Moclobemide (моклобемид)

Форма выпуска

Моклобемид производится разными торговыми компаниями. Выпускается он всегда в форме таблеток. Дозировка действующего вещества в одной таблетке – 150 мг или 300 мг. В упаковке может быть 30, 100 или 500 таблеток. Дозировка препарата указана на упаковке.

Существует полный аналог моклобемида – препарат аурорикс. Последний имеет такое же действующее вещество – моклобемид – и отличается только выпуском под другим торговым названием. Других полных аналогов средства не существует.

Фармакологическое действие

Моклобемид – это антидепрессант, механизм действия которого основан на обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А. Моноамины – это вещества, которые отвечают за передачу между нервными клетками информации о хорошем настроении. Чем больше этих медиаторов, тем лучше у человека настроения и меньше тревожность. К моноаминам относятся норадреналин, дофамин и серотонин.

Депрессия и фобии возникают в том случае, если в головном мозге недостаточно этих медиаторов. Моноаминоксидаза (МАО) – фермент, который разрушает моноамины. МАО типа А разрушает серотонин и норадреналин, МАО типа Б – дофамин. Моклобемид блокирует МАО типа А, повышая тем самым концентрацию серотонина и норадреналина в клетках головного мозга. Это способствует улучшению настроения и уменьшению тревоги.

Особые указания

С особой осторожностью средство нужно принимать пациентам, которые больны тиреотоксикозом. Из-за ограниченности клинических исследований не нужно использовать Моклобемид пациентам, с шизофренией или другими психиатрическими заболеваниями, если иного не указано в инструкции или же не рекомендовано лечащим врачом

Также следует следить за поведением пациентов, склонных к суициду, особенно в начале лечения

Из-за ограниченности клинических исследований не нужно использовать Моклобемид пациентам, с шизофренией или другими психиатрическими заболеваниями, если иного не указано в инструкции или же не рекомендовано лечащим врачом. Также следует следить за поведением пациентов, склонных к суициду, особенно в начале лечения.

Лекарство не назначается в детском возрасте, поскольку исследований на эту тему не проводилось.

Кроме того, лекарство оказывает негативное влияние на реакцию

Поэтому во время курса терапии следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, а также от каких-либо опасных видов работ, на которых требуется постоянная концентрация и повышенное внимание

Необходимо тщательно следить за пациентами со склонностью к суицидальному поведению, симптомами шизофрении или шизоаффективными расстройствами, а также за больными с феохромациотомой и тиреотоксикозом.

При беременности и в период кормления грудью медикамент назначают в крайних случаях, взвесив все плюсы и минусы такого лечения.

Показания

Моклобемид чаще всего применяется в практике психиатров и врачей-психотерапевтов. Его назначение оправдано в следующих случаях:

• Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
• Рекуррентное депрессивное расстройство;
• Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод депрессии;
• Симптоматическое снижение настроения на фоне других заболеваний;
• Стойкое снижение настроения в старческом возрасте;
• Тревожно фобическое расстройство.

Средство часто используют для лечения депрессии как отдельной патологии и как симптома других заболеваний.

Существует два вида тревожно-фобического расстройства, при которых моклобемид доказал свою эффективность: социофобия и агорафобия. Социальная фобия – это боязнь взаимодействия с другими людьми. Агорафобия – страх перед открытой местностью и многолюдными пространствами. При обоих заболеваниях моклобемид способен снизить тревожность и помочь преодолеть страх.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии не рекомендуется употреблять пищевые продукты с большим содержанием тирамина в составе. При совместном использовании средства с Циметидином стандартную дозу необходимо снизить в 2 раза.
Не допустимо использовать Аурорикс в комплексе с Селегилином, а также ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед использованием Моклобемида после окончания курса терапии ингибиторами обратного захвата серотонина, нужно следовать некому интервалу, который будет равен пяти периодам полувыведения СИОЗС из организма.

Препарат не нужно принимать вместе с декстрометорфаном, который присутствует в составе многих средств против кашля.

Также необходимо избегать совместного использования Аурорикса с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаналамином

С большой осторожностью использовать вместе со средствами, которые могут увеличить уровень серотонина в организме,- с морфином, фентанилом

Применение Аурорикса помогает улучшить и продлить действие адреностимуляторов, Ибупрофена и опиатов. Моклобемид повышает сосудосуживающий эффект тирамина, который содержится в продуктах питания, поэтому его желательно убрать из рациона.

Не следует сочетать средство с Кломипрамином, поскольку увеличиться шанс серьезных реакций со стороны ЦНС. Терапия трициклическими антидепрессантами может быть проведена сразу же после отмены приема Аурорикса.

Декстрометорфан увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС.

Употреблять алкогольные напитки во время курса терапии строго запрещено!

