средств Этаперазин имеет негативное влияние на различные системы организма:

1. На центральную нервную систему препарат воздействует следующим образом: вызывает головокружение, сонливость, вялость, замедление реакции, апатию, нежелание заниматься каким-либо делом. Может появиться слабость в мышцах, спазмы, тремор, затруднение речевой функции, глотания, нарушение зрения. Помимо этого, в некоторых случаях прием Этаперазина может вызвать беспокойство, параноидальные состояния, странные или кошмарные сновидения, повысить возбудимость.
2. Влияние на сердечно-сосудистую систему: скачки артериального давления, тахикардия, аритмия, анемия, изменение частоты пульса, нарушение процессов кроветворения.
3. Воздействие на органы пищеварения: тошнота, рвота, диспептические расстройства, увеличение массы тела вследствие повышения аппетита, сухость во рту, нарушение работы печени, холестатический гепатит, атония кишечника.
4. Мочевыводящая система: частые позывы или, наоборот, задержка мочеиспускания, полиурия, нарушение работы почек, в редких случаях недержание мочи.
5. Препарат также может вызвать аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, дерматита, лихорадки, отеков.
6. Помимо этого, побочный эффект от приема Этаперазина может проявиться в бледности кожи, повышении внутриглазного давления, затруднении дыхания, нарушении менструального цикла и увеличении молочных желез у женщин, снижении либидо и нарушении эякуляции у мужчин, повышении или понижении уровня сахара в крови.

Цена Этаперазина, где купить

Таблетки по 10 мг (в упаковке 50 штук) стоят примерно 300 рублей. А цена Этаперазина в таблетках по 4 мг (в упаковке 50 штук) составляет около 270 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

• Этаперазин таблетки п.п.о. 10мг 50 шт.АО Татхимфармпрепараты
  388 руб.заказать
• Этаперазин таблетки п.п.о. 4мг 50 шт.АО Татхимфармпрепараты

  343 руб.заказать