Побочные эффекты

Побочное действие препарата связано с его влиянием на норадреналин и серотонин, которые, помимо влияния на эмоциональную сферу, имеют ряд других функций. Среди частых нежелательных эффектов моклобемида присутствует головокружение, головная боль, тошнота, бессонница или сонливость. В начал приема у многих пациентов наблюдается уменьшение выработки слюны и слезного секрета, ощущение сухости в ротовой и носовой полостях, сухости глаз. Постепенно эти симптомы исчезают.

Среди более редких побочных эффектов встречаются запоры, боль в эпигастральной области, ажитация, тремор рук, преходящие нарушения зрения. больных биполярным аффективным расстройством превышение рекомендованной дозировки может вызвать смену фазы на маниакальную. У больных шизофренией возможно развитие на фоне лечения параноидного синдрома.

АУРОРИКС

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна.

По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие.

Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс – около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко – спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции:

кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие:

повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном – повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином – описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой – возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином – повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном – повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом – возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях – приблизительно 1/30 материнской дозы.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте.

Описание препарата АУРОРИКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/moclobemide/

Инструкция по применению

Препарат пьют после еды, запивая небольшим количеством воды. Начальная дозировка моклобемида 300 мг в сутки. Необходимую дозу делят на два приема – одна таблетка утром и одна вечером. Затем постепенно концентрацию средства увеличивают.

Уже через неделю рекомендуется выйти на среднюю дозу – 450 мг. При этом две таблетки по 150 мг пьют утром, одну в той же дозировке – вечером. Еще через несколько дней можно повысить концентрацию до 600 мг. В этой дозировке препарат принимают дважды в день по 150 мг.

При лечении тревожно-фобического расстройства рекомендуется начинать с 300 мг в два приема, а на четвертый день лечения увеличить дозу до 600 мг. Продолжительность курса терапии регулирует лечащий врач.

Моклобемид

Moclobemide

Моклобемид

— антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа A, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели.

Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80 %.

Действие проявляется к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приёма отмечается выраженное активирующее действие. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1 час после приёма внутрь.

Распределение

Равновесная концентрация (Css) создаётся к концу 1 недели лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40–80 %. Моклобемид широко распределяется в организме. Объём распределения (Vd) составляет около 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC (Area Under Curve

— площадь под кривой «концентрация-время») могут быть в 1,5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет 1–4 часа. Общий клиренс — 20–50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1 % — в неизменённом виде.

• Депрессия различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические);
• социофобия.

• Повышенная чувствительность к моклобемиду;
• острые состояния, сопровождающиеся «спутанностью» сознания;
• состояния ажитации, возбуждение;
• феохромоцитома;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст.

• Тиреотоксикоз;
• одновременное применение с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения моклобемида при беременности не проведено.

В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Применение в период беременности противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения моклобемида в период грудного вскармливания не проведено.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Для взрослых при приёме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 3 приёма. При тяжёлых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приёме лекарственных средств, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30–50 % от средней терапевтической.

Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приёма, начальная доза — 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Приём по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.

Усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена.

Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона.

Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжёлых реакций со стороны центральной нервной системы).

Лечение трициклическими и другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида.

Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм.

Декстрометорфан повышает риск развития тяжёлых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Одновременный приём селегилина противопоказан.

У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств).

На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным артериальным давлением (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение артериального давления.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4–5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Моклобемид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Моклобемид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/moklobemid

Отзывы

Олег С.: “С детства страдаю агорафобией. Сначала я боялся только больших площадей, стадионов, оживленных улиц. Постепенно болезнь прогрессировала, со временем мне стало сложно просто выйти из дому на улицу. Тогда я понял, что нужно обратиться к врачу. Лечился я моклобемидом, принимал по 600 мг дважды в сутки. Уменьшение страха начал отмечать недели через две. Сейчас продолжаю принимать средство, и спокойно хожу по городу.”

Отзыв врача: “Моклобемид – антидепрессант из группы ингибиторов МАО. Его преимущество заключается в одновременном антидепрессантном и противотревожном действии. Моклобемид часто применяется у пациентов с различными вариантами сочетания депрессии и тревожного расстройства. Преимущество препарата заключается в его эффективности, хорошей переносимости и относительной безопасности.”

Содержание

Точка зрения

Чаще всего Аурорикс принимают пациенты с софиофобией либо депрессией, и судя по отзывами некоторые весьма довольны результатом, но находятся и те, которые не увидели должного лечебного эффекта.

Использую средство по 400 мг в день. Не чувствую сонливость и апатию, как мне кажется он больше серотониновый. Какой-то сверх мотивации к чему-либо пока не замечаю. Но в общем чувствую себя немного лучше.

Алексей, 31

Примерно 3 года лечилась им от социофобии. Лучше стало, социализация вроде как удалась. 2 года уже не использую, но хуже не стало.

Алина, 21